Дифенин таблетки 0,117 №10 (34589)

Срок годности до 01.08.2024
код товара: 34589
в наличии
Срок годности до 01.08.2024
в наличии
код товара: 34589
Количество:
Цена:
21.50грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Срок годности до 01.08.2024
в наличии
код товара: 34589
Количество:
Цена:
21.50грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Характеристики
Производитель
Київський вітамінний завод ПАТ
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурных безчарункових упаковках. По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 6 блистеров в пачке.
Действующее вещество
ФЕНИТОИН
Форма
Таблетки
Описание

Противоэпилептические средства. Производные гидантоина. Код АТС N03A В02.

Инструкция - Дифенин таблетки 0,117 №10

Производитель

Київський вітамінний завод ПАТ

Страна происхождения

Украина

Состав

действующее вещество: дифенин (смесь основы фенитоина и натрия гидрокарбоната);

1 таблетка содержит дифенина 117 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурных безчарункових упаковках. По 10 таблеток в блистерах. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 6 блистеров в пачке.

Лекарственная форма

Таблетки.

Таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Действующее вещество

ФЕНИТОИН

Фармакодинамика

Дифенин® - производное гидантоина, оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгетическое, миорелаксантное действие.

Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлен возможным воздействием на нейромедиаторы и стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. К снижению судорожной активности может приводить возбуждающее действие препарата на мозжечок, при которой активируются тормозные пути, распространяющиеся на кору.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его мембраностабилизирующим активностью в клетках волокон Пуркинье, блокадой трансмембранного натриевого тока, уменьшением проницаемости клеточных мембран для ионов кальция. Происходит уменьшение аномального желудочкового автоматизма, возбудимости мембран, укорочение рефрактерного периода, увеличение длительности интервала QRS.

Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксантного действия, вероятно, подобен механизму противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях препарат ослабляет необычные продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Поскольку препарат является производным гидантоина, он индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, где всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму. Проникает сквозь плаценту, при этом концентрации препарата в плазме крови матери и плода равны. Связывание с белками плазмы 70-95 %.

Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5 % фенитоина в неизмененном виде выделяется почками. Период полувыведения - около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме крови. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 суток после прекращения приема.

Показания

Эпилепсия, в основном большие эпилептические припадки (grand mal). Эпилептический статус с тонико-клоническими судорогами. Лечение и профилактика эпилептических припадков в нейрохирургии.

Иногда назначают для лечения нарушений сердечного ритма, обусловленных органическими поражениями ЦНС, передозировкой сердечных гликозидов.

Как препарат второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия.

С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Дифенина® с препаратами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), может привести к усилению угнетения ЦНС. Регулярное употребление алкоголя - уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя - увеличение концентрации фенитоина.

Дифенин® усиливает токсичность и удлиняет действие парацетамола, также может усиливать токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, сульфаниламидов.

Фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин и вигабатрин могут повышать уровень фенитоина в сыворотке крови.

Препараты зверобоя могут снижать уровень фенитоина в плазме крови. Эффект может продолжаться в течение 2 недель после отмены препаратов зверобоя, что надо учитывать при применении Дифенина®.

Применение Дифенина® на фоне использования лидокаина, ?-адреноблокаторов приводит к усиление кардиодепрессивного эффекта.

Карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, натрия вальпроат, противоопухолевые препараты, антациды и ципрофлоксацин могут повышать или снижать уровень фенитоина в плазме крови.

Амиодарон, антикоагулянты (кумариновые или індандіонові), хлорамфеникол, циметидин, ранитидин, дисульфирам, изониазид, фенилбутазон, сульфонаміди, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуоксетин, хлордиазепоксид, диазепам, дилтиазем, флувоксамин, сертралин, нифедипин омепразол - приводят к увеличению концентрации и токсичности фенитоина.

При одновременном применении с кортикостероидами, эстрогенсодержащими контрацептивами, эстрогенами, противосудорожными препаратами (сукцинимид, карбамазепин), циклоспорином, дакарбазином, дизопирамидом, доксициклином, леводопой, мексилетином, хинидином, противогрибковыми и противоопухолевыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, клозапином, кортикостероидами, фуросемидом, ламотриджином, пароксетином, метадоном, празиквантелем, хинидином, витамином D, теофиллином и другими ксантинами - уменьшается их концентрация и эффективность вследствие усиления метаболизма.

Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разной, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.

Сочетание Дифенина® с препаратами наперстянки сначала повышает эффект, но в дальнейшем, вследствие ферментной индукции, наступает снижение концентрации в крови дигиталисных гликозидов и ослабление их действия, при этом особенно уменьшаются токсические эффекты наперстянки.

Трициклические антидепрессанты, бупропион, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие Дифенина®, поэтому может потребоваться коррекция его дозы.

Омепразол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина. Рифампицин стимулирует метаболизм препарата в печени. Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического действия стрептозоцина. Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина. При совместном назначении с гематотоксическими средствами возможно усиление гематотоксичности.

Влияние на лабораторные показатели. Фенитоин может снижать уровни тироксина в сыворотке крови. Это также может снижать уровни дексаметазона и метапиррона в испытаниях. Фенитоин может повышать концентрацию глюкозы в крови, а следовательно - снижать эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств, уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25 %.

Фенитоин может вызывать повышение уровня щелочной фосфатазы, гамма - глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Способы применения

Внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).

При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические приступы) разовая доза для взрослых - ?-1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 3 таблетки, суточная - 8 таблеток.

Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ? таблетки 2 раза в сутки, старше 8 лет - по ?-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчета 4-8 мг/кг массы тела в сутки).

Аритмии: взрослым - по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5-е сутки), затем суточную дозу следует уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2-в сутки) - по 2 таблетки 4 раза в первые сутки, по 1 таблетке 5 раз - на 2-3-й сутки и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки - с 4-й суток лечения.

Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Передозировка

Симптомы: наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.

Лечение: если больной в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях - периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Существуют сообщения о возможной связи приема препарата с развитием лимфаденопатии, включающей доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.

Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко - полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях - буллезные, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы, как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.

Другие: гирсутизм; редко - потеря массы тела; в единичных случаях - гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит. У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.

При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или вовсе прекращают прием препарата.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью.

При беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому применение матери, которая кормит грудью, противопоказано.



Дети. Препарат в данной лекарственной форме применяют детям в возрасте от 5 лет при эпилепсии. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин® в сочетании с витаминами D и К, поскольку возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.



Особенности применения.

Внезапное прекращение лечения Дифенином® у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие «синдрома отмены».

Пациентам, больным эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) следует применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме - понижаться.

В случае недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другое противоэпилептическое средство.

имеются сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими препаратами. Поэтому нельзя исключить возникновение таких случаев и при применении Дифенина®, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента за возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызвать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко - необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Препараты зверобоя не следует применять во время приема Дифенина®, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижение эффективности препарата.

Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванные задержкой выделения инсулина препаратом. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у больных диабетом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозировки препарата, чтобы избежать кумуляции и токсичности.

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам - реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома неизвестен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов - обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, пациенты, которые имеют данный синдром в семейном анамнезе и больные с подавленной иммунной системой. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Фенитоин может вызывать редкие, серьезные кожные побочные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Реакции могут возникнуть бессимптомно, однако пациентов следует предупреждать относительно симптомов сыпи, волдырей, лихорадки или других признаков гиперчувствительности, таких как зуд и срочно информировать врача при их возникновении.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3. При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, особенно длительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине Д3.

Поступали изолированные сообщения, связывающие прием фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у больных с данным заболеванием в анамнезе.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций. Необходимо соблюдать осторожность лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.


Категория отпуска. По рецепту.

Особые условия хранения

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Синоним

ФЕНИТОИН, ДИЛАНТИН, ДИЛАНТИН-125, ДИФЕНИН, ДИФЕНИН®, ФЕНИТЕК, ПРОМПТФЕНИТОИННАТРИЯ, ФЕНГИДАН®КОНЦЕНТРАТДЛЯИНФУЗИЙ, ФЕНГИДАН®РАСТВОРДЛЯИНЪЕКЦИЙ

08004 08004