Ондансетрон розчин для ін'єкцій 2 мг/мл ампули 2 мл №5 (60684)

Лекхим - Харьков ЗАО

Україна

діюча речовина: ondancetron;
1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду);
допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

По 2 мл або 4 мл в ампулах, по 5 або 100 ампул у пачці, або по 5 ампул в блістері, по 1 блістеру в пачці.

Розчин для ін'єкцій.
Прозора безбарвна рідина.

ОНДАНСЕТРОН

Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат запобігає нудоті і блюванню або усуває їх, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювання. Механізм дії Ондансетрону до кінця не з`ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшує психомоторну активність пацієнта і не виявляє седативного ефекту.

При внутрішньом'язовому введенні пікова концентрація у плазмі досягається протягом 10 хв. Об'єм розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці. Із сечею у незміненому вигляді виводиться менше 5 % препарату. Період напіввиведення - приблизно 3 години (у хворих літнього віку - 5 годин). Зв`язування з білками плазми - 70-76 %.

У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатиніну 15 - 60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об'єм розподілу Ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика Ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилось у перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс Ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 години).

Лікування нудоти і блювання, спричинених цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік до 4 років.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом.

Ондансетрон метаболізується ферментами цитохромому Р-459 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму Ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс креатиніну буде незначним.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин:

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4, кліренс Ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Трамадол:

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, Ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Взаємодія з іншими рідинами для внутрішньовенних ін'єкцій.

Розчини для внутрішньовенного вливання потрібно готувати безпосередньо перед інфузією. Проте встановлено, що розчин Ондансетрону зберігає стійкість протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °С) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах: натрію хлорид 0,9 %, глюкоза 5 %, манітол 10 %, розчин Рінгера, калію хлорид 0,3 % і натрію хлорид 0,9 %, калію хлорид 0,3 % і глюкоза 5 %.

Встановлено, що Ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових і скляних флаконів. Було показано, що Ондансетрон, розведений 0,9 % хлоридом натрію або 5 % глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність у поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні Ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.

За необхідності тривалого зберігання препарату розчинення повинно проводитись у відповідних асептичних умовах.

Взаємодія з іншими препаратами.

Ондансетрон може призначатись у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Через Y-подібний ін`єктор разом із Ондансетроном при концентрації Ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг/500 мл або 8 мг/50 мл відповідно) можна вводити:

- цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл, протягом 1-8 годин;

- 5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г в 3 л або 400 мг у 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/год. Вища концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципітацію Ондансетрону. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045 % хлориду магнію на доповнення до інших наповнювачів, що є сумісними;

- карбоплатин у концентрації від 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (наприклад, від 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) протягом 10-60 хв;

- етопозид у концентрації від 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (наприклад, від 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) протягом 30-60 хв;

- цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін`єкцій (наприклад, 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хв;

- циклофосфамід у дозі від 100 мг до 1 г, розведений у воді для ін`єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хв;

- доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведений у воді для ін`єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді внутрішньовенної болюсної ін`єкції протягом 5 хв;

- дексаметазон у дозі 20 мг, у вигляді повільної внутрішньовенної ін`єкції протягом 2-5 хв (при одночасному введенні 8 мг або 32 мг Ондансетрону, розчиненого у 50-100 мл ін`єкційного розчину), протягом приблизно 15 хв. Оскільки дані препарати є сумісними, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієвої солі) становитимуть від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а Ондансетрону - від 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Препарат можна вводити внутрішньовенно шляхом одноразової повільної ін'єкції або шляхом короткочасної (протягом 15 хв) інфузії.

Дорослі.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія.

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза Ондансетрону - 8 мг, у вигляді повільної ін'єкції, безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату протягом 5 днів.

Високоеметогенна хіміотерапія.

Пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію (наприклад, високі дози цисплатину), Ондансетрон може бути призначений у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово, безпосередньо перед хіміотерапією. Дози, більші за 8 мг (до 32 мг), можуть бути застосовані лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. розділ "Особливості застосування"); інфузія повинна тривати не менше 15 хв.

Альтернативно 8 мг Ондансетрону може бути введено шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг/год протягом 24 годин.

Ефективність Ондансетрону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг, перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату протягом 5 днів.

Діти (віком від 4 років).
Дітям віком від 4 років Ондансетрон у дозі 5 мг/м2 поверхні тіла може призначатись у вигляді одноразової внутрішньовенної ін'єкції, безпосередньо перед хіміотерапією, з подальшим застосуванням таблеток Ондансетрону через 12 годин. Пероральне застосування може тривати ще 5 днів після завершення курсу лікування.

Хворі літнього віку.
Ондансетрон добре переноситься пацієнтами старше 65 років, незалежно від дози, частоти та шляху введення препарату.

Післяопераційні нудота і блювання.
Дорослі.
Для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендована доза Ондансетрону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції під час введення в наркоз.
Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендована разова доза Ондансетрону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти.
Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Ондансетрон можна вводити у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції до, під час, після введення в наркоз або після операції.

Хворі літнього віку.
Досвід застосування Ондансетрону для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей літнього віку обмежений, однак препарат добре переноситься хворими старше 65 років, які отримують хіміотерапію.

Даних про передозування Ондансетрону недостатньо. В більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ "Побічні реакції"). Специфічного антидоту проти препарату не існує, тому у випадках передозування повинна застосовуватися симптоматична та підтримуюча терапія.

За частотою виникнення розподілені на такі категорії: дуже часто (?1/10), часто (?1/100 та <1/10), нечасто (?1/1 000 та <1/100), рідко (?1/10 000 та <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000).

Імунна система.
Рідко: реакції гіперчутливості негайного типу (від легкого до тяжкого ступеня), анафілаксія.

Нервова система.
Дуже часто: головний біль.
Часто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).
Рідко: запаморочення під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

Розлади з боку органу зору.
Рідко: швидкоминучі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення.
Дуже рідко: швидкоминуча сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хв.

Серце.
Нечасто: аритмії, біль у ділянці серця (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія.

Судини.
Часто: відчуття жару або припливу крові.
Нечасто: артеріальна гіпотензія.

Дихальна система та органи грудної порожнини.
Нечасто: гикавка.

Шлунково-кишковий тракт.
Часто: запор.

Гепатобіліарна система.
Нечасто: безсимптомне підвищення показників функції печінки.
Ці випадки спостерігаються, головним чином, у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

Загальні розлади.
Часто: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення.

Застосування в період вагітності або годування груддю.
Ондансетрон не рекомендується застосовувати в період вагітності.
За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти.
Застосовують у дітей віком від 4 років.

Особливі заходи безпеки.
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.
Оскільки Ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечнику під час його застосування.

Особливості застосування.

Пацієнти з нирковою недостатністю.
Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю.
У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

ДОМЕГАН, ЗОЛТЕМ, ЗОФЕР, ЗОФЕТРОН, ЗОФРАН™, ИЗОТРОН, ОМСТРОН, ОНДАНСЕТРОН, ОНДАНСЕТРОН САНДОЗ, ОНДАНСЕТРОНУ ГІДРОХЛОРИДУ, ОНДЕМЕТ, ОСЕТРОН®, ЭМЕСЕТ®, ЭМЕСЕТРОН-ЗДОРОВ'Я, ЭМЕТРОН, ЭМТРОН, ОНДАНСЕТРОН-ЛЕНС, ОНДАНСЕТРОН-ТЕВА, ОНДЕМ, СЕТРОНОН®, ЭМЕТОН