Диаформин SR таблетки 1000 мг №60 (19468)

Фармак ПАО

Украина

Действующее вещество: мetformin.

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательные вещества: кислота стеариновая, шеллак, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 10 блистеров в пачке (упаковка из формы in bulk фирмы-производителя «USV Limited», Индия).

Таблетки пролонгированного действия.

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета.

Таблетки пролонгированного действия по 1000 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета.

МЕТФОРМИН

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует тремя путями: угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину; замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортный объем всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Оказывает позитивный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Всасывания. После перорального приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7 часов (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения - 2,5 часа).

В равновесном состоянии Cmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.

Внутрииндивидуальная вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сравнима с показателями метформина с немедленным высвобождением.

При приеме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30 %, а показатели Cmax и Tmax остаются неизменными.

Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением.

После многократного приема метформина до 2000 мг в виде таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не наблюдалось.

Распределение. Связывание препарата с белками плазмы является незначительным. Метформин проникает в эритроциты. Максимальный уровень препарата в крови ниже максимального уровня в плазме; достигаются они почти одновременно. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не обнаружены.

Вывод. Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс препарата уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего увеличивается период полувыведения и уровень метформина в плазме.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или в сочетании с инсулином.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, прекома, кома, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые заболевания, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок; клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок); внутривенное введение контрастных средств, содержащих йод; печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; серьезные хирургические вмешательства. Не рекомендовано применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: Диаформин SR следует отменить за 48 ч до начала и на протяжении 48 ч после проведения рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных средств, поскольку возможно развитие лактоацидоза.

Нерекомендованные комбинации.

Одновременный прием с даназолом может вызвать развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Диаформин SR с алкоголем повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, требующие особой осторожности.

Хлорпромазин в больших дозах (100 мг/сут) снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня гликемии.

Гкс (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывают кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема глюкокортикостероидов требуется коррекция дозы Диаформина SR под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении петлевых диуретиков и Диаформина SR имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Диаформин SR, если клиренс креатинина < 60 мл/мин.

Назначение инъекций ?2-симпатомиметиков снижает гипогликемическое действие Диаформина SR в результате стимуляции ?2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении Диаформина SR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами.

Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки во время ужина.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки.

Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально до 2000 мг. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Диаформин SR, таблеток с пролонгированным высвобождением, должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.

Если доза 2000 мг 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема в сутки: один раз утром и один раз вечером, во время приема іжї.

Если предполагается переход с другого противодиабетического препарата для перорального применения на препарат Диаформин SR, следует прекратить прием другого препарата и начать лечение диаформином SR в дозах, указанных выше.

Комбинация с инсулином.

Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Обычная начальная доза препарата Диаформин SR, таблетки с пролонгированным высвобождением, составляет 500 мг один раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из измеренных значений уровня глюкозы крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г гипогликемия не наблюдалась, однако отмечалось развитие лактоацидоза, ранними симптомами которого являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах; в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена диаформина SR, госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Частота побочных реакций определяется как очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать Диаформин SR во время или в конце приема пищи 2 - 3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянны, лечение диаформином SR следует прекратить.

Со стороны обмена веществ: очень редко - молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения - снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

При некоторых состояниях прием этих лекарств повышает вероятность развития лактоацидоза.

Вероятность развития лактоацидоза может возрастать в случае передозировки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан для применения в период беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении Диаформина SR его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности.

Препарат противопоказан для применения в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью прекращают.

Дети. Не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Диаформин SR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Хирургические вмешательства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств, а также при плановых хирургических вмешательствах, которые проводятся под общей, спинальной или перидуральной анестезией необходимо прекратить применение препарата Диаформин SR за 48 часов до и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования или операции и оценки функции почек.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении диаформина SR с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно развитие бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Препарат не совместим с алкоголем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

МЕТФОРМИН, БАГОМЕТ, ГЛИКОМЕТ, ГЛИКОМЕТ SR, ГЛЮКОФАГ, ГЛЮКОФАГ SR, ГЛЮКОФАЖ, ГЛЮКОФАЖ XR, ДИАНОРМЕТ®, ДИАНОРМЕТ® 1000, ДИАНОРМЕТ® 500, ДИАНОРМЕТ® 850, ДИАФОРМИН®, ДИАФОРМИН® SR, ЛАНГЕРИН® 1000, ЛАНГЕРИН® 500, ЛАНГЕРИН® 850, МЕГЛЮКОН, МЕТАМИН®, МЕТАМИН® SR, МЕТЛОНГ DS, МЕТФОГАММА® 1000, МЕТФОГАММА® 500, МЕТФОГАММА® 850, МЕТФОРАЛ, МЕТФОРДАР, ГЕКСАЛ®, МЕТФОРМИН САНДОЗ®, МЕТФОРМИНА ГИДРОХЛОРИД, НОРТОФОР-SR, ПАНФОР СР-1000, ПАНФОР СР-500, РИОМЕТ, САНАФОР-500 мг, САНАФОР-850 мг, СИОФОР® 1000, СИОФОР® 500, СИОФОР® 850, СТАГИД, ТЕФОР®, ФОРТАМЕТ, ЭМНОРМ ЕР-500