Страна происхождения
Украина
Состав
Действующее вещество: bisoprolol.
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, желтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность;
- таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
- таблетки по 10 мг, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Действующее вещество
БИСОПРОЛОЛ
Фармакодинамика
Селективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізуючих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бісопролу® снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналову и ренин-ангиотензин-альдостеронову систему. Бісопрол® имеет очень низкое сродство к ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бісопролу® сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь Бісопрол® хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.
Эффект «первого прохождения» через печень незначителен (менее 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы - через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
- сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);
- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- феохромоцитома, не лечилась;
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Блокаторы кальциевых каналов (производных дигидропиридина) потенцируют гипотензивное действие Бісопролу®. При одновременном применении с блокаторами ?-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопою, моксинідином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.
При применении Бісопролу® вместе с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатоміметичними препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.
При одновременном применении Бісопролу® и ?-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Гипотензивный эффект бисопролола ослабляется при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами.
При одновременном применении с ?-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.
Симпатомиметики, которые активируют ?- и ?-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают ад и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. раздел «Противопоказания»).
Способы применения
Лечение хронической сердечной недостаточности.
При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ? 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-й неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.
Максимальная доза - 10 мг в сутки.
Бісопрол® при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.
Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать
10 мг препарата.
Дозу подбирают индивидуально.
Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.
Курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.
нельзя прекращать лечение внезапно!
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости - симптоматическое лечение.
При брадикардии: введение атропина.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости - кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), ?2-адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100),
редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда - нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко - нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда - нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги; редко - реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания);
очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами ?-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.
Со стороны эндокринной системы: редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови).
Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции.
Общие расстройства: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Особые условия
Нельзя прекращать лечение внезапно, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.
Препарат следует применять с осторожностью при:
- сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
- строгой диете;
- во время десенсибилизирующей терапии;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным бронхиальной астмой в анамнезе.
Если планируется хирургическое вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы ?-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.
Не применять препарат больным феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных относительно эффективности и безопасности применения препарата.
Особые условия хранения
Срок годности.
2 года (таблетки по 2,5 мг).
3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.
Категория отпуска. По рецепту.
Синоним
БИСОПРОЛОЛ, БИДОП, БИКАРД, БИКАРД®, БИПРОЛОЛ, БИПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ, БИСОКАРД, БИСОПРОВЕЛ, БИСОПРОЛ, БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ, БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ®, БИСОПРОЛОЛ-АПОТЕКС, БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ, БИСОПРОЛОЛ-КВ, БИСОПРОЛОЛ-ЛЕКФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ, БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА, БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-РИХТЕР, БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА, БИСОПРОФАР, БИСОСТАД®, ДОРЕЗ®, КАРДИКОР, КОНКОР, КОРБИС, КОРДИНОРМ, КОРОНАЛ®10, КОРОНЕКС, МЕНОПРОЛОЛ, РИВОКОР, БИСОПРОЛОЛА ГЕМИФУМАРАТ, КОРДИНОРМ КОР, КОРОНАЛ® 5, БИСОПРОЛОЛ ГЕКСАЛ®, БИСОПРОЛОЛА ФУМАРАТ, ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 10, ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 5, КОНКОР КОР, БИСОПРОЛОЛ КРКА
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.