Диалипон раствор 3% ампулы 20 мл №5 (36351)

Фармак ПАО

Украина

Діюча речовина: thioctic acid.

1 мл розчину містить меглюмінової солі альфа-ліпоєвої кислоти 58,382 мг, що у перерахуванні на 100 % речовину відповідає 30 мг альфа-ліпоєвої кислоти.

Допоміжні речовини: меглюмін (N-метилглюкамін), поліетиленгліколь 300 (макрогол 300), вода для ін'єкцій.

По 10 мл или 20 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Раствор для инфузий.

Прозрачная жидкость желтого цвета.

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

Тиоктовая кислота - вещество, подобное витаминам, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилуванні a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению ендоневрального кровотока и ендоневральної гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также обеднение в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался ендоневральний кровоток, повышался физиологическое содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезій, парестезий, таких, например, как ощущение жжения, боль, чувство онемения или «ползания мурашек». Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятные эффекты тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, ощущение жжения, онемения и боль.

Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота біотрасформується путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90 % его метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. В моче находится лишь незначительное количество выведенной интактной вещества.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому другому компоненту препарата.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например с раствором левулози) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее можно применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усилить сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тіоктовою кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезіях рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при условии защиты от действия света.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может вызвать летальный исход. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг веса тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий інтоксикацїї, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Со стороны центральной нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Нарушение метаболизма вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов, подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Прочие: реакции в месте введения, слабость.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенераційним процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность Діаліпону®. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Несовместимость.
Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон® с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Діаліпону® несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, которые содержат соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разбавления препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Дети. Диалипон не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

Срок годности. 5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

КИСЛОТА ТИОКТОВАЯ*, АЛЬФА-ЛИПОН, БЕРЛИТИОН® 300 ЕД, БЕРЛИТИОН® 300 ОРАЛЬ, БЕРЛИТИОН® 600 ЕД, БЕРЛИТИОН® 600 КАПСУЛЫ, ДИАЛИПОН, ДИАЛИПОН® ТУРБО, КИСЛОТА ЛИПОЕВАЯ, ЛИПАМИД, ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА, ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА ДЛЯ ДЕТЕЙ, ТИО-ЛИПОН-НОВОФАРМ, ТИОГАММА®, ТИОГАММА® ТУРБО, ТИОКТАЦИД 600 HR, ТИОКТАЦИД-100Т, ТИОКТАЦИД-200, ТИОКТАЦИД-600, ТИОКТАЦИД-600Т, ТИОКТАЦИД® 600 HR, ТИОКТАЦИД® 600Т, ТИОКТОДАР, ЭСПА-ЛИПОН-150, ЭСПА-ЛИПОН® 200, ЭСПА-ЛИПОН® 600, ЭСПА-ЛИПОН® ИНЪЕКЦ. 300, ЭСПА-ЛИПОН® ИНЪЕКЦ. 600