Аторис таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30 (03233)

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Словения

Действующее вещество: аторвастатин.

1 таблетка содержит 10 мг, 20 мг или 40 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция.

Вспомогательные вещества:
- таблетки по 10 мг, 20 мг: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.

- таблетки по 40 мг: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Таблетки по 10 мг, 20 мг № 30, № 90 (10 таблеток в блистере; 3 или 9 блистеров) в картонной коробке. Таблетки по 40 мг (по 10 таблеток в блистере; 1, 3 или 9 блистеров) в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белые, круглые, немного выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

АТОРВАСТАТИН

Аторис содержит активное вещество аторвастатин. Он принадлежит к группе лекарственных средств, действие которых заключается в снижении уровней общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в крови. Аторис снижает уровни три глицеридов и несколько повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности в крови.

Основным механизмом действия аторвастатина является угнетение активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А (ГМГ-КоА)-редуктазы - фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза холестерина в организме. Блокада синтеза холестерина аторв астатином приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением связывания частиц холестерина ЛПНП и выведением их из плазмы. Следствием такого процесса является снижение уровня холестерина в крови. Аторвастатин также ингибирует секрецию холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени, что может быть вероятным механизмом снижения уровня три глицеридов в крови, поскольку ослабляется связывание с аполіпопротеїном В и, таким образом, повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровней холестерина ЛПВП не выяснен.

Кроме влияния на липиды плазмы аторвастатин имеет другие эффекты, которые усиливают его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов - веществ, действующих как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует нормализации процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют их активацию, что снижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.

Аторвастатин примерно на 80 % быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 часа. Хотя прием еды снижает всасывание аторвастатина, это не влияет на его эффективность. Через интенсивное первый круг метаболизма аторвастатин имеет низкую биодоступность - лишь 12 %. Средний объем распределения (Vd) аторвастатина составляет 381 л. Более 98% аторвастатина связаны с белками плазмы. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени он метаболизируется до орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Такие активные метаболиты соответствуют примерно 70 % ингибиторной активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы.

Среднее время полу выведения (t1/2) составляет 14 часов, а на полупериод ингибиторной активности по отношению к целевому ферменту составляет 20-30 часов. Примерно 46 % аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2 % - с мочой.

Гиперлипидемия.

Аторис снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и три глицеридов в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа ІІа и ІІb, включая полігенну гиперхолестеринемию, гетерозиготну семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

- гипер чувствительность к любому ингредиенту препарата;

- заболевания печени в активной форме;

- персистирующее повышение уровня трансаминаз (более чем в 3 раза от верхней границы нормы);

- заболевания скелетных мышц;

- периоды беременности и кормления грудью;

- эффективность и безопасность применения Аторису у детей младше 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется.

При параллельном приеме Аторису с циклоспорином, антибиотиками (эритромицином, кларитромицином, хінупристин/далфопристином), ингибиторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавиром), антимікотичними средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном может наблюдаться повышение уровня Аторису в сыворотке, что может вызвать миопатию с рабдоміолізом и нарушением функции почек. Все вышеперечисленные препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3А 4, который участвует в метаболизме Аторису. Одновременное применение Аторису с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аторису в сыворотке.

Фенитоин является индуктором CYP450 3А 4, поэтому его прием вместе с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) приводит к снижению уровней аторвастатина в плазме на 35%. Однако это существенно не влияет на эффективность аторвастатина. При параллельном приеме аторвастатина и колестипола уровне аторвастатина в плазме уменьшаются на 25 %, но терапевтический эффект такой комбинации является большим, чем эффект приема только аторвастатина.

У пациентов, которые одновременно принимали 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме увеличились примерно на 20%. Пациенты, которые одновременно принимают Аторис и дигоксин, должны находиться под наблюдением врача.

Параллельный прием Аторису и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может привести к повышенному всасывания контрацептивов и повышение их уровня в плазме.

Параллельный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании параллельное применение этих двух препаратов привело к временному уменьшению протромбі нового времени в течение первых дней лечения. Через 15 дней лечения значение протромбі нового времени вернулись к уровням, определенных перед началом параллельного лечения. В течение первых дней лечения Аторисом с варфарином рекомендуется контролировать значение протромбі нового времени.

Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения Аторисом.

Перед лечением Аторисом пациента следует перевести на диету с низким содержимым липидов, и такой диеты следует сдерживаться в течение терапии препаратом.

Рекомендуемая начальная доза Аторису составляет 1 таблетку по 10 мг в сутки. Можно увеличить суточную дозу Аторису до 80 мг, в зависимости от желаемого эффекта. Дозу Аторису следует принимать один раз в течение дня, но всегда в одно и то же время каждый день. Аторис можно принимать до или после еды. Эффект наблюдается через 2 недели лечения, а максимальный - через 4 недели. Через 2-4 недели от начала лечения следует сделать липидограмму и соответственно к ее показателей скорректировать дозу.

Первичная (гетерозиготная семейная или полігенна) гиперхолестеринемия (тип ІІа) и смешанная гиперлипидемия (тип ІІb)

Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую повышают через 4 недели, в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет
Рекомендовано назначать в стартовой дозе по 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза может быть индивидуализирована в соответствии с задачами терапии, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 недели и более.

Гомозиготна семейная гиперхолестеринемия
Диапазон доз такой же, как и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания. Оптимальный эффект наблюдается при употреблении суточной дозы 80 мг препарата. Лечение Аторисом применяется как основная терапия (если лечение другими методами невозможно), или как вспомогательная терапия при применении других методов лечения (плазмафорез).

Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациентам с нарушением функции печени следует быть осторожными из-за замедленное выведения аторвастатина из организма. Надо постоянно контролировать клинические и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

До сих пор не было сообщений о случаях передозировки аторвастатина. В случае передозировки необходимо употреблять таких общих мероприятий: контроль и поддержание жизненных функций и предотвращения дальнейшему всасыванию препарата (промывание желудка, назначение активированного угля или послаблю тельных средств).

Общая переносимость аторвастатина удовлетворительная. Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов.

Расстройства со стороны иммунной системы:
очень редко: аллергические реакции.

Нарушения обмена веществ и питания:
очень редко: анорексия.

Расстройства половой функции:
очень редко: импотенция.

Расстройства со стороны нервной системы:
бессонница, головная боль;
очень редко: парестезия, периферическая невропатия, головокружение.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
очень редко: боль в груди.

Желудочно-кишечные расстройства:
запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе;
очень редко: рвота, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения:
очень редко: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редко: ангио невротический отек, сыпь, прурит, алопеция.

Скелетно-мышечные нарушения и со стороны соединительной ткани:
миалгия, слабость мышц;
очень редко: миопатия, судороги мышц, миозит.

Общие расстройства:
астения.

Нарушения лабораторных параметров:
повышение уровня креатинкиназы (КК) в крови;
редко: повышение уровня трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), повышение или снижение уровня сахара в крови.

Повышение уровня трансаминаз в сыворотке является дозозависимым.

Повышение уровня креатинкиназы более чем в 10 раз выше показателей нормы наблюдалось у 0.4% пациентов. 0,1% этих пациентов имели боль в мышцах, чувствительность или слабость мышц.

Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом следует прекратить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Аторис противопоказан беременным и женщинам в период кормления грудью. Не известно, выделяется ли аторвастатин в грудное молоко.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Эффективность и безопасность применения Аторису у детей в возрасте до 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется.

Особенности применения.

Аторис следует осторожно назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.

Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности ферментов печени. Такое повышение бывает в большинстве случаев незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно в течение лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза, лечение аторв астатином следует прекратить.

Аторвастатин не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют надежное средство контрацепции. Если во время лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее, чем за месяц до запланированной беременности.

Лечение аторв астатином может быть связано с развитием миопатии и привести к рабдомиолиза и нарушения функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или нескольких из следующих лекарственных продуктов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазодон, некоторые антибиотики, азоловые антимикотичные средства и ингибиторы протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность креатинкиназы (КК) в сыворотке. В случае значительного патологического повышения активности КК лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КК в сыворотке во время лечения Аторисом следует учитывать при дифференциальном диагнозе боли за грудиной.
Если наблюдается миопатия с развитием рабдомиолиза и нарушения функции почек (которая является редким, но серьезным нежелательным эффектом), надо немедленно отменить препарат и назначить введение инфузий диуретиков и натрия бикарбоната. При необходимости следует начать гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, которую корректируют внутренне венным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, ионообменными средствами для обмена калия. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы, гемодиализ - это относительно малоэффективное средство выведения аторвастатина из организма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами. Нет сообщений о влиянии Аторису на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Но во время применения препарата некоторые пациенты могут испытывать головокружение, судороги мышц. Поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Срок годности. 2 года.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

АТОРВАСТАТИН, АБИТОР®, АЗТОР, АКТАСТАТИН, АМВАСТАН, АМИКОР, АСТИН, АТЕРОЗ, АТО, АТОКОР, АТОРВАКОР®, АТОРВАСТЕРОЛ, АТОРЕК, АТОРИС, АТОРМАК, АТОТЕКС, ВАЗОКЛИН, ВАСТОР, ЛИВОСТОР, ЛИПЕРОЗ, ЛИПИГЕТ, ЛИПИДЕКС, ЛИПИДРА, ЛИПИКАРД, ЛИПИКС, ЛИПИМАКС, ЛИПРИМАР®, ЛИПРИСТАТ, ЛИТОРВА, СТОРВАС, СТОРВАС-Н, ТОЛЕВАС, ТОРВАДАК®, ТОРВАЗИН®, ТОРВАКАРД 10, ТОРВАКАРД 20, ТОРВАКАРД 40, ТОРВАКАРД 80, ТОРЗАКС®, ТУЛИП, ТУЛИП®, ЭКСТОР-10, ЭКСТОР-20, ЭМСТАТ 10, ЭМСТАТ 20, ЭСКОЛАН-САНОВЕЛЬ, ЭТСЕТ®, АТОРВАСТАТИН КАЛЬЦИЯ, АТОРВАСТАТИН ПФАЙЗЕР, АТОРВАСТАТИН ТЕХНОМЕД 20 мг, АТОРВАСТАТИН-РАТИОФАРМ, АТОРЕМ 10, АТОРЕМ 20, АТРОКС, ЛИПИКОР-10, ЛИПИКОР-20, ЛИПИКОР-40, ЛИПИКОР-5, ЛИПИТИН А-10, ЛИПИТИН А-20, ЛИМИСТИН 10, ЛИМИСТИН 20, ЛИМИСТИН 40, АТВАС 10, АТВАС 20, АТОРЕМ 40