Антибактериальные средства для системного применения. Другие ?-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D13.
Действующее вещество: cefpodoxime.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефподоксима проксетил, что соответствует 100 мг или 200 мг цефподоксима.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лактозы моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 100 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтоватого цвета;
- таблетки по 200 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, от белого до желтоватого цвета.
Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и подавления действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пеніцилінзв'язувальних белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.
В условиях in vitro цефподоксим имеет бактерицидное действие в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.
Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.
Цефподоксим помірночутливий отношении: метицилінчутливі staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).
Устойчивы к цефподоксима: Enterococci; метициліностійкі staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.
Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.
Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, что эквивалентно 100 мг цефподоксима, 51,1 % всасывается, а абсорбция увеличивается во время приема пищи. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения 100 мг и 200 мг два раза в день в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры в плазме цефподоксима остаются без изменений. Связывание цефподоксима с белками сыворотки составляет 40 %, главным образом с альбумином. Это связывание по типу является таким, что не насыщается. Концентрации цефподоксима, что превышает минимальные ингибирующие уровне (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследование с участием у здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 часов после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МІК90 для N. gonorrhoeae. Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация является высокой. (Концентрации в временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МІК90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани, с концентрациями выше МІК90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга являются похожими. Основной путь экскреции почечный, 80 % выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают в случае хронической или рецидивной инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широкозастосовуваних антибиотиков;
- инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);
- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);
- неосложненный гонококковый уретрит.
Повышенная чувствительность к цефподоксим, препаратов группы цефалоспоринов или к любому из компонентов лекарственного средства.
Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Антагонисты Н?-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.
Были зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса.
Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или подавляют секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и Н?-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.
Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.
Цефподоксим не нужно одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, еротриміцин, сульфонаміди или тетрациклины), поскольку действие цефподоксима может быть снижена.
Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не была выявлена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазних реакциях.
Препарат применяют перорально. Для оптимального всасывания таблетку необходимо принимать с пищей.
Взрослые и подростки с нормальной функцией почек
Синусит: по 200 мг 2 раза в сутки.
Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей:100 мг 2 раза в сутки.
Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей:200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.
Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.
Печеночная недостаточность.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) необходима соответствующая коррекция дозы.
Клиренс креатинина (мл/мин)
39-10
Разовую дозу1) применяют каждые 24 часа (то есть, ? обычной дозы для взрослых)
< 10
Разовую дозу1) применяют каждые 48 часов (то есть ? обычной дозы для взрослых)
Гемодиализ
Разовую дозу1) применяют после каждого сеанса диализа
? Разовая доза ?100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции, как это указано выше.
Продолжительность
Продолжительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя.
Дети. Таблетки назначают детям в возрасте от 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки.
Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, которая обычно имеет обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.
Лечение. В случае передозировки цефподоксимом назначают, поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.
Для определения частоты побочных реакций применены классификацию: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 < 1/10), нечасто (? 1/1000 < 1/100), редко (? 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные случаи).
Со стороны пищеварительного тракта: часто - анорексия, внутрижелудочный давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко - ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - потеря аппетита; редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафілактичниі реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; шок, угрожающий жизни.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - холестатичне поражения печени.
Лабораторные показатели: нечасто - транзиторное повышение активности трансаминаз печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса; редко - острый гепатит.
Со стороны системы крови: редко - гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; нечасто - тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенная потливость, макулопапулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикульозні высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.
Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружение; очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, непривычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто - шум в ушах.
Инфекции и инвазии: часто - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксима; очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.
Общие расстройства: нечасто - утомляемость, астения или недомогание; редко - дискомфорт, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Несовместимость.Данівідсутні.
Передпочаткомтерапіїнеобхідновизначити,чимавпацієнтбудь-якіреакціїпідвищеноїчутливостідоцефподоксиму,цефалоспоринів,пеніцилінівабоіншихбета-лактамнихантибіотиківванамнезі.
Цейлікарськийзасібпротипоказанийпацієнтам,якімалиреакціюпідвищеноїчутливостінегайноготипуаботяжкогоступеняванамнезінапеніцилінабоіншийтипбета-лактамнихпрепаратів.Алергічніреакції(анафілаксія)набета-лактамніантибіотикиможутьбутисерйозними,інодінавітьзлетальнимнаслідком.
Пацієнтизбудь-якиміншимтипомалергічноїреакції(наприклад,сінналихоманкаабобронхіальнаастма)маютьтакожзастосовуватицефподоксимзособливоюобережністю,оскількиуцихвипадкахризиксерйознихреакційгіперчутливостіпідвищується.
Привиникненнібудь-якихпроявівгіперчутливостіслідприпинитилікування.
Увипадкутяжкоїнирковоїнедостатностіможевиникнутинеобхідністьузменшеннідозизалежновідкліренсукреатиніну.
Цефподоксимнеєпереважнимантибіотикомдлялікуваннястафілококовоїпневмоніїійогонеслідзастосовувативлікуванніатиповоїпневмонії,спричиненоїтакимимікроорганізмами,якLegionella,MycoplasmaтаChlamydia.
Можливіпобічніефективключаютьшлунково-кишковірозлади,такіякнудота,блюванняібільуживоті.Слідобережнопризначатиантибіотикипацієнтаміззахворюваннямитравноготракту(особливозколітом)ванамнезі.
Антибіотик-асоційованадіарея,коліттапсевдомембранознийколітспостерігалисяпризастосуванніцефподоксиму.Цідіагнозислідвраховуватиубудь-якогопацієнта,уякогорозвиваласядіареяпідчасабоневдовзіпісляпочаткулікування.Прийомцефподоксимуслідприпинитиувипадкупоявитяжкоїта/абокривавоїдіареїпідчаслікуванняірозпочативідповіднутерапію.Цефподоксимзавждислідзастосовуватизобережністюпацієнтамізшлунково-кишковимизахворюваннями,особливоколітом.
Слідпровестидослідженнянанаявністьс.difficile.Уразізагрозиколітулікуваннясліднегайноприпинити.Необхіднопідтвердитидіагнозсигмо-іректоскопієютауразіклінічноїнеобхідностіпризначитиіншийантибіотик(ванкоміцин).Слідуникатизастосуванняпрепаратів,якіспричиняютьзатримкуфекальнихмас.Призастосуванніпрепаратівширокогоспектрадії,такихякцефалоспорини,існуєпідвищенийризикрозвиткупсевдомембранозногоколіту.
Якіувипадкузусімабета-лактамнимиантибіотиками,можутьрозвиватисянейтропеніяірідше-агранулоцитоз,особливопритриваломулікуванні.Якщокурслікуваннятриваєдовшеніж10днів,слідконтролюватистанкровііприпинитилікуванняпривиявленнінейтропенії.
Цефалоспориниможутьвсмоктуватисянаповерхнімембранеритроцитівівступативреакціюзантитілами,спрямованимипротипрепарату.ЦеможеспричинитипозитивнийтестКумбсаідужерідко-гемолітичнуанемію.Перехреснареактивністьможевідбуватисязпеніциліномдляцієїреакції.
ПробаКумбсатанеферментніметодивимірюванняцукрувсечіможутьпоказуватихибнийпозитивнийрезультатприлікуваннізадопомогоюцефалоспоринів.
Змінифункціїнирокспостерігалисязцефалоспориновимиантибіотиками,особливопривведенніодночаснопотенційнонефротоксичнихпрепаратів,такихякаміноглікозидита/абопотенційнідіуретики(фуросемід).Утакихвипадкахслідконтролюватифункціюнирок.
Корегуваннядозинепотрібне,якщокліренскреатинінуперевищує40мл/хв.Дляпацієнтівзкліренсомкреатинінуменше40мл/хвтадлягемодіалізнихпацієнтівнеобхіднозбільшитиінтервалміжприйомамидоз.
Уразіпоявиексудативноїбагатоформноїеритеми,синдромуСтівенса-Джонса,синдромуЛайєллаприйомлікарськогозасобупотрібноприпинити.
Якіувипадкузіншимиантибіотиками,тривалезастосуванняцефподоксимуможепризвестидонадмірногоростунечутливихорганізмів.Пероральніантибіотикиможутьзмінитинормальнумікробнуфлорутовстоїкишки,щопризводитьдорозростанняклостридіюзподальшимрозвиткомпсевдомембранозногоколіту.
Цейлікарськийзасібміститьлактозу.Томупацієнтамзнепереносимістюгалактози,дефіцитомлактазиЛаппаабомальабсорбцієюглюкози-галактозицефподоксимпротипоказаний.
Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.
Клінічніданіщодовпливуцефподоксимунаперебігвагітностівідсутні.Векспериментальнихдослідженняхнатваринахнебуловиявленопрямихабонепрямихефектівнавагітність,розвитокембріона/плодаабопостнатальнийрозвиток.Однак,безпекацефподоксимупідчасвагітностіневстановлена,томупрепаратпотрібнозастосовуватизобережністю,лишепісляретельноїоцінкиспіввідношеннякористітаризику,особливовпершімісяцівагітності.
Цефподоксимпроникаєугруднемолокоматерівдужемалійкількості.Тому,унемовлят,щогодуютьсягруддю,можутьспостерігатисязміникишковоїфлори,утомичислідіареятаколонізаціядріжжеподібнихгрибів,узв'язкуізчимможебутинеобхіднимприпинитигодуваннягруддю.Такожпотрібноврахуватиможливістьсенсибілізації.Томуцефподоксиммаєзастосовуватисяуперіодгодуваннягруддюлишепісляретельноїоцінкиспіввідношеннякористітаризику.
Здатністьвпливатинашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.
Цефподоксимчинитьслабкийабопомірнийвпливнашвидкістьреакціїприкеруванніавтотранспортомабороботізіншимимеханізмами.
Повідомлялосяпророзвитокзапамороченняабозниженняартеріальноготискупідчаслікуванняцефподоксимом,щоможевпливатинашвидкістьреакціїпацієнтівприкеруванніавтотранспортомабороботізіншимимеханізмами.
Срок годности. 3 года.
Специальные условия хранения не требуются.
Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска. По рецепту.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.