Бетасерк таблетки 16 мг №30 (60378)

АББОТТ

Франция

Діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8, 16 або 24 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Таблетки упакованы в блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. Количество таблеток в упаковках: - таблетки по 8 мг - по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке; - таблетки по 16 мг - по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке; - таблетки по 24 мг - по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру, 3 блистера или 5 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенным краем, с маркировкой «256» с одной стороны таблетки. Диаметр таблетки - примерно 7 мм, масса таблетки - приблизительно 125 мг;

- таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, ділимі, белые или почти белые таблетки со скошенным краем, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» с обеих сторон от насечки; диаметр таблетки - примерно 8,5 мм, масса таблетки - примерно 250 мг;

- таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, ділимі, белые или почти белые таблетки со скошенным краем, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» с обеих сторон от насечки; диаметр таблетки - примерно 10 мм, масса таблетки - примерно 375 мг.

Насечка предназначена только для облегчения разламывание таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления таблетки на две равные дозы.

БЕТАГИСТИН

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, что подтверждают данные исследований, полученных у животных и с участием людей:

Влияние бетагистина на гістамінергічну систему:

установлено, что бетагистин частично проявляет агоністичну активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса понижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также всего головного мозга: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапілярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:

бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомії у животных, ускоряя и способствуя процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагістином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомії.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшения частоты приступов головокружения.

Всасывание:

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-піридилоцтової кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-піридилоцтової кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение:

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация:

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-піридилоцтову кислоту (которая нет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-піридилоцтової кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод:

2-піридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагістіну почками или с калом незначительно.

Линейность:

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижением слуха (тугоухостью);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P 450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о угнетение метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Таблетки по 8, 16 и 24 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки по 8 мг
Таблетки по 16 мг
Таблетки по 24 мг

1-2 таблетки

3 раза в сутки
?-1 таблетка

3 раза в сутки
1 таблетка

2 раза в сутки

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Лучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы у данной популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не нужна.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Бетасерк® во время плацебо-контролируемых исследований со следующей частотой: очень частые (? 1/10), частые (от ?1/100 до <1/10), нечастые (от ?1/1000 до <1/100), редкие (от ?1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Расстройства со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований следующие нежелательные явления сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».

Расстройства со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутия живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения - состояний, могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественный эффект на эту способность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет соответствующих данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной потребности.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования по выделению бетагистина с молоком на животных не проводились.

Польза от применения препарата у матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк не рекомендуется назначать препарат детям младше 18 лет.

Срок годности. 5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Категория отпуска. По рецепту.

БЕТАГИСТИН, АВЕРТИД, АКУВЕР, БЕТАВЕР, БЕТАГИС, БЕТАГИСТИН ПФАЙЗЕР®, БЕТАГИСТИН-КРЕДОФАРМ, БЕТАГИСТИН-ЛУГАЛ, БЕТАГИСТИН-МЕДОКЕМИ, БЕТАГИСТИН-РАТИОФАРМ, БЕТАГИСТИНА ДИГИДРОХЛОРИД, БЕТАНИЛ, БЕТАНОРМ, БЕТАСЕРК, БЕТАСЕРК®, ВАЗОСЕРК ДУО, ВАЗОСЕРК ФОРТ, ВАЗОСЕРК®, ВЕРГОСТИН, ВЕРИСИН-16, ВЕРИСИН-24, ВЕРИСИН-8, ВЕСТАГИСТИН, ВЕСТИБО, ВЕСТИНОРМ®, МАКСГИСТИН™, МИКРОЗЕР, НЕЙРОГИН, ТАГИСТА