Бритомар таблетки пролонгированного действия 10 мг №30 (17716)

Феррер Інтернаціональ, С.А., Iспанiя

Испания

Действующее вещество: torasemide.

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг торасеміду.

Вспомогательные вещества: гуаровая камедь; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; лактоза, моногидрат.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «SN» с одной стороны.

ТОРАСЕМИД

Основной механизм действия препарата обусловлен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Диуретический эффект в основном связан с уровнем экскреции компонента с мочой, а не с концентрацией в крови. Торасемід ускоряет выведение с мочой натрия, хлора и воды, но существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмотік, кислотно-щелочной баланс.

Брітомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, что снижает колебания ее концентрации в крови в отличие от препаратов с немедленным действием.

Всасывание. После многократного применения относительная биодоступность торасеміду в виде таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами немедленного действия, составляет 102 %. После приема внутрь максимальной концентрации в плазме крови (Смах) достигается через 1,5 часа, одновременный прием пищи не влияет на количество абсорбированного препарата. Показатели всасывания не меняются в случаях наличия печеночной или почечной недостаточности.

Распределение. Связывание торасеміду с белками плазмы крови составляет более 99 %. Объем распределения торасеміду составляет 12-15 литров. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Метаболизм. Главным метаболитом торасеміду является биологически неактивное производное карбоновой кислоты. Два второстепенных метаболита обладают небольшим мочегонным действием, но на практике действие компонентов заканчивается метаболизмом.

Вывод. Период полувыведения торасеміду составляет примерно 4 часа. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80 % общего клиренса) и почечной экскрецией (примерно 20 % у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальний клиренс снижаются, период полувыведения и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальний клиренс торасеміду значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

У пациентов с циррозом печени объем распределения, период полувыведения из плазмы крови и почечный клиренс повышаются, но общий клиренс не меняется.

Лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Лечение эссенциальной гипертензии в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к производным сульфонилмочевины.

Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией, нарушением мочеиспускания; печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

При одновременном применении торасеміду с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам. При совместном применении с минерало - и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения гипокалиемии.

Вместе с тем препарат повышает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, других гипотензивных средств.

Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект адреналина, норадреналина и противодиабетических средств.

Торасемід усиливает ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков; усиливает нефротоксические эффекты цефалоспоринов, препаратов платины и нежелательные эффекты теофиллина и мышечных релаксантов.

При одновременном применении препарата Брітомар с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторов АПФ при эссенциальной гипертензии; препаратами наперстянки, органическими нитратами при застойной сердечной недостаточности не было выявлено новых или непредвиденных побочных явлений.

Прием препарата Брітомар не влияет на способность связывания с белками глибенкламида или варфарина, не меняет также антикоагулянтних свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае совместного применения торасеміду со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не нуждается корректировка доз препаратов.

При совместном применении с высокими дозами салицилатов, токсическое действие салицилатов увеличивается. НПВП (в т.ч. ацетилсалициловая кислота при совместном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, которые действуют в петле Генле, могут нарушать функции почек.

При совместном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасеміду (только при условии ограниченного поступления натрия в организм - 50 мэк/сутки), в условиях нормального поступления натрия (150 мэк/сут) подобные явления не наблюдались.

Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасеміду.

Дигоксин может увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») торасеміду на 50 %, однако коррекции дозы не нуждается.

Совместную терапию с колестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени в связи с возможным снижением абсорбции торасеміду.

Совместное применение пробенецида снижает секрецию торасеміду в проксимальных канальцах и его мочегонное активность.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут повышать ототоксическое действие аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследования данных взаимодействий с препаратом Брітомар не проводили.

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность.

Общая начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки.

В случае отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (20-40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность.

Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

В случае отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени.

Общая начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (10-20 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема доз больших, чем 40 мг в сутки нет.

Эссенциальная гипертензия.

Общая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Если такой режим дозирования не обеспечивает необходимого снижения артериального давления через 4-6 недель, дозировку необходимо увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не требуют специального подбора доз.

Пациенты с почечной недостаточностью могут потребовать увеличения дозировки для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасеміду.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать, что повышенный ренальний клиренс торасеміду может сопровождаться пониженным выведением ионов натрия.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Брітомар отмечено не было. В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных реакций (обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация, нарушения со стороны пищеварительного тракта, возможны сонливость, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность). В случае передозировки должна быть проведена терапия, направленная на поддержание водно-электролитного баланса.

Гемодиализ не ускоряет выведение препарата.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (1/10000), включая отдельные сообщения.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Неизвестно: усиление метаболического алкалоза, тригліцеридемія, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто: судороги нижних конечностей (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, покраснение лица.

Неизвестно: кардиальная и церебральная ишемия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: диарея.

Нечасто: боль в животе, метеоризм.

Неизвестно: потеря аппетита, запор, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия.

Нечасто: неотложные позывы к мочеиспусканию.

Неизвестно: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; при позывах к мочеиспусканию (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Неизвестно: кожные реакции (зуд, экзантема, фотосенсибилизация).

Общие расстройства и изменения в месте введения.

Нечасто: астения, жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Неизвестно: спутанность сознания, парестезия конечностей, расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха.

Изменения лабораторных показателей.

Нечасто: повышение уровня тромбоцитов.

Неизвестно: тромбоцитопения, лейкопения.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гипокалиемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов шунта, кожных реакций, синкопе.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При длительном применении торасеміду необходим регулярный контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Особого наблюдения требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явный или латентный сахарный диабет, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Препарат Брітомар следует с особой осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением препарата Брітомар (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

После приема торасеміду наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальної азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, гиповолемией, екстраренальною азотемией возможны изменения лабораторных показателей: гипернатриемия, гипонатриемия, гиперхлоремия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипокалиемия, нарушения кислотно-щелочного баланса, увеличение уровня азота мочевины крови. Таким пациентам необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию препаратом Брітомар, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема препаратов наперстянки, гипокалиемия, которая может возникать при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии. Риск возникновения гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов, которые проходят интенсивный диурез, у пациентов, получающих недостаточное количество электролитов и которые принимают кортикостероиды и адренокортикотропний гормон.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные относительно влияния препарата Брітомар в период беременности на организм и его экскреции в грудное молоко отсутствуют. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или опасными механизмами во время лечения препаратом.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной категории.

Срок годности. 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25? С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

ТОРАСЕМИД, БРИТОМАР, ДЕМАДЕКС, ДИУВЕР, СУТРИЛ-НЕО, ТОРАЗ, ТОРИКСАЛ, ТРИГРИМ, ТРИСЕМИД-ЗДОРОВЬЕ, ТРИФАС 10, ТОРСЕМИД-ЗДОРОВЬЕ, ТОРСИД