Беталок Зок таблетки покрытые оболочкой 100 мг №30 (05016)

АстраЗенека

Швеция

1 таблетка содержит метопролола сукцината, что эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата соответственно;
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки 25 мг - по 14 таблеток в блистере, т1 блистер в картонной коробке; таблетки 50мг и 100 мг по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой с замедленным высвобождением.
Овальные, двояковыпуклые (25 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой А/? - на другом боку; круглые, двояковыпуклые (50 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой А/мо - на другом боку; круглые, двояковыпуклые (100 мг) таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой А/ms - на другом боку;

МЕТОПРОЛОЛ

Метопролол - конкурентный кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол имеет незначительный мембраностабілизуючий эффектом и не проявляет активности частичного агоністу. Метопролол снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, умеренного уменьшения сократимости сердца, сердечного выброса, а также снижает повышенное артериальное давление. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Удлиняет период диастолы. В условиях высоких концентраций эндогенного адреналина метопролол влияет на артериальное давление в значительно меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм бета1-блокаторов при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект (бета1-блокада) больше суток (> 24 часов). Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-блокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск нежелательных явлений, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в нижних конечностях при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам, которые страдают обструктивные заболевания легких. В терапевтических дозах Беталок ЗОК в комбинации с бета2-агонистами меньше влияет на расширение бронхов, по сравнению с влиянием неселективных бета-блокаторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные бета-блокаторы.

Влияние Беталок ЗОК на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньшим, по сравнению с приемом неселективных бета2-блокаторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV NYHA) и сниженной фракцией выброса (?40%), включавшем 3991 пациента) Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия препаратом Беталок ЗОК показала увеличение фракции выброса левого желудочка, уменьшение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Всасывание и распределение. Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Вследствие экстенсивного эффекта "первого прохождения системная биодоступность метопролола после перорального введения однократной дозы составляет приблизительно 50%. В результате использования лекарственной формы с замедленным выделением метопролола его биодоступность снижается примерно на 20-30% в сравнении с обычными таблетками. Однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным выделением площадь под кривой эффективности (AUEC) в отношении частоты сердечных сокращений такая же, как и для обычных таблеток. Для метопролола характерно низкое связывание с белками плазмы, примерно 5 -10%.

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не имеют клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Обычно, более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Средний период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1л/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у пациентов молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, уменьшено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Такое накопление метаболитов не имеет бета-блокирующего эффекта. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или порто-кавальними шунтами, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с порто-кавальним шунтом общий клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой "концентрация в плазме - время" была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

· Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также для уменьшения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).
· Стенокардия.
· Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как вспомогательная терапия к базисному лечению сердечной недостаточности).
· С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
· Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
· Функциональные нарушения сердечной деятельности.
· Профилактика мигрени.

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия), продолжающаяся или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервалом P-Q > 0,24 с или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим бета-блокаторам.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Беталок ЗОК принимают ганглиоблокаторы, другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (и-МАО).

Назначение с пропафеноном следует избегать. Пропафенон ингибирует метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующие свойства.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения бета-блокаторами может повыситься артериальное давление. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Беталок ЗОК принимают антагонисты кальция ветапамілового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны негативные инотропные и хронотропні эффекты. Пациентам, принимающим бета-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил (из-за угрозы остановки сердца). бета-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропні эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

У пациентов, получающих лечение бета-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицину или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголь, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект бета-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные бета-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные бета-блокаторы.

При одновременном приеме бета-блокаторов может потребоваться корректировка дозы пероральных антидиабетических средств.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предотвращения брадикардии.

Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии составляет 50 мг 1 раз в сутки. Если при этом дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия.
Рекомендуемая доза составляет 100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве дополнения к базисной терапии).
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение минимум 6 недель и без изменения базисной терапии в течение последних 2 недель. Лечение сердечной недостаточности ?-блокаторами может привести к временному ухудшению симптоматической картины. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач с опытом лечения пациентов с сердечной недостаточностью.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс.
Рекомендуемая начальная доза Беталоку ЗОК первые 2 недели составляет 25 мг (? таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. После 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Целевая доза для длительного лечения 200 мг Беталоку ЗОК 1 раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс.
Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12,5 мг метопролола 1 раз в сутки. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, потому что у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 2 недель приема Беталоку ЗОК в дозе 12,5 мг доза может быть увеличена до 25 мг (? таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталоку ЗОК 1 раз в сутки. В случае гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение дозы сопутствующей терапии или снижение дозы Беталоку ЗОК. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется. Также может потребоваться контроль функции почек.

Сердечные аритмии.
рекомендуемая Доза - 100 - 200 мг Беталоку ЗОК 1 раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда.
Показано, что в результате длительного лечения Беталоком ЗОК в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
Рекомендуемая доза составляет 100 мг Беталоку ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.

Профилактика мигрени.
Рекомендуемая доза составляет 100-200 мг Беталоку ЗОК 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек.
Коррекция дозы больным с нарушениями функции почек не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени.
обычно препарат Беталок ЗОК назначается пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого течения печеночной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется.

Дети.
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз конечностей. Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после передозировки.

Лечение. Прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить ?1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2 - 5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного ?1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтического эффекта не достигнуто, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно ?2-агонист. Следует учитывать, что дозы атидотів, которые необходимы для устранения симптомов передозировки ?-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку ?-рецепторы связаны ?-блокаторами.

Препарат Беталок ЗОК хорошо переносится; нежелательные побочные явления обычно легкие и обратимые. При применении препарата Беталок ЗОК были описаны следующие побочные эффекты. Для оценки частоты возникновения применяли следующие критерии: очень часто - не менее 10%, часто - 1-9%, нечасто - 0,1-0,9%, редко - 0,01-0,09%, очень редко - менее 0,01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада i степени, отеки, боль в перикарде; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии, мышечные судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, боль в области живота, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость во рту.

Кровь: очень редко: тромбоцитопения.

Печень: редко: отклонения печеночных показателей; очень редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко: артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто: увеличение веса тела.

Психический статус: нечасто: депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: нервозность, тревожность; очень редко: амнезия/нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов дыхания: часто: одышка при физическом усилии; нечасто: бронхоспазм, редко: ринит.

Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.

Кожа: нечасто: сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи), усиление потливости; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция.

Пациентам, которые принимают бета-блокаторы не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамілового типа.

Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии назначают ?2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может потребоваться увеличение дозы ?2-агонистов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на ?2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных ?1-блокаторов в таблетках.

Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные ?-блокаторы.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны быть компенсированы и получать основную терапию как до, так и во время лечения Беталоком ЗОК и находиться под наблюдением врача.

Очень редко состояние пациентов с нарушениями AV проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможный конец - AV блокада). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталоку ЗОК необходимо уменьшить или постепенно прекратить применение препарата.

Беталок ЗОК может ухудшить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения за счет снижения артериального давления.

Больным феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ЗОК необходимо назначить ?-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение ?-блокаторами не рекомендуется.

Метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньшим, по сравнению с приемом неселективных ?2-блокаторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Необходимо избегать резкого прекращения приема ?-блокаторов, потому что это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также увеличить риск инфаркта миокарда и внезапной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это надо делать по возможности постепенно, не менее двух недель и под наблюдением врача. Доза уменьшается вдвое на каждом этапе. Последняя доза должна приниматься в течение по крайней мере 4 дней до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

Анафилактический шок у пациентов, которые принимают Беталок ЗОК, имеет более тяжелое течение.

Беременность.
Беталок ЗОК может быть назначен беременной женщине только в случае, когда польза от полученного эффекта превышает потенциальный риск. ?-блокаторы могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного. Этот факт следует принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра а также во время родов.

Лактация.
Маловероятно, что метопролол, назначенный матери в терапевтических дозах, негативно повлияет на младенца.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Поскольку при приеме препарата Беталок ЗОК могут возникнуть головокружение и слабость, пациента следует предупредить о возможных симптомы.

Условия отпуска.
По рецепту.

Условия и срок хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 3 года.

МЕТОПРОЛОЛ, АЗОПРОЛ РЕТАРД, АНЕПРО, БЕЛОК, БЕТАЛОК, ВАЗОКАРДИН, ВАЗОКАРДИН CP 200, ВАЗОКАРДИН®, КОРВИТОЛ® 100, КОРВИТОЛ® 50, МЕТОГЕКСАЛ, МЕТОКОР, МЕТОПРОЛ 50 РЕТАРД, МЕТОПРОЛОЛ XL САНДОЗ, МЕТОПРОЛОЛ СТАДА® 200 мг РЕТАРД, МЕТОПРОЛОЛ-КМП, МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ, МЕТОПРОЛОЛА ТАРТРАТ, НОРКАРД, ПРЕСОЛОЛ, РЕВЕЛОЛ-XL, СПЕСИКОР, ТОПРОЛ-ХL, ЭГИЛОК®, ЭГИЛОК® РЕТАРД, ЭГИЛОК® СР, ЭМЗОК, ЛОПРЕСОР, МЕТОБЛОК, БЕТАЛОК ДУРИЛЕС, БЕТАЛОК ЗОК, МЕТОПРОЛ 100 РЕТАРД