Антигистаминные средства. Код АТС R06A A02.
Действующее вещество: diphenhydramine.
1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида (димедрола) 10 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Зпричиняє эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и протиблювальний эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижения артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующие действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном лібераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1 / 2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется главным образом в печени путем гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, длительность действия - от 4 до 6 часов.
Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационное рвота.
Повышенная чувствительность к препарату. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, вродженний увеличенный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозуюча язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца. Порфирия.
Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических аналгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение димедрола вместе с гипотензивними препаратами может усиливать ощущение утомляемости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как блювального средства при лечении отравлений. Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.
Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно.
Подкожно препарат не вводят вследствие раздражающего действия.
При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл); максимальная разовая доза - 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза - 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводят капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.
Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамінюючих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенілгідраміну гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки фізостигміну рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводят диазепам.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внтришньоочного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфная сыпь, цианоз кожи и слизистых оболочек.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Реакции в городе введение: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.
Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол имеет атропіноподібну действие, следует с осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применяют пациентам в возрасте от 60 лет и старше, через большую вероятность развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: протиблювальна действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Поскольку димедрол имеет седативный и снотворный эффекты, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендованный растворитель.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных о безопасности и эффективности его применения. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.
Срок годности. 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Категория отпуска. По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.