АЦЦ Лонг лимон таблетки шипучие 600мг №6 (12932)

САНДОЗ д.д.

Германия

Діюча речовина: ацетилцистеїн.

1 таблетка шипуча містить 600 мг ацетилцистеїну.

Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна (E 330), натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт (E 421), лактоза безводна, кислота аскорбінова (E 300), натрію цикламат (Е 952), натрію сахарин (Е 954), натрію цитрату дигідрат (E 331), цинку сульфату моногідрат, ароматизатор лимонний «ВВ».

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией деления, поверхностью без дефектов, запах лимона, специфический запах.

По 1 таблетке аэрозольной в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

N-ацетил-L-цистеина (ацетилцистеин) - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеїнових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкости гіаліновому и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитів, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитів типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. Вследствие этого мокрота становится менее вязким.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное пневмопротекторну действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с електрофільними группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что ацетилцистеин предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, какой ингибирует еластазу, хлорноватистою кислотой (HOCl) - сильным окислителем, что производится мієлопероксидазою активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеина деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому ацетилцистеин, который является прекурсором глютатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточный защиту. Вследствие этого ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами).

У больных ХОБЛ (хроническое обструктивное заболевание легких) прием 1200 мг ацетилцистеина в день в течение 6 недель приводило к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с ІФЛ (идиопатическим фиброзом легких) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ІФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, которые активно выделяют богатые еластазою гранулы.

Абсорбция.

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (примерно 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфідів. Около 30% дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, діацетилцистеїн).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или других составляющих препарата. Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотосодержащих веществ в организме). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении препарата с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефіксиму и лоракарбефу.

Одновременное применение нитроглицерина с АЦЦ® Лонг Лимон может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензия и расширению височной артерии. При необходимости одновременного приема нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Для взрослых и детей старше 12 лет - по одной аэрозольной таблетке один раз в день (что эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям младше 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучу таблетку растворяют в стакане воды и выпивают после еды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора - аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 ч до его применения.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность применения препарата определяет врач, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4-5 дней.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества, быстрее принимают АЦЦ® Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

До сих пор не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов, даже при значительной передозировке. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела/день переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Передозировка может вызвать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей существует риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Оценка нежелательных эффектов основана на следующей классификации по частоте возникновения:

очень частые (? 1/10);

частые (? 1/100, < 1/10);

нечастые (? 1/1000, < 1/100);

редкие (?1/10000, < 1/1000);

редкие (< 1/10000);

частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечастые: головная боль, лихорадка, гипертермия, лихорадка, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангіонабряк, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Неизвестно: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Неизвестно: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые: тахикардия, артериальная гипотензия.

Редкие: одышка, бронхоспазм - в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редкие: стоматит, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Редко: диспепсия.

Неизвестно: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечастые: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечастые: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечастые: реакции гиперчувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследования.

Редкие: снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелые кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований обнаружили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Несовместимость с другими лекарственными средствами.

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

Особенности применения.

Применение ацетилцистеина на ранней стадии лечение может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспірація.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием АЦЦ® Лонг Лимон через влияние на гістаміновий обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы, способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Одна шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это надо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным потреблением соли (низьконатрієва, или низкосолевая диета). Также АЦЦ® Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.

На сегодня нет достаточных данных относительно применения препарата в периоды беременности и кормления грудью, поэтому препарат можно назначать лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Ацетилцистеин проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови. Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Также отсутствует информации о способности ацетилцистеина пересекать гематоэнцефалический барьер.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о негативном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Дети. Применяют детям возрастом от 12 лет.

Срок годности. 3 года.

Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. Без рецепта.

АЦЕТИЛЦИСТЕИН, АСИБРОКС, АЦ-ФС, АЦЕСАН, АЦЕСТАД, АЦЕСТАД 100, АЦЕСТАД 200, АЦЕСТАД 600, АЦЕТАЛ, АЦЕТАЛ C, АЦЕТИЛЦИСТЕИН АМАКСА, АЦЕТИЛЦИСТЕИН ВОЛЬФФ-100, АЦЕТИЛЦИСТЕИН ВОЛЬФФ-600, АЦЕТИЛЦИСТЕИН-АСТРАФАРМ, АЦЕТИЛЦИСТЕИН-ЛХФЗ, АЦЕТИЛЦИСТЕИН-ФС, АЦЕТИН, АЦЕЦЕКС, АЦИСТЕИН®, АЦИСТЕИН® ДЛЯ ДЕТЕЙ, АЦИСТЕИН® ПЛЮС, АЦЦ®, АЦЦ® 100, АЦЦ® 200, АЦЦ® ГОРЯЧИЙ НАПИТОК, АЦЦ® ГОРЯЧИЙ НАПИТОК МЕД ЛИМОН, АЦЦ® ДЕТСКИЙ, АЦЦ® ЛОНГ, АЦЦ® ЛОНГ Z, АЦЦ® ЛОНГ ЛИМОН, АцетилЦистеин-ЛУГАЛ, БЕРЛОМУК, ИНГАМИСТ, КОФАЦИН, МУКОМИСТ, МУКОНЕКС, САНОРИН-БРОНХО, ТУССИКОМ, ФЛУИМУЦИЛ, АТЕТЕ 100, АТЕТЕ 200, АТЕТЕ 600, ЭВКАБАЛ® 200 САШЕ, ЭВКАБАЛ® 600 САШЕ