Бисопрол-Фармак таблетки 10 мг №50 (05494)

ВАТ Фармак

Украина

Действующее вещество: bisoprolol.

1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчете на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.

Вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактоза, моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), желтый закат FCF (спектракол FD & C краситель желтый №6 LK) (E 110), магния стеарат.

Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку. Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.

Таблетки.

Таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Таблетки по 10 мг, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

БИСОПРОЛОЛ

Селективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабілізуючих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бісопролу снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналову и ренин-ангиотензин-альдостеронову систему. Бісопрол имеет очень низкое сродство к ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бісопролу сохраняется в течение 24 часов.

После приема внутрь Бісопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Эффект «первого прохождения» через печень незначителен (менее 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы - через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

- артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность.

- сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная синоатриальная блокада;

- симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);

- симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

- тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

- феохромоцитома, не лечилась;

- метаболический ацидоз;

- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

- псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Блокаторы кальциевых каналов (производных дигидропиридина) потенцируют гипотензивное действие Бісопролу. При одновременном применении с блокаторами ?-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопою, моксинідином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

При применении Бісопролу вместе с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатоміметичними препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.

При одновременном применении Бісопролу и ?-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляется при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении с ?-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активируют ?- и ?-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают ад и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат следует принимать утром, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза - 5-10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ? 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-ю неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-й неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза - 10 мг в сутки.

Бісопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг препарата.

Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.

Курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.

нельзя прекращать лечение внезапно!

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости - симптоматическое лечение.

При брадикардии: введение атропина.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), ?2-адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда - нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда - нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги; редко - реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания);

очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами ?-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны эндокринной системы: редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови).

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции.

Общие расстройства: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети.
Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных относительно эффективности и безопасности применения препарата.

Особенности применения.

нельзя прекращать лечение внезапно, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.

Препарат следует применять с осторожностью при:
- сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
- строгой диете;
- во время десенсибилизирующей терапии;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале терапии).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным бронхиальной астмой в анамнезе.

Если планируется хирургическое вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ?-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы ?-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Не применять препарат больным феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Срок годности.
2 года (таблетки по 2,5 мг).
3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Категория отпуска. По рецепту.

БИСОПРОЛОЛ, БИДОП, БИКАРД, БИКАРД®, БИПРОЛОЛ, БИПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ, БИСОКАРД, БИСОПРОВЕЛ, БИСОПРОЛ, БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ, БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ®, БИСОПРОЛОЛ-АПОТЕКС, БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-ЗДОРОВЬЕ, БИСОПРОЛОЛ-КВ, БИСОПРОЛОЛ-ЛЕКФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ, БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА, БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ, БИСОПРОЛОЛ-РИХТЕР, БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА, БИСОПРОФАР, БИСОСТАД®, ДОРЕЗ®, КАРДИКОР, КОНКОР, КОРБИС, КОРДИНОРМ, КОРОНАЛ®10, КОРОНЕКС, МЕНОПРОЛОЛ, РИВОКОР, БИСОПРОЛОЛА ГЕМИФУМАРАТ, КОРДИНОРМ КОР, КОРОНАЛ® 5, БИСОПРОЛОЛ ГЕКСАЛ®, БИСОПРОЛОЛА ФУМАРАТ, ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 10, ЕВРОБИСОПРОЛОЛ 5, КОНКОР КОР, БИСОПРОЛОЛ КРКА