Бисопролол Сандоз таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг №90 (61123)

діюча речовина: бісопрололу фумарат;
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
плівкове покриття для таблеток по 5 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172);
плівкове покриття для таблеток по 10 мг: покриття без барвників (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки по 5 мг: желтого цвета круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечками для разделения на четыре части, с тиснением «BIS5» с одной стороны;

Бисопролол - высокоселективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізуючих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. При лечении пациентов с ИБС без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство с ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального применения. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается обычно через 2 недели.

Абсорбция. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейно в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%, объем распределения - 3,5 л/кг, общий клиренс - примерно 15 л/кг.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Бисопролол выводится из организма двумя равноценными путями - 50 % активного вещества превращается в неактивные метаболиты в печени и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном состоянии. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста пациента.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечными гликозидами.

- Повышенная чувствительность к бисопролола или к другим компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная синоатриальная блокада;

- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);

- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.);

- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- тяжелая форма бронхиальной астмы;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

- феохромоцитома, не лечилась;

- метаболический ацидоз;

- одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства i класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокады у пациентов, принимающих ?-блокаторы.

- Одновременное применение гипотензивных препаратов с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса и расширения сосудов. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические средства i класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания.

- Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

- Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

- ?-блокаторы местного действия (например, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

- Парасимпатоміметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск брадикардии.

- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных ?-блокаторов.

- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

- Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

- ?-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

- Симпатомиметики, которые активируют ?- и ?-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованной через ?-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных ?-блокаторов.

- Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина): повышают риск артериальной гипотензии.

Возможные комбинации.

- Мефлохин: может повышаться риск развития брадикардии.

- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ?-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Препарат следует принимать не разжевывая, утром, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки по 5 мг и 10 мг можно делить на четыре части.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки. В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) в начале лечения можно назначить дозу 2,5 мг 1 раз в сутки (? таблетки по 5 мг).

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Препарат применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающиеся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечными гликозидами.

Стандартная терапия ХСН: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангіотензинових рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ?-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с ХСН без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается согласно представленной ниже схеме титрования, его можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма:

- 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повышая к

- 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повышая к

- 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, если хорошо переносится, повышая к

- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, если хорошо переносится, повышая к

- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, если хорошо переносится, повышая к

- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом следует продолжать.

Курс лечения препаратом длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Пациентам с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Есть ограниченные данные относительно применения бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.


Дети. Не применять. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Симптомы. При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) сообщалось о атриовентрикулярную блокаду III степени, брадикардии и головокружение. Как правило, самыми частыми проявлениями передозировки могут быть брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Сообщалось о нескольких случаях передозировки (максимум 2000 мг бисопролола), симптомами которых были брадикардия и/или гипотензия; все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки следует проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: введение атропина. В случае брадикардии, не поддающейся лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительными хронотропними свойствами, при необходимости - кардиостимуляцию. При некоторых обстоятельствах может потребоваться трансвенозная установка кардиостимулятора.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов при инфузионном введении изопреналина; в случае необходимости применять кардиостимуляцию.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, вазодилататоров, інотропних средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ?2-адреномиметики и/или амінофілін.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень распространенные (? 1/10), распространенные (? 1/100, < 1/10), нераспространенные (? 1/1000, < 1/100), редко распространенные (? 1/10000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестные (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны психики: нераспространенные - депрессия, нарушения сна; редко распространенные - ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: распространенные - головокружение, головная боль; редко распространенные - синкопе.

Со стороны органов зрения: редко распространенные - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко распространенные - конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: редко распространенные - ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень распространенные - брадикардия (у больных с хронической сердечной недостаточностью); распространенные - признаки обострения уже существующей сердечной недостаточности (у больных с ХСН), ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия; нераспространенные - нарушения атриовентрикулярной проводимости, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, ортостатическая гипотензия, усиление сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Со стороны дыхательной системы: нераспространенные - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко распространенные - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко распространенные - гепатит.

Со стороны кожи: редко распространенные - аллергические реакции, включая зуд, покраснение, экзантему; очень редко распространенные - при лечении ?-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нераспространенные - миастения, спазм мышц, судороги.

Со стороны репродуктивной системы: редко распространенные - нарушения потенции.

Общие расстройства: распространенные - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения) обычно слабковиражені и проходят в течение 1-2 недель; нераспространенные - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Лабораторные показатели: редко распространенные - повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати з титрування дози. На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.

Лікування не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози бісопрололу.

Необхідна обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією, що супроводжуються серцевою недостатністю.

З особливою обережністю слід приймати бісопролол у таких випадках:

- атріовентрикулярна блокада І ступеня;

- цукровий діабет з різкими коливаннями показників рівня глюкози у крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);

- сувора дієта;

- стенокардія Принцметала;

- бронхоспазм (бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень помірного ступеня). Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі;

- проведення десенсибілізаційної терапії. Як і інші ?-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати прояви анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;

- порушення периферичного кровообігу (можливе посилення симптомів, особливо на початку терапії);

- загальна анестезія.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом ?-адреноблокаторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування ?-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано

продовжувати застосування ?-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації

зниження артеріального тиску. Якщо вважається за необхідне припинити лікування бісопрололом перед оперативним втручанням, дозу слід знижувати поступово та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Початок та припинення лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом потребує регулярного моніторингу стану пацієнта.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування ХСН у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі

набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, з антиаритмічними препаратами 1 класу та гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) ?-адреноблокатори призначати після ретельної оцінки користь/ризик.

Пацієнтам із феохромоцитомою бісопролол призначати тільки на тлі попередньої терапії ?-адреноблокаторами.

При лікуванні бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.

Незважаючи на те, що кардіоселективні ?-блокатори (?1) мають менший вплив на функцію легень порівняно із неселективними ?-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх ?-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для

проведення терапії. У разі необхідності препарат Бісопролол САНДОЗ® слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати із найнижчої можливої дози та слід спостерігати за станом пацієнтів

щодо виникнення нових симптомів (таких як, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень помірного ступеня показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть

потребувати більш високих доз ?2-симпатоміметиків.

Застосування препарату може давати позитивні результати допінг-тесту.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.



Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фармакологічна дія бісопрололу може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/ новонародженого. У період вагітності препарат застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, ?-адреноблокатори

зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода, спричинити його внутрішньоматкову загибель, аборт або передчасні пологи. У плода/новонародженого можуть виникати побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія). Якщо лікування ?-блокатором

необхідне, бажано, щоб це був ?1-селективний блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Дані щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей відсутні.

Годування груддю не рекомендується під час лікування бісопрололом.



Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. В індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або роботу зі складними механізмами, тому це слід

враховувати, особливо на початку лікування та при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.



Категорія відпуску. За рецептом.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.