Домрид таблетки покрытые оболочкой 10 мг №30 (60224)

Кусум Фарм ТОВ, Україна

Украина

действующее вещество: domperidone maleate;

1 таблетка содержит домперидона малеат эквивалентно домперидону 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II 31 G 58920 белый*.

*Opadry II 31 G 58920 белый: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

ДОМПЕРИДОН

Домперидон - антагонист дофамина с протиблювальними свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его протиблювальна действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения домперидона, которые были проведены на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают сквозь плаценту.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирование.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % с калом и примерно 1 % - с мочой). Период полувыведения с плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Для облегчения симптомов епігастрального дискомфорта и изжоги, которые наблюдаются после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 часов.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Пролактин-секретуюча опухоль гипофиза (пролактинома).

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация кишечника, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной.

Тяжелые или умеренные нарушения функции печени и/или почек.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Биодоступность препарата снижается при его приеме после циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главный путь метаболических превращений домперидона происходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавір, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепітант, нефазодон, телитромицин.

При одновременном применении препарата с м-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A04 может привести к увеличению интервала QT.

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозировках, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы), не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.

Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Домрид® можно также сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основных свойств.

Для облегчения симптомов епігастрального дискомфорта и изжоги, которые наблюдаются после еды.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 8 таблеток (80 мг).

Максимальная продолжительность лечения - 2 недели.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения - 48 часов.



Дети.

Препарат применять для лечения детей старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой низкой эффективной дозе.

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; регургитация; изменение аппетита; тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные побочные явления встречаются исключительно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью вскоре после прекращения лечения.

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При совместном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.

Не следует превышать рекомендуемую дозу или самостоятельно продлевать курс терапии, рекомендованный врачом.

Пациентам, у которых симптомы дискомфорта после еды не проходят и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.

Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СУР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.

Домрид® следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;

• риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки;

• домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку препарат содержит лактозу.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид® в период беременности следует назначать лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит младенцу, поэтому матерям, которые принимают Домрид®, следует воздержаться от кормления грудью.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможное побочное действие со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.



Категория отпуска. Без рецепта.

Срок годности. 4 года.


Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ДОМПЕРИДОН, АПО-ДОМПЕРИДОН, БРЮЛИУМ ЛИНГВАТАБС, ГАСТРОПОМ-АПО, ДОМИДОН®, ДОМПЕРИДОН-АВАНТ™, ДОМПЕРИДОН-КРЕДОФАРМ, ДОМПЕРИДОН-СТОМА, ДОМПЕРОН, ДОМРИД®, ДОПРОКИН, МОТИЛИУМ, МОТИЛИУМ®, МОТИНОЛ, МОТИНОРМ, МОТОРИКС, НАУСИЛИУМ, ПЕРИДОН, ПЕРИДОНИУМ, ПЕРИЛИУМ®, ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ®, ДОМПЕРИДОН САНДОЗ®, ДОМРИД® SR, МОТИЛИУМ® ЛИНГВАЛЬНЫЙ