Аллопуринол Сандоз таблетки 300 мг №50 (09518)

код товара: 09518
в наличии
Срок годности до 01.11.2026
Цена:
516.21грн.
Купить в 1 клик
в наличии
код товара: 09518
Рецептурный препарат
Срок годности до 01.11.2026
Цена:
516.21грн.
Купить в один клик
Купить в 1 клик
Ваш город
Днепр
Условия доставки
Заказ до 1 000 грн.
Заказ от 1 000 грн.
Самовывоз из аптеки
Заказ до 1 000 грн. Бесплатно
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
В отделение Новой Почты
Заказ до 1 000 грн. По тарифам перевозчика
Заказ от 1 000 грн. Бесплатно
Характеристики
БрендSandoz
ПроизводительСАНДОЗ д.д.
Форма выпускаПо 10 таблеток в блистере; по 5 (10 * 5) блистеров в картонной коробке.
Действующее веществоАЛЛОПУРИНОЛ
Торговое названиеАллопуринол
Обновлено:
13.06.2022
Проверено

Описание

Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Код АТХ М04А А01.

Инструкция - Аллопуринол Сандоз таблетки 300 мг №50

Бренд

Производитель

САНДОЗ д.д.

Страна происхождения

Словения

Состав

Действующее вещество: аллопуринол.

1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, повидон, макрогол 4000, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; по 5 (10 * 5) блистеров в картонной коробке.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

- таблетки по 100 мг - белые круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны;

- таблетки по 300 мг - белые или почти белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской с двух сторон и неповрежденной поверхностью.

Действующее вещество

АЛЛОПУРИНОЛ

Фармакодинамика

Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, имеют уростатичні свойства, которые базируются преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.

Фармакокинетика

Аллопуринол быстро всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. После перорального применения аллопуринол обнаруживается в плазме крови через 30-60 минут. Биодоступность препарата составляет 67-90 %.

Пиковые концентрации аллопуринола и его метаболита оксипуринолу в плазме крови достигаются через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови. Объем его распределения составляет приблизительно 1,3 л/кг.

Аллопуринол быстро (период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа) окисляется через ксантиноксидазу и альдегідоксидазу к оксипуринолу, который также является мощным ингибитором ксантиноксидази, однако период полувыведения метаболита может длиться от 13 до 30 часов. С учетом длительного периода полувыведения оксипуринолу в начале терапии может иметь место постепенное накопление до достижения равновесной концентрации в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек средняя концентрация оксипуринолу в плазме крови обычно составляет 5-10 мг/л после приема однократной дозы 300 мг аллопуринола.

Аллопуринол выводится главным образом почками, причем менее 10 % препарата выводится в неизмененном состоянии. Примерно 20 % аллопуринола выводится с калом. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном состоянии после тубулярной реабсорбции.

Нарушение функции почек приводит к удлинению периода полувыведения оксипуринолу, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать рекомендации относительно дозировки.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных повышением уровня мочевой кислоты в крови и образованием уратных/оксалатных камней (например, подагра, острая уратна нефропатия и уратна мочекаменная болезнь), а также для лечения злокачественных новообразований, потенциально приводят к обострению всех форм гиперурикемии, а именно при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме), уратній нефропатии, возникшей в результате лечения лейкемии.

Врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша - Ніхана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферази) или дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

Лечение заболеваний, вызванных недостаточной активностью аденин-фосфорибозилтрансфе-раза и образованием 2,8-дигідроксиаденінових камней в почках.

Лечение заболеваний, вызванных образованием смешанных кальций-оксалатных камней в почках при гіперурикозурії, что не контролируются диетой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аллопуринолу или любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

6-меркаптопурин и азатиоприн. При одновременном приеме аллопуринола с 6-меркаптопурином или азатиоприном дозы последних следует снижать до 25 %, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидази, а их эффект пролонгируется.

Видарабин (аденина арабінозид). При одновременном применении аллопуринола с відарабіном пролонгируется период полувыведения последнего из плазмы крови, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью для избежания возможного усиления токсических эффектов.

Салицилаты и препараты, способствующие выведению мочевой кислоты. Эффективность аллопуринола может снижаться при совместном применении с препаратами, которые способны выводить мочевую кислоту (сульфінпіразоном, пробенецидом, бензбромароном или салицилатами).

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, с самостоятельной терапевтической активностью, выводится почками подобно выведения солей мочевой кислоты. Соответственно препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, такие как пробенецид или салицилаты в больших дозах могут ускорять экскрецию оксипуринолу. Вследствие этого возможно снижение терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого фактора требует оценки в каждом отдельном случае.

Аллопуринол замедляет выведение пробенецида.

Хлорпропамид. При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении с аллопуринолом, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует снижения дозы.

Антикоагулянты (производные кумарина). Может усилиться эффект варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина, поэтому нужен чаще контроль коагуляции крови, а также снижение дозы антикоагулянтов.

Фенитоин. Аллопуринол может подавлять метаболизм фенитоина в печени, однако клиническое значение этого взаимодействия не доказано.

Теофиллин, кофеин. В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. В начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин/амоксициллин. При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином есть вероятность возникновения кожных аллергических реакций (экзантема), поэтому пациентам, которые принимают аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики. При применении аллопуринола с цитостатиками (циклофосфамид, доксорубицин, блеоміцин, прокарбазин, мехлоретамін) наблюдалось усиленное угнетение функции костного мозга, поэтому у таких пациентов показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Циклоспорин. При применении с аллопуринолом может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови и увеличиваться его токсичность.

Диданозин. Не рекомендуется одновременное применение с аллопуринолом, поскольку наблюдалось почти двукратное увеличение показателей Cmax и AUC для диданозина.

Каптоприл. Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек.

Диуретики.

Одновременное применение аллопуринола и фуросемида может повысить концентрацию уратов и оксипуринолу в плазме крови. Сообщалось о повышенном риске возникновения гиперчувствительности при применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно при нарушении функции почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Сообщалось о повышенном риске возникновения гиперчувствительности при применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушении функции почек.

Гидроксид алюминия.

При одновременном применении с гидроксидом алюминия эффект аллопуринола может ослабляться. Между приемом обоих лекарственных средств следует придерживаться интервала не менее 3 часов.

Способы применения

Взрослые. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Для уменьшения риска возникновения побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки, и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.

Рекомендуются следующие режимы дозирования:

при легких состояниях - от 100 мг до 200 мг в сутки;

при умеренно тяжелых состояниях - от 300 мг до 600 мг в сутки;

при тяжелых состояниях: от 700 мг до 900 мг в сутки.

При расчете дозы препарата на массу тела пациента применять дозы 2-10 мг/кг массы тела в сутки.

Дети. Детям старше 15 лет суточная доза аллопуринола составляет 10-20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза - 400 мг. Детям редко назначают аллопуринол, за исключением злокачественных состояний (особенно лейкозов) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша - Ніхана.

Пациенты пожилого возраста. Из-за отсутствия специальных данных относительно применения аллопуринола этой категории пациентов рекомендуется использовать самые низкие терапевтически обоснованные дозы. Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при нарушении их функции возможна передозировка, если доза не подобрана должным образом.

При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы по 100 мг с интервалом более суток (каждые 2-3 дня).

При необходимости повышение дозы следует контролировать сывороточный уровень оксипуринолу, который не должен превышать 15,2 мкг/мл.

При гемодиализе, после каждого сеанса (2-3 раза в неделю) применять 300-400 мг аллопуринола.

Необходимо проводить мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови и уровень мочевой кислоты в моче в указанные промежутки времени для корректировки дозы аллопуринола.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы. В начале лечения рекомендуется осуществлять периодический контроль показателей функциональных проб печени.

Таблетки по 300 мг не следует назначать этим пациентам из-за высокого содержания действующего вещества.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, вместе с большим количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. С целью предупреждения образования оксалатных и уратных камней и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев необходимо применение долговременной терапии. При вторичной гиперурикемии рекомендуется проведение краткосрочного лечения по продолжительности повышение уровня мочевой кислоты.

Дети.

Применять детям возрастом от 15 лет.

Детям редко назначают аллопуринол, за исключением злокачественных состояний (особенно лейкозов) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша - Ніхана.

Передозировка

Симптомы. После приема однократной дозы 20 г у одного пациента наблюдались такие симптомы, как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки пациентами с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострение почечной недостаточности). При передозировке аллопуринолом существенно угнетается активность ксантиноксидази, однако только в случае одновременного применения с 6-меркаптопурином и азатиоприном действие препарата сопровождается значительным побочным действием.

При подозрении на передозировку, особенно при одновременном приеме 6-меркаптопурина и азатиоприна, можно промыть желудок, вызвать рвоту или принять активированный уголь и фосфат натрия, если после приема препарата прошло не более 1 часа.

Лечение. Терапия симптоматическая. В случае необходимости - гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Побочные действия

Оцінка небажаних ефектів базується на інформації про їх частоту: дуже поширені (? 1/10), поширені (? 1/100, < 1/10), непоширені (? 1/1000, < 1/100), рідко поширені (? 1/10000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000), частота невідома (не можна оцінити із доступних даних).

На початку лікування алопуринолом можуть виникати реактивні напади подагри.

Прояви побічних реакцій найчастіші при наявності ниркової та/або печінкової недостатності або при одночасному застосуванні з ампіциліном або амоксициліном.

З боку системи крові: рідко поширені - тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія1, агранулоцитоз1, апластична анемія1), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; дуже рідко поширені - зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз та еозинофілія), істинна еритроцитарна аплазія .

З боку імунної системи: рідко поширені - реакції гіперчутливості уповільненого типу2, що супроводжуються лихоманкою, шкірними висипами, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, відхиленням від норми показників функціональних проб печінки (оборотне підвищення трансаміназ і лужної фосфатази); гострий холангіт і ксантинові камені; дуже рідко поширені - анафілактичні реакції, у т. ч. анафілактичний шок, ангіоімунобластна Т-клітинна лімфома3.

З боку травного тракту: рідко поширені - нудота4, блювання4, діарея; дуже рідко поширені - гематемезис, стеаторея, стоматит, порушення випорожнення.

З боку печінки: рідко поширені - порушення функції печінки5 від асимптоматичного підвищення показників функції печінки до гепатиту (включаючи некроз печінки і грануломатозний гепатит)5.

З боку шкіри: дуже рідко поширені - висипання, включаючи синдром Стівенса - Джонсона (ССД)/токсичний епідермальний некроліз (ТЕН)6; алопеція, фурункульоз, набряк Квінке7, знебарвлення волосся, дерматит.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко поширені - стенокардія.

З боку нервової системи: дуже рідко поширені - атаксія, периферичний неврит, порушення смакових відчуттів, кома, головний біль, нейропатія, параліч, запаморочення, сонливість, парестезія.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко поширені - брадикардія, артеріальна гіпертензія.

Метаболічні порушення: дуже рідко поширені - цукровий діабет, гіперліпідемія.

З боку психіки: дуже рідко поширені - депресія.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко поширені - гінекомастія, імпотенція, безпліддя.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко поширені - гематурія, уремія, азотемія.

З боку органів зору: дуже рідко поширені - катаракта, дегенерація сітківки, порушення зору.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко поширені - м'язовий біль.

Загальні порушення: дуже рідко поширені - загальне нездужання, астенія, набряки, пірексія8.

З боку органів слуху: запаморочення.

Дослідження: підвищення рівня ТТГ в крові.

1 Дуже рідко повідомлялося про виникнення тромбоцитопенії, агранулоцитозу та апластичної анемії, особливо в осіб із порушеннями функції нирок та/або печінки, що потребує більш ретельної уваги до таких пацієнтів.

2 Реакції гіперчутливості уповільненого типу (DRESS-синдром) з гарячкою, висипами, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофільною гепатомегалією, порушенням функції печінки, включаючи руйнування та зникнення внутрішньопечінкових жовчних протоків, можуть виникати у різних комбінаціях. Також можуть бути уражені інші органи (наприклад, печінка, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард та товста кишка). Якщо виникають такі реакції, алопуринол слід негайно відмінити та не призначати його повторно. При виникненні реакцій гіперчутливості, включаючи ССД/ТЕН, не слід призначати повторно алопуринол. Для подолання шкірних реакцій гіперчутливості можна використовувати кортикостероїди. При виникненні генералізованих реакцій гіперчутливості зазвичай наявні ниркові та/або печінкові розлади, особливо у разі летальних випадків.

3 Повідомлялося дуже рідко про ангіоімунобластну Т-клітинну лімфому після біопсії генералізованої лімфаденопатії. Це захворювання виявилося зворотним при відміні алопуринолу.

4 У ранніх клінічних дослідженнях повідомлялося про нудоту та блювання при лікуванні алопуринолом. Цієї проблеми можна уникнути, приймаючи алопуринол після їди.

5 Повідомлялося про дисфункцію печінки без виникнення генералізованої реакції гіперчутливості.

6 Шкірні реакції є найпоширенішими і можуть виникати в будь-який час при лікуванні. Ці реакції можуть проявлятися у вигляді пурпуроподібного, макулопапульозного, скваматозного або ексфоліативного висипання (ССД/ТЕН). Найбільший ризик виникнення ССД/ТЕН або інших серйозних реакцій гіперчутливості існує у перші тижні лікування. Рання діагностика та негайне припинення застосування будь-якого підозрюваного препарату дозволяє уникнути більш серйозних наслідків. Якщо такі реакції виникають, алопуринол слід негайно відмінити. Після відновлення застосування алопуринолу лікування бажано починати з невеликої дозі (наприклад, 50 мг/добу) і поступово її підвищувати. Показано, що алель HLA-B*5801 пов'язана з ризиком розвитку реакцій гіперчутливості і виникнення ССД/ТЕН при застосуванні алопуринолу. Однак використання генотипування як засобу скринінгу для прийняття рішення щодо лікування алопуринолом не встановлено. Якщо при лікуванні алопуринолом висипи виникають повторно, препарат слід негайно відмінити, оскільки може розвинутися більш серйозна гіперчутливість. Якщо розвитку ССД/ТЕН або інших серйозних реакцій гіперчутливості не можна виключити, не потрібно повторно застосовувати алопуринол, оскільки це може призвести до серйозних або навіть летальних реакцій. Клінічний діагноз ССД/ТЕН залишається основним для прийняття рішень. Якщо такі реакції виникають під час лікування, то застосування алопуринолу слід негайно припинити.

7 Повідомлялося про виникнення ангіоневротичного набряку з/без ознак та симптомів генералізованої реакції гіперчутливості.

8 Повідомлялося про виникнення гарячки з/без ознак та симптомів генералізованої реакції гіперчутливості.

9 Виявлення підвищеного рівня ТТГ у відповідних дослідженнях не свідчить про будь-який вплив на рівень вільного Т4, або цей рівень ТТГ свідчить про субклінічний гіпотиреоз.

Особые условия

При появлении реакций гиперчувствительности (DRESS-синдром), включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макулопапульозну экзантему, аллопуринол следует немедленно отменить и не назначать его повторно. Кортикостероиды могут помочь в преодолении кожных реакций гиперчувствительности.

Наличие у пациентов, которые лечатся аллопуринолом, аллели HLA-B*5801 (генетический маркер) ассоциируется с риском развития реакций гиперчувствительности. Частота присутствия данного генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (он имеется у 20% представителей основной этнической группы Китая ханьцев, в 8-15 % тайцев, 12% населения Кореи, в 1-2 % японцев и представителей европеоидной расы). Если известно, что пациент имеет аллель HLA-B*5801, вопрос о назначении аллопуринола может рассматриваться только тогда, когда ожидаемая польза от лечения превышает возможные риски.

Такие пациенты должны быть проинформированы о необходимости прекращения лечения при появлении первых симптомов синдрома гиперчувствительности.

Аллопуринол не рекомендуется применять, если уровень мочевой кислоты в плазме крови ниже 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл), при соблюдении рекомендаций относительно диеты и отсутствии поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пурина (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При возникновении реакций повышенной чувствительности (например, экземы) применение аллопуринола следует немедленно прекратить.

При нарушении функции почек и печени или ранее установленных нарушениях гемопоэза нужен особенно тщательный присмотр врача. Для пациентов с нарушениями функции почек или печени необходимо учитывать соответствующие рекомендации относительно доз. Пациентам, которые страдают артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью и получающим ингибиторы АПФ или диуретики, следует с особой осторожностью применять аллопуринол.

При лечении подагры и мочекаменной болезни объем выделяемой мочи должен быть не менее 2 л в сутки.

Для предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови или моче, что может происходить при радиотерапии или химиотерапии новообразований, а также при синдроме Леша - Ніхана, кроме применения аллопуринола следует принимать большое количество жидкости для поддержания достаточного диуреза. Кроме того, для улучшения выведения мочевой кислоты можно делать подщелачивания мочи, что приводит к растворению уратов/мочевой кислоты.

Если уратна нефропатия или другие патологические изменения уже повлекли нарушение функции почек, дозу следует откорректировать в соответствии с показателями функции почек.

При наличии приступов острой подагры лечение аллопуринолом не следует начинать до их полного исчезновения. В начале лечения аллопуринолом острые приступы подагры могут усиливаться вследствие мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому в течение первых 4 недель лечения необходимо одновременное применение анальгетиков или колхицина.

При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь, что может в дальнейшем вызвать закупорку мочеточника.

При длительной терапии аллопуринолом у пациентов (5,8 %) наблюдались расстройства функции щитовидной железы, а именно увеличение количества тиреотропного гормона (ТТГ) (>5,5 µIU/ml). Необходима осторожность при применении аллопуринола пациентам с нарушением функции щитовидной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Так как аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности.

Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения, сонливости и атаксии.

Особые условия хранения

Срок годности. 5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Синоним

АЛЛОПУРИНОЛ, АЛЛОПУРИНОЛ-ТЕВА, АЛЛО, АЛЛОГЕКСАЛ®, АЛЛОПИН, АЛЛОПУРИНОЛ САНДОЗ®, АЛЛОПУРИНОЛ-ЛУГАЛ, АЛЛОПУРИНОЛ-РАТИОФАРМ, АЛЛОЦИМ, АЛЛУПОЛ, АПО-АЛЛОПУРИНОЛ, ЗИЛОРИК, МИЛУРИТ®, ПУРИНОЛ, УРОЗИН

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

08004 08004