Эметон

Инструкция Эметон

Производитель

Нико ООО

Страна происхождения

Украина Украина-страна

Общее описание

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3-(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение блювального рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций по 2 мл, по 4 мл в ампулах № 5.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3). Код АТС А04А А01.

Фармокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведения - приблизительно 3 ч (у больных пожилого возраста - 5 ч). Связывание с белками плазмы - 70-76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 ч).

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью. Ондансетрон не применяют в эти периоды за ограниченные данные о безопасности его применения беременным и женщинам, кормящим грудью. Ондансетрон способен проникать в грудное молоко. Если применение препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить. Дети. Препарат назначают детям от 6 месяцев при химиотерапии и возрастом от 1 месяца для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты. Особенности применения. При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности. Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозалежній форме (см. раздел «Фармакологические свойства). Известно также о случаях трепетание/мерцание желудочков (Torsade de Pointes). Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадіаритміями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса. Перед началом применения ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, во время его применения требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника. Пациенты, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярній участке, подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона, поскольку в таких случаях применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Ондансетрон не оказывает седативного действия, однако следует учитывать профиль побочных действий препарата при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Несовместимость. Ондансетрон не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе с другими препаратами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы». Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующее вещество: ондансетрон. 1 мл раствора содержит 2 мг ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида). Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Способы применения

Нудотаіблювання,щоспричиненіхіміотерапієютапроменевоютерапією Еметогеннийпотенціалтерапіїракуваріюєзалежновіддозитакомбінаціїрежимівхіміотерапіїтапроменевоїтерапії.Вибіррежимудозуваннязалежитьвідтяжкостіеметогенноговпливу. Взрослые Еметогеннахіміотерапіятапроменеватерапія Рекомендованавнутрішньовеннаабовнутрішньом'язовадозаондансетрону-8мгувиглядіповільноїін'єкціїбезпосередньопередлікуванням. Дляпрофілактикивідстроченогоаботривалогоблюванняпісляперших24годинрекомендуєтьсяпероральнеаборектальнезастосуванняондансетрону. Високоеметогеннахіміотерапія(наприкладвисокідозицисплатину) Ондансетронпризначаютьувиглядіодноразовоїдози8мгвнутрішньовенноабовнутрішньом'язовобезпосередньопередхіміотерапією.Дозипонад8мг(16мг)застосовуютьлишеувиглядівнутрішньовенноїінфузіїна50-100мл0,9%розчинунатріюхлоридуабоіншоговідповідногорозчинника(див.розділ«Особливостізастосування»);інфузіямаєтриватинеменше15хв.Одноразовудозубільшуза16мгзастосовуватинеможна(див.розділ«Особливостізастосування»). Длявисокоеметогенноїхіміотерапії8мгондансетронувводятьшляхомповільноївнутрішньовенної(неменше30с)абовнутрішньом'язовоїін'єкціїбеспосередньопередхіміотерапієюзподальшимдворазовимвнутрішньовеннимабовнутрішньом'язовимвведенням8мгчерез2та4годабопостійноюінфузією1мг/годпротягом24год. Ефективністьондансетронупривисокоеметогеннійхіміотерапіїможебутипідвищенадодатковимодноразовимвнутрішньовеннимвведеннямдексаметазонунатріюфосфатуудозі20мгпередхіміотерапією. Дляпрофілактикивідстроченогоаботривалогоблюванняпісляперших24годрекомендуєтьсяпероральнеаборектальнезастосуванняондансетрону. Дітитапідлітки(вікомвід6місяцівдо17років) Дозупрепаратурозраховуютьвзалежностівідплощіповерхнітілаабовідмаситіладитини. Розрахунокдозизаплощеюповерхнітіладитини Ондансетронвводятьбезпосередньопередхіміотерапієюшляхомразовоївнутрішньовенноїін'єкціїудозі5мг/м2,внутрішньовеннадозанемаєперевищувати8мг.Через12годрозпочинаютьпероральнезастосуванняондансетрону,якеможетривати5днів.Неслідперевищуватидозудлядорослих. Розрахунокдозизамасоютіладитини Ондансетронвводятьбеспосередньопередхіміотерапієюшляхомразовоївнутрішньовенноїін'єкціїудозі0,15мг/кг.Внутрішньовеннадозанеповиннаперевищувати8мг.Упершийденьможнаввестище2внутрішньовеннідозиз4-годиннимінтервалом.Через12годрозпочинаютьпероральнезастосуванняондансетрону,якеможетривати5днів.Неслідперевищуватидозудлядорослих. Пацієнтилітньоговіку Ондансетрондобрепереноситьсяпацієнтамивікомпонад65роківінепотребуєзмінидози,частотиташляхувведення. Пацієнтизнирковоюнедостатністю Немаєнеобхідностізмінюватирежимдозуванняабошляхвведенняпрепаратупацієнтамзпорушеннямфункціїнирок. Пацієнтизпечінковоюнедостатністю Упацієнтівзпомірнимітяжкимпорушеннямифункціїпечінкикліренсондансетронузначнознижується,аперіоднапіввиведенняізсироваткикрові?зростає.Длятакиххворихмаксимальнадобовадозапрепаратунемаєперевищувати8мг. Пацієнтизпорушеннямметаболізмуспартеїну/дебрисоквіну Періоднапіввиведенняондансетронуупацієнтівзпорушеннямметаболізмуспартеїнуідебрисоквінунезмінюється.Повторневведенняондансетронупацієнтамзпорушеннямметаболізмуспартеїну/дебрисоквінупризводитьдотакоїжсамоїконцентраціїпрепарату,щойухворихзнепорушенимметаболізмом.Томузмінадозуванняабочастотивведенняондансетронунепотрібна. Післяопераційнінудотаіблювання Взрослые Дляпрофілактикипісляопераційнихнудотиіблюваннярекомендованадозаондансетронустановить4мгувиглядіодноразовоївнутрішньом'язовоїабоповільноївнутрішньовенноїін'єкціїпідчасвведеннявнаркоз. Длялікуванняпісляопераційнихнудотиіблюваннярекомендованаразовадозаондансетронустановить4мгувиглядівнутрішньом'язовоїабоповільноївнутрішньовенноїін'єкції. Дітитапідлітки(вікомвід1місяцядо17років) Дляпрофілактикиілікуванняпісляопераційнихнудотиіблюванняудітей,якихоперуютьпідзагальноюанестезією,ондансетронвводятьудозі0,1мг/кгмаситіла(максимально-до4мг)шляхомповільноївнутрішньовенноїін'єкції(неменше30с)до,підчас,післявведенняунаркозабопісляоперації. Пацієнтилітньоговіку Ондансетрондобрепереноситьсяхворимивікомпонад65років,якіотримуютьхіміотерапію,однакдосвідйогозастосуваннядляпрофілактикиілікуванняпісляопераційнихнудотиіблюванняулюдейлітньоговікуобмежений. Пацієнтизнирковоюнедостатністю Немаєнеобхідностізмінюватирежимудозуванняабошляхвведенняпрепаратупацієнтамізпорушеннямфункціїнирок. Пацієнтизпечінковоюнедостатністю Упацієнтівзпомірнимиітяжкимипорушеннямифункціїпечінкикліренсондансетронузначнознижується,аперіоднапіввиведенняізсироваткикрові-зростає.Длятакиххворихмаксимальнадобовадозапрепаратунемаєперевищувати8мг. Пацієнтизпорушеннямметаболізмуспартеїну/дебрисоквіну Періоднапіввиведенняондансетронуухворихзпорушеннямметаболізмуспартеїнуідебрисоквінунезмінюється.Повторневведенняондансетронупацієнтамзушкодженнямметаболізмуспартеїну/дебрисоквінупризводитьдотакоїжконцентраціїондансетрону,щойухворихзнеушкодженимметаболізмом.Томузмінадозуванняабочастотивведенняондансетронунепотрібна. Цейлікарськийзасібпризначенолишедляодноразовоговикористання.Невикористанізалишкислідзнищити.Розчинслідзастосовуватинегайнопіслярозкриття,якщовінпрозорий,аампуланемаєвидимихознакушкодження. Сумісністьзіншимирозчинамидлявнутрішньовенноговведення Розчинидлявнутрішньовенноговведеннянеобхідноготуватибезпосередньопередінфузією.Розчинондансетронузберігаєстабільністьпротягом7днівприкімнатнійтемпературі(до25?С)приденномусвітліабовхолодильникуприрозчиненнівтакихсередовищах: -0,9%розчиннатріюхлориду; -розчинглюкози5%; -розчинманітолу10%; -розчинРінгера; -0,3%розчинкаліюхлоридуі0,9%розчиннатріюхлориду; -0,3%розчинкаліюхлоридуірозчинглюкози5%. Ондансетронзберігаєстабільністьуполіетиленовихісклянихфлаконах. Ондансетрон,розведений0,9%хлоридомнатріюабо5%глюкозою,зберігаєстабільністьуполіпропіленовихшприцах.Стабільністьуполіпропіленовихшприцахзберігаєтьсяприрозведенніондансетронуіншимирекомендованимирозчинами.Уразінеобхідностітривалогозберіганняпрепаратурозчиненняслідпроводитиувідповіднихасептичнихумовах. Сумісністьзіншимипрепаратами Ондансетронможнапризначатиувиглядівнутрішньовенноїінфузіїзішвидкістю1мг/год.ЧерезУ-подібнийін'єкторразомізондансетрономприконцентраціїпрепаратувід16до160мкг/мл(тобто8мг/500млабо8мг/50млвідповідно)можнавводити: -цисплатинуконцентраціїдо0,48мг/млпротягом1-8ч; -5-фторурацилуконцентраціїдо0,8мг/мл(наприклад2,4гу3лабо400мгу500мл)зішвидкістюнебільше20мл/год.Більшвисокаконцентрація5-фторурацилуможеспричинитипреципітаціюондансетрону.Розчиндляінфузій5-фторурацилуможеміститидо0,045%хлоридумагніюнадоповненнядоіншихсуміснихнаповнювачів; -карбоплатинуконцентраціївід0,18мг/млдо9,9мг/мл(наприкладвід90мгв500млдо990мгв100мл)протягом10-60мин; -етопозидуконцентраціївід0,14мг/млдо0,25мг/мл(наприкладвід72мгв500млдо250мгв1л)протягом30-60мин; -цефтазидимудозівід250мгдо2г,розведенийуводідляін'єкцій(наприклад2,5млна250мгабо10млна2гцефтазидиму),увиглядівнутрішньовенноїболюсноїін'єкціїпротягом5хв; -циклофосфамідудозівід100мгдо1г,розведенийуводідляін'єкцій(5млна100мгциклофосфаміду),увиглядівнутрішньовенноїболюсноїін'єкціїпротягом5хв; -доксорубіцинудозівід10мгдо100мг,розведенийуводідляін'єкцій(5млна10мгдоксорубіцину),увиглядівнутрішньовенноїболюсноїін'єкціїпротягом5хв; -дексаметазонудозі20мгувиглядіповільноївнутрішньовенноїін'єкціїпротягом2-5хв;приодночасномувведенні8мгабо16мгондансетрону,розчиненогоу50-100млін'єкційногорозчину,протягомприблизно15хв.Оскількиціпрепаратиєсумісними,їхможнавводитичерезоднукрапельницю,прицьомуконцентраціїдексаметазонуфосфату(уформінатрівоїсолі)урозчинібудутьстановитивід32мкгдо2,5мгв1мл,аондансетрону-від8мкгдо1мгв1мл. Порядокроботизампулою. 1.Відокремитиоднуампулувідблокуіструснутиїї,утримуючизагорлечко(рис.1). 2.Стиснутиампулурукою(прицьомунеповинновідбуватисявитіканняпрепарату)іобертаючимирухамизвернутиівідокремитиголівку(рис.2). 3.Черезотвір,щоутворився,негайноз'єднатишприцзампулою(рис.3). 4.Перевернутиампулуіповільновтягнутившприцїївміст(рис.4). 5.Надітиголкунашприц. Рис.1Рис.2Рис.3Рис.4

Применение при беременности и кормлении грудью

Ондансетрон не применяют в эти периоды за ограниченные данные о безопасности его применения беременным и женщинам, кормящим грудью.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии. Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий); головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата. Со стороны органов зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время внутривенного введения, преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия; удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков (Torsade de Pointes); ощущение тепла или приливов; гипотензия. Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота. Со стороны пищеварительного тракта: запор. Со стороны гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти явления наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин. Наблюдались случаи печеночной недостаточности у больных раком, которые получали сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксичну химиотерапию и антибиотики. Общие расстройства: местные реакции в месте внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанілом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом. Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, СYР2D6 и СУР1А2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например генетический дефицит СYР2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина. Следует с осторожностью применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»). Апоморфин Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания. Фенитоин, карбамазепин и рифампицин У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами СУР3А4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, а его концентрация в крови уменьшается. Трамадол Ондансетрон может снижать аналгетический эффект трамадола. Применение ондансетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение ондансетрона с кардиотоксичными лекарственными средствами (например антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендуемые дозы (см. раздел «Побочные реакции»). Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозалежній форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Среди проявлений передозировки сообщалось о зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензию, вазовагальні проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили. Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиеметичний влияние ондансетрона.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы

ОНДАНСЕТРОН,АУРОДАНЗ,ДОМЕГАН,ЗЕТРОН,ЗОЛТЕМ,ЗОФЕР,ЗОФЕТРОН,ЗОФРАН™,ИЗОТРОН,ОМСТРОН,ОНДАНСЕТРОН,ОНДАНСЕТРОН САНДОЗ,ОНДАНСЕТРОН-ЛЭНС,ОНДАНСЕТРОН-ТЕВА,ОНДАНСЕТРОНА ГИДРОХЛОРИД,ОНДЕМ,ОНДЕМЕТ,ОСЕТРОН®,СЕТРОНОН®,ЭМЕСЕТ®,ЭМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЕ,ЭМЕТОН,ЭМЕТРОН,ЭМТРОН,ЮНОРМ®