Депиофен таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг №10 (57723)

Лабораторіос Нормон С.А.

Испания

діюча речовина: декскетопрофену трометамол;

1 таблетка містить декскетопрофену трометамолу еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка таблетки: титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, тальк.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с пленочным покрытием и линией разлома с одной стороны.

ДЕКСКЕТОПРОФЕН

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксани ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Пригнічувальна действие декскетопрофену трометамолу на ізоензими циклогенези СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Декскетопрофену трометамол оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.

После перорального применения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Время распределения и период полувыведения декскетопрофену трометамолу составляют 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы (99 %) средний объем распределения декскетопрофену трометамолу составляет менее 0,25 л/кг. Вывод декскетопрофену трометамолу происходит, в основном, за счет глюкуронизации и следующего выведения почками. После применения декскетопрофену трометамолу в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомер в организме человека.

При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофену трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофену трометамолу вместе с едой значения ППК не меняются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, такого как мышечно-скелетная боль, боль во время менструации (дисменорея), зубная боль и др.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.

Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывающие приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.

Применение больным:

- с бронхиальной астмой в анамнезе;

- со свежими пептическими язвами/кровотечением в пищеварительном тракте или при подозрении на их наличие, а также у больных с рецидивирующими пептическими язвами/кровотечением в пищеварительном тракте (два или более не связанных друг с другом эпизоды, это подтверждающие) или с хронической диспепсией в анамнезе;

- с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС;

- с кровотечением в пищеварительном тракте, другими активными кровотечениями и при нарушениях свертывающей системы крови;

- с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом;

- с тяжелой сердечной недостаточностью;

- с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;

- с тяжелым нарушением функции печени;

- с геморрагическим диатезом или другими нарушениями свертывания крови.

Следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения с препаратом Депіофен:

- Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сутки): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

- Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

- Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

- Препараты лития: повышается уровень лития в крови до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.

- Метотрексат в высоких дозах (15 мг/неделю и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсического действия на систему крови.

- Гидантоин и сульфонаміди: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Депіофен:

- Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов; дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до нарушения их функции (особенно у обезвоженных больных и больных пожилого возраста).

- Метотрексат в малых дозах (менее 15 мг/неделю): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.

- Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.

- Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВП следует проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

- Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

- Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

- Циклоспорин и такролім: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.

- Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.

- Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

- Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофену в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае нужно проводить коррекцию дозы декскетопрофену.

- Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме.

- Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

- Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг каждые 4-6 часов или 25 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Депіофен не предусмотрен для длительной терапии; лечение должно быть ограниченное время наличия симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать минимум за 30 минут до приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При условии хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.

Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Суточная доза препарата - 50 мг.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертимо, дезориентация, головная боль).

Немедленно начать симптоматическую терапию, что соответствует клиническому состоянию пациента.

Если принятая доза превышает 5 мг/кг массы тела, в течение одного часа следует применить активированный уголь. Вывод декскетопрофену может быть ускорено путем гемодиализа.

В таблице ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при приеме декскетопрофену трометамолу, распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

Система органов
Часто

(1-10 %)
Нечасто

(0,1-1 %)
Редко

(0,01-0,1 % )
Очень редко/включая отдельные случаи

(< 0,01 %)

Нарушения со стороны системы крови



нейтропения,тромбоци-топенія

Нарушения со стороны иммунной системы


отек гортани
анафилактические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, отек лица)

Нарушение обмена веществ


отсутствие аппетита


Психические нарушения

бессонница, тревожные состояния



Нарушения со стороны нервной системы

головная боль, головокружение, сонливость
парестезии, синкопе (обморок)


Нарушения со стороны органов зрения



расплывчатость зрения

Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярные расстройства

головокружение вестибулярного происхождения

шум в ушах

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

ощущение сердцебиения, приливы
артериальная гипертензия
тахикардия, артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы


брадипноэ
бронхоспазм, диспноэ

Нарушения со стороны пищеварительного тракта
тошнота и/или рвота, боль в животе, диспепсия
сухость во рту, гастрит, запор, метеоризм
пептическая язва, кровотечение из язвы или ее перфорация
панкреатит

Нарушения со стороны печени




гепатит
гепатоцеллюлярные повреждения

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

сыпь
крапивница, акне, повышенная потливость
синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, зуд, фотосенсибилизация

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата


боль в спине


Нарушения со стороны мочевыделительной системы


полиурия, острая почечная недостаточность
нефрит или

нефротический синдром

Нарушения со стороны половых органов


нарушение менструального цикла, поражение простаты


Нарушения общего характера

утомляемость, боль, астения, лихорадка, плохое самочувствие
периферические отеки


Лабораторные показатели




патологические

показатели функциональных проб печени




При применении декскетопрофену, как и других НПВП, также могут иметь место такие нежелательные эффекты: асептический менингит, развивается преимущественно у больных с системной красной волчанкой или смешанными колагенозами; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, реже - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Депіофен применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с/без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, как с симптомами - предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофену развилось желудочно-кишечное кровотечение или язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, также повышенный риск имеют больные с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и лица пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, несмотря на возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся в сопутствующем назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу. Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата следует прекратить. Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Пациентам с нарушенной функцией почек и/или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку препарат может вызвать появление отеков. Следует быть осторожным, применяя декскетопрофен больным, которые принимают диуретики и склонны к гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность нужна при назначении препарата лицам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Очень редко сообщалось о тяжелые кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения, в большинстве случаев в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Женщины, которые планируют беременность, могут применять препарат только в случаях крайней необходимости, применяя минимально возможные дозы в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Надо помнить, что при применении НПВС (это также может касаться и декскетопрофену), особенно в высоких дозах и при длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболий (например инфаркт миокарда, инсульт). Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, маніфестною ишемической болезнью сердца, облитерирующим ендартериїтом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, и в случае если пациент курит.



Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. Применение препарата женщинами в i И II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, а дозу и продолжительность лечения следует сократить до возможного минимума.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время применения декскетопрофену возможны головокружение и появление общей усталости, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.



Дети. Применение препарата у детей не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.



Категория отпуска. По рецепту.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

ДЕКСКЕТОПРОФЕН, ДЕКСАЛГИН®, ДЕПИОФЕН, КЕЙВЕР®, КЕРАЛ, РАСТЕЛЬ, ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ