Азицин-Дарница капсулы 0,25 г №6 (35439)

Срок годности до 01.02.2024
код товара: 35439
в наличии
Срок годности до 01.02.2024
в наличии
код товара: 35439
Количество:
Цена:
76грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Срок годности до 01.02.2024
в наличии
код товара: 35439
Количество:
Цена:
76грн.
Рецептурный препарат
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Характеристики
Бренд
Производитель
Дарница
Форма выпуска
По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Действующее вещество
АЗИТРОМИЦИН
Описание

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, лінкозаміди и стрептограміни. Код АТС J01F A10.

Инструкция - Азицин-Дарница капсулы 0,25 г №6

Бренд

Дарниця

Производитель

Дарница

Страна происхождения

Украина

Состав

Действующее вещество: azithromycin.

1 капсула содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска

По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Лекарственная форма

Капсулы.

Твердые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.

Действующее вещество

АЗИТРОМИЦИН

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Спектр антимикробного действия азитромицина:

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (метицилінчутливий)

Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливий)

Streptococcus pyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (виды)

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину, пенициллинрезистентный)

Врожденнорезистентные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

Анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет приблизительно 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменной концентрации и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVSS) составлял 31,1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12 % внутривенной дозы азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые создавались с помощью N - и О-деметилирования, гидроксилирования колец дезозаміну и агликона и расщепления кладінози конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

- верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, отит среднего уха);

- нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония);

- кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;

- инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата или к любому другому антибиотику группы макролидов или кетолідів.

Тяжелые нарушения функции печени, почек.

Не следует применять одновременно с производными спорыньи из-за теоретической возможности эрготизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Слідзобережністюзастосовуватиазитроміцинразомзіншимилікарськимизасобами,щоможутьподовжуватиінтервалQT(див.розділ«Особливостізастосування»).

Антациди.Одночаснезастосуванняазитроміцинузоднократноюдозою20млко-магалдроксуневпливаєнашвидкістьтаступіньабсорбціїазитроміцину.

Цетиризин.Уздоровихдобровольціводночаснезастосуваннявп'ятиденномукурсіазитроміцинуз20мгцетиризинуурівноважномустанінепризводилодофармакінетичноївзаємодіїтасуттєвихзмінінтервалуqt.

Диданозин.Одночаснезастосування1200мг/добуазитроміцинуз400мг/добудиданозинуу6ВІЛ-позитивнихпацієнтівневпливалонафармакокінетикурівноважногостанудиданозинупорівнянозплацебо.

Дигоксин.Повідомлялося,щосупутнєзастосуваннямакроліднихантибіотиків,включаючиазитроміцин,ізсубстратамиР-глікопротеїну,такимиякдигоксин,призводитьдопідвищеногорівнясубстратур-глікопротеїнувсироватцікрові.Томуприсупутньомузастосуванніазитроміцинутадигоксинунеобхідновраховуватиможливістьпідвищенняконцентраціїдигоксинувсироватцікрові.

Зидовудин.Одночаснезастосуванняазитроміцину(одноразові1000мгтабагаторазові1200мгабо600мгдози)виявляєнезначнийвпливнаплазмовуфармакокінетикучививеденнязсечеюзидовудинучийогоглюкуронідногометаболіту.Однакзастосуванняазитроміцинуспричинялозбільшенняконцентраційфосфорильованогозидовудину,клінічноактивногометаболіту,умононуклеарахпериферичноїкрові.Клінічнезначенняцьогофактуневідоме,алевінможевиявитисякориснимдляпацієнтів.

Азитроміциннемаєсуттєвоївзаємодіїзпечінковоюсистемоюцитохромур450.Вважають,щопрепаратнемаєфармакокінетичноївзаємодіїзеритроміциномтаіншимимакролідами.Азитроміциннеспричиняєіндукціючиінактиваціюцитохромур450черезцитохром-метаболітнийкомплекс.

Похідніріжків.Зоглядунатеоретичнуможливістьвиникненняерготизму,неслідодночаснозастосовуватиазитроміцинзпохіднимиріжків.

Булипроведеніфармакокінетичнідослідженняодночасногозастосуванняазитроміцинуіпрепаратів,метаболізмякихвідбуваєтьсязучастюцитохромур450.

Аторвастатин.Одночаснезастосуванняаторвастатину(10мгщодоби)іазитроміцину(500мгщодоби)неспричинялозміниконцентраціїаторвастатинууплазмікрові(наосновіаналізуінгібуванняHMGСоА-редуктази).

Карбамазепін.Уходіфармакокінетичнихдослідженьзаучастюздоровихдобровольцівнебуловиявленосуттєвоговпливунаконцентраціюкарбамазепінутайогоактивногометаболітууплазмікровіупацієнтів,якіотримувалиодночасноазитроміцин.

Циметидин.Уходіфармакокінетичнихдослідженьвпливуразовоїдозициметидинунафармакокінетикуазитроміцинунебуловиявленозмінуфармакокінетиціазитроміцинузаумовизастосуванняциметидинуза2годинидоприйомуазитроміцину.

Пероральніантикоагулянтикумариновоготипу.Азитроміциннезмінювавантикоагулянтнийефектоднократноїдози(15мг)варфаринууздоровихдобровольців.Повідомлялосяпропотенціюванняантикоагулянтногоефектупісляодночасногозастосуванняазитроміцинуіпероральнихантикоагулянтівкумариновоготипу.Хочапричиннийзв'язоквстановленийнебув,слідвраховуватинеобхідністьпроведеннячастогомоніторингупротромбіновогочасуприпризначенніазитроміцинупацієнтам,якіотримуютьпероральніантикоагулянтикумариновоготипу.

Циклоспорин.Уходіфармакокінетичногодослідженнязаучастюздоровихдобровольців,якіпротягом3днівприймалиазитроміцинудозі500мг/добуперорально,апотімприйнялиразовудозу10мг/кгциклоспорину,буловиявленодостовірнепідвищеннязначеньcmaxтаauc0-5циклоспорину.Томуслідбутиобережним,розглядаючиодночаснепризначенняцихпрепаратів.Якщотакеодночаснезастосуванняєнеобхідним,слідпроводитимоніторингрівнівциклоспоринуівідповіднокорегуватидозу.

Ефавіренц.Одночаснезастосуванняразовоїдозиазитроміцину600мгі400мгефавіренцущодобипротягом7днівнеспричинялобудь-якихклінічнозначущихфармакокінетичнихвзаємодій.

Флуконазол.Одночаснезастосуванняразовоїдозиазитроміцину1200мгнезмінювалофармакокінетикуразовоїдози800мгфлуконазолу.Загальнаекспозиціяіперіоднапіввиведенняазитроміцинунезмінювалисяприодночасномузастосуванніфлуконазолу,протеприцьомуспостерігализниженнясмахазитроміцину(на18%),щонемалоклінічногозначення.

Індинавір.Одночаснезастосуванняразовоїдозиазитроміцину1200мгнеспричинялостатистичнодостовірноговпливунафармакокінетикуіндинавіру,якийпризначалипо800мг3разинадобупротягом5днів.

Метилпреднизолон.Азитроміцинневиявляєсуттєвоговпливунафармакокінетикуметилпреднізолону.

Мідазолам.Одночаснезастосування500мгазитроміцинунадобупротягом3днівнеспричинялоклінічнозначимихзмінфармакокінетикиіфармакодинамікиразовоїдози15мгмідазоламу.

Нелфінавір.Застосуваннянелфінавіруспричиняєзбільшенняконцентраційазитроміцинуусироватцікрові.Хочакорекціядозиазитроміцинуприйогоодночасномузастосуваннізнелфінавіромнерекомендується,євиправданимретельниймоніторингвідомихпобічнихефектівазитроміцину.

Рифабутин.Одночаснезастосуванняазитроміцинуірифабутинуневпливаєнаконцентраціюцихпрепаратівусироватцікрові.Приодночасномузастосуванніазитроміцинуірифабутинуспостерігалисявипадкинейтропенії.Хочанейтропеніяасоціюваласяіззастосуваннямрифабутину,причиннийзв'язокіззастосуваннямкомбінаціїзазитроміциномнебуввстановлений.

Силденафил.Уздоровихдобровольців-чоловіківнебулоотриманодоказіввпливуазитроміцину(500мгщодобипротягом3днів)назначенняAUCіСmaxсилденафілуабойогоосновногоциркулюючогометаболіту.

Терфенадин.Підчасфармакокінетичнихдослідженьнеповідомлялосяпродоказивзаємодіїміжазитроміциномітерфенадином.Повідомлялосяпропоодиноківипадки,колиможливістьтакоївзаємодіїнеможнабуловиключитиповністю;однакнебуложодногоконкретногодоказу,щотакавзаємодіябула.

Теофілін.Доказівклінічновагомоїфармакокінетичноївзаємодіїприодночасномузастосуванніазитроміцинутатеофілінуздоровимидобровольцямиотриманонебуло.

Триазолам.Одночаснезастосуванняазитроміцину500мгв1-йденьі250мгна2-йденьз0,125мгтриазоламуна2-йденьнеспричинялосуттєвоговпливунафармакокінетичніпоказникитриазоламупорівнянозтриазоламомтаплацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол.Одночаснезастосуваннятриметоприму/сульфаметоксазолу(160мг/800мг)протягом7днівз1200мгазитроміцинуна7-ийденьнеспричинялосуттєвоговпливунамаксимальніконцентрації,загальнуекспозиціюабоекскреціюзсечеютриметопримуабосульфаметоксазолу.Концентраціїазитроміцинуусироватцікровібулиблизькідоконцентрацій,якіспостерігалисявходііншихдосліджень.

Доксорубіцин.Клінічнідослідженнявзаємодіїміжлікарськимизасобамидляазитроміцинуідоксорубицинунепроводилися.Клінічназначущістьцихдоклінічнихдослідженьневідома.

Способы применения

Препарат применять взрослым и детям с массой тела более 45 кг.

Азитромицин принимать внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день - 1 г в сутки (4 капсулы за 1 раз), со 2-го по 5-й день - 500 мг (2 капсулы) в сутки.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (4 капсулы) однократно. Курсовая доза - 1 г.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно ранее, а следующие - с интервалом в 24 часа.

При почечной недостаточности с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) нет необходимости изменять дозирование. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, боль в животе, сильная тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: оральный кандидоз, вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Психические нарушения: агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога, нервозность, ажитация.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение или потеря вкуса и ощущения запахов, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушения сна, миастения гравис.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступление глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в ходе которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих нарушений имели обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками); удлинение интервала QT, трепетание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (дискомфорт, боли, спазмы), жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка. Сообщалось о панкреатите.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, тяжелый гепатит, дисфункция печени, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию, высыпания, аллергический дерматит, конъюнктивит, ангионевротический отек, крапивницу, фоточувствительность; экзантема, серьезные кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Системные нарушения: анафилаксия, отеки, кандидоз, ангиоэдема, анафилактические реакции.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, слабость, озноб.

Исследование: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, уровня мочевины, креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью. Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или ребенка, в случае отсутствия адекватных альтернативных препаратов.

Дети. Препарат в данной лекарственной форме применять детям с массой тела более 45 кг. Детям с массой тела меньше 45 кг рекомендуется применять азитромицин в другой лекарственной форме.

Особенности применения.

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем метаболизма азитромицина, следует с особой осторожностью применять азитромицин пациентам с печеночной недостаточностью.

Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин) наблюдалось 33 % увеличение системной экспозиции азитромицина.

Нарушение сердечного ритма. Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

- с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;

- которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, что, как известно, удлиняют интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов ІА и III, цизаприд и терфенадин;

- с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;

- с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин в общем эффективен для лечения воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина для профилактики острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозы).

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с C. difficile. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, эт?связанной с C. difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, связанной с C. difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связанная с C. difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных реакций как головокружение, сонливость, нарушения зрения, не рекомендуется применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Несовместимость. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые условия хранения

Срок годности. 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

АЗИТРОМИЦИН, АЗАКС, АЗАТРИЛ, АЗИАДЖИО, АЗИБИОТ®, АЗИМЕД®, АЗИНОМ, АЗИНОРТ, АЗИРОМ, АЗИТРАЛ, АЗИТРО, АЗИТРОЗИД, АЗИТРОКС®, АЗИТРОМ, АЗИТРОМАКС, АЗИТРОМИЦИН1000, АЗИТРОМИЦИН-KGP, АЗИТРОМИЦИН-АВАНТ™, АЗИТРОМИЦИН-АПО, АЗИТРОМИЦИН-АСТРАФАРМ, АЗИТРОМИЦИН-БХФЗ, АЗИТРОМИЦИН-ГРИНДЕКС, АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ, АЗИТРОМИЦИН-КР, АЗИТРОМИЦИН-КРЕДОФАРМ, АЗИТРОМИЦИН-НОРТОН, АЗИТРОМИЦИН-РАТИОФАРМ, АЗИТРОМИЦИН-ФАРМЕКС, АЗИТРОМИЦИНАДИГИДРАТ, АЗИТРОПОЕН, АЗИТРОСАНДОЗ, АЗИЦИН®, АЗО, АЗРО, АРЕАН, АзитроГЕКСАЛ®, ДЕФЕНЗ, ЗЕТАМАКС™, ЗИМАКС, ЗИМЕКСИР, ЗИОМИЦИН®, ЗИРОМИН, ЗИТ-250, ЗИТРОКС, ЗИТРОЛЕКС®250, ЗИТРОЛЕКС®500, ЗИТРОЛИД®, ЗИТРОМАКС, ЗИТРОЦИН, ЗОМАКС®, ЗОМАКС® ФОРТЕ, КИДАЗ, ОРМАКС, СУМАЗИД, СУМАМЕД®, СУМАМЕД® ФОРТЕ, ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ, ХЕМОМИЦИН®, ЭКОМЕД, Азивок

08004 08004