Аффида Форт-Нимесулид гранулы для оральной суспензии 100мг/2г саше №30 (60508)

Действующее вещество:

Нимесулид. 1 саше по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• цетомакрогол 1000,
• мальтодекстрин,
• кислота лимонная,
• сахароза,
• ароматизатор апельсин.

Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

соломенно-желтые гранулы.

Нестероидный противовоспалительный препарат с аналгезуючими и жаропонижающими свойствами, действует как ингибитор фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы.

В организме человека Аффида форт-нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа.

До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450.

Основным метаболитом является парагидроксипоходное, которое также имеет фармакологическую активность.

Период полувыведения-от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50 % от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии.

Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

• Известна повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксические реакции на Нимесулид в анамнезе.
• Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
• Алкоголизм и наркотическая зависимость.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
• Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
• Тяжелые нарушения свертываемости крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелое нарушение функции почек.
• Нарушение функции печени.
• Пациенты с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.
• Детский возраст до 12 лет.
• III триместр беременности и период кормления грудью.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с ухудшенной функцией почек (например у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда пациент применяет Аффида форт-нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации.

Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выведению натрия и в меньшей степени-выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Аффида форт-нимесулид пациентам с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Аффида форт-нимесулид пациентам, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида)in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента СУР2С9. При одновременном применении с Аффида форт-нимесулид лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться.

Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Влияние других препаратов на Нимесулид.

Исследования vitro показали, что Нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения-15 суток.

Взрослые.

100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте от 12 лет.

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек.Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30мл/ч) является противопоказанням к применению Аффида форт-нимесулид.

Содержимое пакета растворить в стакане с водой и принимать перорально.

Дети

Применение нимесулида детям в возрасте до 12 лет противопоказано.

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются такими:

• апатия,
• сонливость,
• тошнота,
• рвота,
• боль в эпигастральной области.

Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления возникают редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным.

В случае наличия симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Приведенные в таблице данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: наблюдаются очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); иногда (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у пациентов пожилого возраста.

Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на применение НПВС.

Очень редко при применении НПВС могут наблюдаться такие реакции кожи как образование волдырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения Аффида форт-нимесулид, в том числе с летальным исходом, при применении препаратов нимесулида.

Пациентам, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано.

Во время лечения препаратом пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Пациентам, которые применяют нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение.

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например місопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у пациента, получающего Аффида форт-Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действовать перед назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Пациентам с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния пациента лечение нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения за возможности развития кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасны, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Аффида форт-нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Аффида форт-нимесулид содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизису. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с менее чем на 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения.

Не следует принимать Нимесулид во время I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в i И II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;

У матери и плода в конце беременности возможно:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому Нимесулид противопоказан в III триместре беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или проходящих исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида.

Как НПВС, подавляющие синтез простагландина, Нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли Нимесулид в конце беременности. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.