Асакол

Инструкция Асакол

Производитель

САНДОЗ д.д.

Общее описание

Механизм противовоспалительного действия месалазину (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность ліпооксигенази, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазину на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы. Месалазин При пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере; по 10 (10 х 10) блистеров в картонной коробке; таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере; по 5 (10 х 5) или 6 (10 х 6) блистеров в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые. Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красноватого до коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТС А07Е С02.

Фармокинетика

Таблетки Асакол®, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазину в пищеварительном тракте. Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечника и минимальным - в дистальной его части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24 %. Соответственно, 76 % введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие. Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазину и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43 % и 78 %. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью. Данных относительно применения Асаколу® беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения в течение беременности месалазину в высокой дозе (2-4 г в сутки). Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить. Дети. Таблетки Асакол® не применяют детям возрастом до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен. Особенности применения. Нарушение функции почек Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек. С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом®, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии - 1 раз в год. Нарушения функции почек во время лечения месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить. Дискразія крови Очень редко сообщалось о случаях дискразії крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно. Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпура, анемии, повышения температуры тела, длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь. Повышенная чувствительность к сульфасалазина При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазина лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боли в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, высыпания на коже. Нарушение функции печени Возможно повышение уровня печеночных ферментов во время терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол® следует применять с осторожностью. Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца Асакол® не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций повышенной чувствительности к месалазину со стороны сердца (мио - или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио - или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Асаколу® противопоказано. Наличие таблеток в испражнениях Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0 иля\по 400 мг, виділя\ этого препарата не рекомендован.в животе, лихорадка, сильная головная боль в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазину. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым, независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом обнаружении таблеток (оболочек таблеток) в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом. Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение лечения месалазином. Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции, как головокружение.

Состав

Действующее вещество: mesalazine. 1 таблетка содержит месалазину 400 мг или 800 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, повидон; оболочка: метакрилатний сополимер (тип В), тальк, триетилцитрат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), макрогол 6000.

Показания

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных относительно применения Асаколу® беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения в течение беременности месалазину в высокой дозе (2-4 г в сутки). Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), единичные случаи. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия; в единичных случаях - апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - парестезия, звон в ушах, усталость; очень редко - периферическая нейропатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто - метеоризм; в единичных случаях - ухудшение симптомов колита, панколіт, острый панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: единичные случаи - гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, увеличение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - крапивница, зуд, эритематозная сыпь; в единичных случаях - алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия; нечасто - миалгия. Со стороны дыхательной системы: единичные случаи - одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, что сопровождается симптомами перикардита и плевроперикардиту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - миокардит, перикардит. Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (оборотная). Со стороны репродуктивной системы: очень редко - олигоспермия (обратимая). Лабораторные показатели: в единичных случаях - увеличение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости оседания эритроцитов, снижение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные относительно взаимодействия месалазину и дигоксина отсутствуют. При совместном применении месалазину с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулюючого эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения). Имеются отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) в случае сопутствующего применения варфарина с месалазином. При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурина (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. При совместной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфінпіразону и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона. Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов в отношении желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. При применении с сульфонилмочевиной возможно усиление сахароснижающего эффекта. При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатичного эффекта.

Передозировка

До сих пор о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. В случае необходимости проводят внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы

МЕСАЛАЗИН,АСАКОЛ MR,АСАКОЛ®,МЕЗАВАНТ,МЕСАКОЛ,ПЕНТАСА,САЛОЗИНАЛ,САЛОФАЛЬК,САМЕЗИЛ,ТИДОКОЛ