Лафаксин XR таблетки пролонгованої дії 75мг №28 (69119)

Дексель Фарма Технолоджиз Лтд.

Ізраїль

діюча речовина:
венлафаксину гідрохлорид;

1 таблетка містить венлафаксину гідрохлориду 84,85 мг, що еквівалентно венлафаксину основі 75 мг

допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 2208, етилцелюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, оболонка (етилцелюлози водна дисперсія, дибутилсебацинат, гіпромелоза, макрогол 400, віск карнаубський (тільки для дозування 150 мг).

По 14 таблеток у блістері з календарною шкалою; по 2 блістери у картонній пачці.

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості:
білі опуклі таблетки капсулоподібної форми, вкриті оболонкою.

ВЕНЛАФАКСИН

Механізм дії

Механізм антидепресивної діївенлафаксину у людей вважається пов'язаним із йогопотенціюванням нейротрансмітерної активності в центральній нервовій системі (ЦНС). Доклінічні дослідження показали, що венлафаксин та його основний метаболіт О-десметилвенлафаксин (ОДВ) є інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН). Венлафаксин також слабо інгібує захоплення дофаміну. Венлафаксин тайого активний метаболіт скорочують ?-адренергічну реактивність після одноразового (прийому однієї дози) і тривалого застосування препарату. Венлафаксин та ОДВ дуже схожі за загальним впливомна нейротрансмітерне зворотне захоплення та зв'язування з рецепторами.

Венлафаксин майже не має спорідненості з мускариновими, холінергічними, H1-гістамінергічними та ?1-адренергічними рецепторами мозку щурівin vitro. Фармакологічна дія цих рецепторів може бути пов'язана з різноманітними небажаними явищами, які спостерігаються при застосуванні інших антидепресантів, такими як антихолінергічні, седативні та небажані явища з боку серцево-судинної системи.

Венлафаксин невиявляє інгібуючої активності щодо моноаміноксидази (МАО).

У дослідженняхin vitro було виявлено, що венлафаксин майже не має спорідненості з рецепторами, чутливими до опіатів або бензодіазепіну.

Клінічна ефективність та безпека

Великі депресивні епізоди

Ефективність застосування венлафаксину негайного вивільнення для лікування великих депресивних епізодів була доведена у п'яти рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих короткотривалих дослідженнях, які тривали від 4 до 6 тижнів, при застосуванні доз до 375 мг/добу. Ефективність застосування венлафаксину пролонгованого вивільнення для лікування великих депресивних епізодів була встановлена у двох плацебо-контрольованих короткотривалих дослідженнях, які тривали від 8 до 12 тижнів, при застосуванні доз від 75 до 225 мг/добу. У одному більш тривалому дослідженні дорослі амбулаторні пацієнти, у яких спостерігалася відповідь на венлафаксин протягом 8-тижневого відкритого дослідження при застосуванні венлафаксину пролонгованого вивільнення (75, 150 або 225 мг), були рандомізовані у групи для продовження застосування венлафаксину у тій самій дозі або плацебо з періодом спостереження за можливим розвитком рецидиву протягом періоду до 26 тижнів.

У другому більш тривалому дослідженні ефективність застосування венлафаксину для попередження рецидивів депресивних епізодів протягом 12 місяців була встановлена у плацебо-контрольованому подвійному сліпому клінічному дослідженні за участі дорослих амбулаторних пацієнтів із рецидивуючими депресивними епізодами, які мали відповідь на лікування венлафаксином (100-200 мг/добу, при застосуванні 2 рази на добу) при попередньому епізоді депресії.

Генералізовані тривожні розлади

Ефективність застосування венлафаксину пролонгованого вивільнення для лікування генералізованих тривожних розладів (ГТР) була встановлена у двох плацебо-контрольованих дослідженнях із фіксованою дозою (75-225 мг/добу) тривалістю 8 тижнів, у одному плацебо-контрольованому дослідженні з фіксованою дозою (75-225 мг/добу) тривалістю 6 місяців, а також у одному плацебо-контрольованому дослідженні з варіабельною дозою (37,5, 75 та 150мг/добу) тривалістю 6 місяців у дорослих амбулаторних пацієнтів.

Незважаючи на наявність доказів щодо переваги порівнянно з плацебо щодо застосування дози 37,5 мг/добу, зазначена доза не була настільки послідовно ефективною, як більш висока доза.

Соціальні тривожні розлади

Ефективність застосування венлафаксину пролонгованого вивільнення для лікування соціальних тривожних розладів була встановлена у чотирьох подвійних сліпих багатоцентрових плацебо-контрольованих дослідженнях з варіабельною дозою, які проводилися у паралельних групах протягом 12 тижнів, а також в одному подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні з фіксованою/варіабельною дозою, яке проводилося у паралельних групах протягом 6 місяців у дорослих амбулаторних пацієнтів. Пацієнти одержували дози лікарського засобу від 75 до 225 мг/добу. Не було виявлено доказів більшої ефективності препарату у групі застосування дози 150-225 мг/добу порівнянно з групою застосування дози 75 мг/добу протягом 6 місяців дослідження.

Панічні розлади

Ефективність застосування венлафаксину пролонгованого вивільнення для лікування панічних розладів була встановлена у двох подвійних сліпих багатоцентрових плацебо-контрольованих дослідженнях протягом 12 тижнів у дорослих амбулаторних пацієнтів із панічними розладами, з або без агорафобії. Початкова доза препарату при лікуванні панічних розладів у дослідженнях становила 37,5 мг/добу протягом 7 днів. Після цього пацієнти одержували фіксовані дози 75 або 150 мг/добу у одному дослідженні та 75 або 225 мг/добу у іншому дослідженні. Ефективність була також встановлена в одному довготривалому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні довготривалої безпеки, ефективності та попередження рецидивів, яке проводилося у паралельних групах у дорослих амбулаторних пацієнтів, які відповіли на лікування у відкритому режимі. Пацієнти продовжували одержувати ту саму дозу венлафаксину пролонгованого вивільнення, яку вони приймали наприкінці відкритої фази (75, 150 або 225мг).

Серцева електрофізіологія

Відомо, що у спеціальному дослідженні QTc у здорових добровольців венлафаксин не подовжував інтервал QT у будь-якій клінічно значущій мірі при надтерапевтичній дозі 450мг/добу (по 225 мг 2 рази на добу). Однак повідомлялося про випадки подовження QTc/TdP та шлуночкової аритмії, особливо при передозуванні або у пацієнтів з іншими факторами ризику подовження QTc/TdP (див. розділи «Особливості застосування», «Передозування» та «Побічні реакції»).

Венлафаксин екстенсивно метаболізується, в основному доактивного метаболіту ОДВ. Середні значення періоду напіввиведення ± стандартне відхилення (СВ) для венлафаксину таОДВ ізплазми крові становлять 5±2години та11±2години відповідно. Рівноважні концентрації венлафаксину таОДВ досягаються протягом 3днів перорального багаторазового застосування препарату. Венлафаксин таОДВ показують лінійну кінетику в рамках діапазону дозвід 75 до450мг/добу.

Абсорбція

Щонайменше 92 % венлафаксину поглинається після застосування одноразової пероральної дози венлафаксину негайного вивільнення. Абсолютна біодоступність становить 40-45 %, щопов'язано з пресистемним метаболізмом. Після прийому дози венлафаксину негайного вивільнення максимальні концентрації венлафаксину та ОДВ у плазмі крові спостерігаються через 2 і 3 години відповідно. Після прийому дозивенлафаксину пролонгованого вивільнення пікові плазмові концентрації венлафаксину таОДВ у плазмі крові досягаються протягом 5,5і 9годин відповідно. При застосуванні однакових щоденних доз венлафаксину негайного вивільнення або пролонгованого вивільнення форма дозування пролонгованого вивільнення забезпечує повільнішу швидкість поглинання при однаковому ступені поглинання порівнянно з таблетками негайного вивільнення. Вживання їжіна біодоступність венлафаксину таОДВ невпливає.

Розподіл

Венлафаксин таОДВ призастосуванні препарату в терапевтичних концентраціях мінімально зв'язуються з білками плазми крові людини (27 % і 30 % відповідно). Об'єм розподілу венлафаксину в рівноважному стані становить 4,4±1,6л/кг після внутрішньовенного введення препарату.

Біотрансформація

Венлафаксин піддається екстенсивному печінковому метаболізму. Дослідженняin vitroтаin vivo показують, щовенлафаксин біотрансформується заучастю ферменту CYP2D6з утворенням свого основного активного метаболіту ОДВ. Дослідженняin vitroтаin vivoпоказують, щовенлафаксин метаболізується заучастю ферменту CYP3A4з утворенням свого другорядного, меншактивного метаболіту N-десметилвенлафаксину. Дослідженняin vitroтаin vivoпоказують, щовенлафаксин є слабким інгібітором ферменту CYP2D6. Венлафаксин неінгібував ізоферменти CYP1A2, CYP2C9та CYP3A4.

Виведення

Венлафаксин тайого метаболіти в основному виводяться нирками. Приблизно 87 % віддози венлафаксину виводиться ізсечею протягом 48годин у вигляді абовенлафаксину в незміненому вигляді(5 %), некон'югованого ОДВ(29 %), кон'югованого ОДВ(26 %) абоінших другорядних неактивних метаболітів (27 %). Середні значення ± СВ кліренсу венлафаксину таОДВ у рівноважному стані в плазмі крові становлять 1,3±0,6л/год/кг та0,4±0,2л/год/кг відповідно.

Особливі популяції

Вік та стать

Вікта стать пацієнта істотно невпливають нафармакокінетику венлафаксину таОДВ.

Швидкі/повільні метаболізатори ізоферменту CYP2D6

Концентрації венлафаксину в плазмі крові у повільних метаболізаторів CYP2D6вищі, ніжу швидких метаболізаторів. Оскільки загальна експозиція (AUC) венлафаксину таОДВ аналогічна у повільних ташвидких метаболізаторів, немає необхідності у різних режимах дозування венлафаксину дляцих двохгруп пацієнтів.

Порушення функції печінки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки класу А закласифікацією Чайлда-П'ю (порушення функції печінки легкого ступеня) такласу В закласифікацією Чайлда-П'ю (порушення функції печінки помірного ступеня) період напіввиведення венлафаксину таОДВ бувподовжений порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Кліренс венлафаксину таОДВ припероральному застосуванні препарату бувзнижений, при цьому відзначався великий ступінь варіабельності цих показників у пацієнтів. Дані щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня обмежені.

Ниркова недостатність

У пацієнтів, якіперебувають надіалізі, період напіввиведення венлафаксину бувподовжений приблизно на180 %, а кліренс скоротився приблизно на57 % порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, тодіяк період напіввиведення ОДВбув подовжений приблизно на142 %, а кліренс скоротився приблизно на56 %. Пацієнтам із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня тапацієнтам, якимпотрібен гемодіаліз, необхідна корекція дозипрепарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

- Лікування великих депресивних епізодів.

- Профілактика рецидивів великих депресивних епізодів.

- Лікування генералізованих тривожних розладів.

- Лікування соціального тривожного розладу (соціальної фобії).

- Лікування панічного розладу з або без агорафобії.

Гіперчутливість до венлафаксину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Супутнє лікування незворотними інгібіторами моноаміноксидази (інгібітори МАО) протипоказано через ризик розвитку серотонінового синдрому з такими симптомами, як збудження, тремор та гіпертермія. Прийом венлафаксину не можна розпочинати протягом принаймні 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО.

Лікування венлафаксином необхідно припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії незворотними інгібіторами МАО.

нгібітори МАО

Незворотні неселективні інгібітори МАО

Венлафаксин неможна застосовувати у комбінації з незворотними неселективними інгібіторами МАО. Прийом венлафаксину неможна розпочинати протягом принаймні 14днів після припинення лікування незворотними неселективними інгібіторами МАО. Лікування венлафаксином необхідно припинити щонайменше за7днів допочатку терапії незворотними неселективними інгібіторами МАО (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Зворотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід)

Через ризик розвитку серотонінового синдрому нерекомендується комбіноване застосування венлафаксину іззворотними селективними інгібіторами МАО, такими якмоклобемід. Після завершення лікування зворотним інгібітором МАОможе бутизастосований коротший період відміни препарату (менше ніж14днів) допочатку лікування венлафаксином. Рекомендується припинити застосування венлафаксину принаймні за7днів допочатку лікування зворотним інгібітором МАО (див. розділ «Особливості застосування»).

Зворотний неселективний інгібітор МАО(лінезолід)

Антибіотик лінезолід - цеслабкий зворотний неселективний інгібітор МАО, йогоне слідпризначати пацієнтам, якіотримують венлафаксин (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомляли пророзвиток тяжких небажаних реакцій у пацієнтів, якінедавно припинили застосування інгібіторів МАОта почали лікування венлафаксином, або якінещодавно припинили лікування венлафаксином допочатку застосування інгібіторів МАО. Ціреакції включали тремор, міоклонію, інтенсивне потовиділення, нудоту, блювання, гіперемію, запаморочення тагіпертермію з ознаками, щонагадують злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), судоми талетальний наслідок.


Серотоніновий синдром

Як і призастосуванні інших серотонінергічних засобів, прилікуванні венлафаксином можевиникнути серотоніновий синдром - потенційно небезпечний дляжиття стан, особливо приодночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть впливати на серотонінергічну нейротрансмітерну систему (включаючи триптани, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), ІЗЗНС, літій, сибутрамін, звіробій звичайний (Hypericum perforatum), фентаніл та його аналоги, трамадол, декстрометорфан, тапентадол, петидин, метадон та пентазоцин) із препаратами, які порушують метаболізм серотоніну, такими якінгібітори МАО (наприклад, метиленовий синій), або з попередниками серотоніну (такими якдобавки триптофану) чиіншими антагоністами допаміну (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Якщо є клінічне показання длясупутнього застосування венлафаксину із СІЗЗС таІЗЗНС абоагоністом серотонінових рецепторів (триптаном), рекомендується уважне спостереження запацієнтом, особливо на початку лікування тапри підвищенні дозипрепарату. Одночасне застосування венлафаксину з попередниками серотоніну (такими якдобавки триптофану) нерекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Активні речовини, щовпливають наЦНС

Ризик застосування венлафаксину в комбінації з іншими речовинами, активними щодо ЦНС,ще недосліджували систематично. Отже, рекомендується дотримуватися обережності приприйомі венлафаксину в комбінації з іншими активними речовинами, щовпливають наЦНС.

Етанол

Не було виявлено, що венлафаксин посилює порушення ментальних тарухових навичок, викликаних дієюетанолу. Однак, які призастосуванні всіхактивних речовин, щовпливають наЦНС, пацієнтам слідрекомендувати уникати вживання алкогольних напоїв.

Лікарські засоби, які подовжують інтервал QT

Ризик пролонгації QT та/або розвитку шлуночкової аритмії (наприклад, TdP) підвищується при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT. Сумісного застосування таких лікарських засобів слід уникати (див. розділ «Особливості застосування»).

До відповідних класів належать:

· протиаритмічні засоби класу Іа та ІІІ (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід);

· деякі нейролептики (наприклад, тіоридазин);

· деякі макроліди (наприклад, еритроміцин);

· деякі антигістамінні препарати;

· деякі антибіотики хінолоновогоряду (наприклад, моксифлоксацин).

Перелік лікарських засобів, наведений вище, не є вичерпним, слід уникати застосування інших відомих окремих лікарських засобів, які значно подовжують інтервал QT.


Вплив інших лікарських засобів навенлафаксин

Кетоконазол (інгібітор CYP3A4)

Фармакокінетичне дослідження застосування кетоконазолу у швидких метаболізаторів (ШМ) таповільних метаболізаторів (ПМ) CYP2D6призвело допідвищення показника AUC венлафаксину (70 % та21 % у ПМ та ШМ суб'єктів CYP2D6 відповідно) таОДВ (33 % та23 % у ПМ та ШМ суб'єктів CYP2D6 відповідно) після застосування кетоконазолу. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4(наприклад, атазанавіру, кларитроміцину, індинавіру, ітраконазолу, вориконазолу, позаконазолу, кетоконазолу, нелфінавіру, ритонавіру, саквінавіру, телітроміцину) тавенлафаксину можезбільшити рівні венлафаксину таОДВ. Таким чином, рекомендується дотримуватися обережності, якщотерапія пацієнта включає одночасне застосування інгібітора CYP3A4і венлафаксину.

Вплив венлафаксину на інші лікарські засоби

Літій

Приодночасному застосуванні венлафаксину талітію можерозвинутися серотоніновий синдром (див. пункт про серотоніновий синдром).

Діазепам

Венлафаксин невпливає нафармакокінетику тафармакодинаміку діазепаму тайого активного метаболіту- десметилдіазепаму. Діазепам, ймовірно, невпливає нафармакокінетику нівенлафаксину, ніОДВ. Невідомо, чиіснують фармакокінетичні та/або фармакодинамічні взаємодії з іншими бензодіазепінами.

Іміпрамін

Венлафаксин невпливав нафармакокінетику іміпраміну та2-ОН-іміпраміну. Спостерігалося дозозалежне збільшення показника AUC 2-ОН-дезипраміну у 2,5-4,5рази призастосуванні венлафаксину в дозах 75-150мг 1 раз на добу.

Іміпрамін невпливав нафармакокінетику венлафаксину таОДВ. Клінічна значущість цієївзаємодії невідома. Присупутньому застосуванні венлафаксину таіміпраміну сліддотримуватися обережності.

Галоперидол

Результати фармакокінетичного дослідження застосування венлафаксину з галоперидолом показали 42 % зменшення загального кліренсу припероральному прийомі, 70 % збільшення показника AUC, 88 % збільшення показника Cmax, алеперіод напіввиведення галоперидолу залишився беззмін. Цеварто враховувати у пацієнтів, якіотримують супутнє лікування препаратами галоперидол тавенлафаксин. Клінічна значущість цієївзаємодії невідома.

Рисперидон

Венлафаксин збільшував показник AUC рисперидону на50 %, алеістотно незмінював фармакокінетичний профіль загального активного компонента (рисперидон плюс9-гідроксирисперидон). Клінічна значущість цієївзаємодії невідома.

Метопролол

Одночасне застосування венлафаксину таметопрололу здоровим добровольцям у дослідженні фармакокінетичних взаємодій дляобох лікарських засобів призвело допідвищення концентрації метопрололу у плазмі крові приблизно на30-40 % беззміни концентрації у плазмі крові йогоактивного метаболіту- ?-гідроксиметопрололу. Клінічна значущість цихданих у пацієнтів із підвищеною чутливістю невідома. Метопролол незмінював фармакокінетичний профіль венлафаксину абойого активного метаболіту- ОДВ. Сліддотримуватися обережності приодночасному застосуванні венлафаксину таметопрололу.

Індинавір

Даніфармакокінетичного дослідження іззастосуванням індинавіру показали зменшення показника AUC на 28 % та зменшення показника Cmaxіндинавіру на 36 %. Індинавір невпливав нафармакокінетику венлафаксину таОДВ. Клінічна значущість цієївзаємодії невідома.

Лікарські засоби, які метаболізуються цитохромом P450

Ізоферменти дослідженняin vivoвказують на те, що венлафаксин є відносно слабким інгібітором CYP2D6. Венлафаксин не інгібував CYP3A4 (альпразолам та карбамазепін), CYP1A2 (кофеїн) та CYP2C9 (толбутамід) або CYP2C19 (діазепам)in vivo

Пероральні контрацептиви

Відомо, що у постмаркетинговому досвіді застосування препарату випадки ненавмисної вагітності були зареєстровані в осіб, які приймали оральні контрацептиви при лікуванні із застосуванням венлафаксину. Немає чітких доказів, що ці випадки вагітності були наслідком медикаментозної взаємодії з венлафаксином. Дослідження взаємодії з гормональними контрацептивами не проводилися.

Дози

Великі депресивні епізоди: рекомендована початкова доза венлафаксину пролонгованого вивільнення становить 75 мг 1 раз на добу. У пацієнтів, які не відповідають на застосування початкової дози 75 мг/добу, можна розглядати збільшення дози до максимальної, яка становить 375 мг/добу. Дозу можна збільшувати з інтервалами в 2 тижні або більше. У разі клінічної необхідності у зв'язку з тяжкістю симптомів підвищення дози можна проводити частіше, але не раніше ніж через 4 дні. Через ризик розвитку дозозалежних небажаних ефектів дозу необхідно підвищувати тільки після проведення клінічної оцінки (див. розділ «Особливості застосування»). Необхідно підтримувати найнижчу ефективну дозу.

Пацієнти повинні отримувати лікування протягом достатнього періоду часу, зазвичай протягом декількох місяців або довше. Лікування необхідно регулярно переглядати в кожному конкретному випадку. Більш тривале лікування також може бути доцільним для профілактики рецидивів великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидивів ВДЕ така сама, як і доза, яку застосовують під час лікування поточного епізоду.

Антидепресанти слід продовжувати застосовувати протягом не менше 6 місяців після настання ремісії.

Генералізовані тривожні розлади: рекомендована початкова доза венлафаксину пролонгованого вивільнення становить 75 мг 1 раз на добу. У пацієнтів, якіне відповідають назастосування початкової дози75мг/добу, можна розглядати збільшення дозидо максимальної, яка становить 225 мг/добу. Дозуможна збільшувати з інтервалами у 2 тижні або більше.

Через ризик розвитку дозозалежних небажаних ефектів дозу необхідно підвищувати тільки після проведення клінічної оцінки (див. розділ «Особливості застосування»). Необхідно підтримувати найнижчу ефективну дозу.

Пацієнти повинні отримувати лікування протягом достатнього часу, зазвичай протягом декількох місяців або довше. Лікування необхідно регулярно переглядати в кожному конкретному випадку.

Соціальні тривожні розлади: рекомендована доза венлафаксину пролонгованого вивільнення становить 75 мг 1 раз на добу. Доказів додаткових переваг при застосуванні більш високих доз немає. Однак для окремих пацієнтів, які не відповідають на застосування початкової дози 75 мг/добу, можна розглядати збільшення дози до максимальної, яка становить 225 мг/добу. Дозу можна збільшувати з інтервалами у 2 тижні або більше.

Через ризик розвитку дозозалежних небажаних ефектів дозу необхідно підвищувати тільки після проведення клінічної оцінки (див. розділ «Особливості застосування»). Необхідно підтримувати найнижчу ефективну дозу.

Пацієнти повинні отримувати лікування протягом достатнього часу, зазвичай протягом декількох місяців або довше. Лікування необхідно регулярно переглядати в кожному конкретному випадку.

Панічні розлади: рекомендоване застосування дози 37,5* мг/добу венлафаксину пролонгованого вивільнення протягом 7 днів. Після цього дозу слід збільшити до 75 мг/добу. У пацієнтів, які не відповідають на застосування дози 75 мг/добу, можна розглядати збільшення дози до максимальної, яка становить 225 мг/добу. Дозу можна збільшувати з інтервалами в 2 тижні або більше.

Через ризик розвитку дозозалежних небажаних ефектів дозу необхідно підвищувати тільки після проведення клінічної оцінки (див. розділ «Особливості застосування»). Необхідно підтримувати найнижчу ефективну дозу.

Пацієнти повинні отримувати лікування протягом достатнього часу, зазвичай протягом декількох місяців або довше. Лікування необхідно регулярно переглядати в кожному конкретному випадку.

*застосовувати препарати венлафаксину у відповідному дозуванні.


Пацієнти літнього віку: немає необхідності в спеціальному коригуванні дози венлафаксину на підставі тільки віку пацієнта. Проте слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів літнього віку (наприклад, через можливе порушення функції нирок, можливість зміни чутливості до нейромедіаторів та схильність до розвитку цих явищ з віком). Необхідно завжди застосовувати найнижчу ефективну дозу препарату, а в разі необхідності збільшення дози препарату пацієнти повинні проходити ретельний контроль.


Пацієнти із порушеннями функції печінки: для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості в цілому необхідно враховувати можливість зниження дози препарату на 50 %. Проте через варіабельність показників кліренсу у пацієнтів бажано індивідуально підходити до підбору дози препарату.

Існують обмежені дані щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів та слід розглянути можливість зниження дози препарату більше ніж на 50 %. При лікуванні пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня необхідно оцінити потенційну користь і ризик застосування препарату.


Пацієнти з порушеннями функції нирок: хоча немає необхідності змінювати дозування для пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) 30-70 мл/хв, при призначенні препарату рекомендується дотримуватися обережності. Для пацієнтів, які потребують проведення гемодіалізу, та для пацієнтів із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (ШКФ <30 мл/хв) дозу необхідно зменшити на 50 %. Через міжіндивідуальну варіабельність показників кліренсу у цих пацієнтів бажано індивідуально підходити до підбору дози препарату.


Симптоми відміни венлафаксину: варто уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування венлафаксином дозу необхідно поступово знижувати протягом принаймні 1-2 тижнів, щоб знизити ризик розвитку реакцій відміни (див. розділи «Особливості застосування» та «Побiчнi реакцiї»).

У випадку розвитку нестерпних симптомів, що з'являються після зниження дози препарату або в результаті припинення лікування, можна поновити застосування раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжити зменшувати дозу, але більш поступово.


Спосіб застосування.

Для перорального застосування.

Венлафаксин пролонгованого вивільнення рекомендується приймати з їжеюприблизно в тойсамий часкожного дня. Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Їхне можна ділити, роздавлювати, розжовувати аборозчиняти.

Пацієнти, якіотримували лікування венлафаксином у таблетках негайного вивільнення, можуть перейти наприйом венлафаксину в таблетках пролонгованого вивільнення в найближчій еквівалентній добовій дозі. Наприклад, прийом таблеток венлафаксину негайного вивільнення в дозі 37,5 мг 2рази надобу можна замінити наприйом таблеток венлафаксину пролонгованого вивільнення в дозі 75мг 1раз надобу. Можезнадобитися індивідуальне коригування дозипрепарату.


Діти.

Препарат Лафаксин® XR неслід застосовувати длялікування дітей та підлітків віком до 18 років.

Контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків з великим депресивним розладом не продемонстрували ефективності і не підтримують застосування венлафаксину у цих пацієнтів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

У післямаркетинговому досвіді повідомляли про передозування венлафаксином, головним чином у поєднанні з алкоголем та/або з іншими лікарськими препаратами. Найчастіше повідомляли протакіявища передозування, включаючи тахікардію, зміна рівня свідомості (відсонливості докоми), мідріаз, судоми таблювання. Іншіявища, проякі повідомляли, включають зміни показників наелектрокардіограмі (наприклад, подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, подовження QRS наЕКГ (див. розділ «Фармакологічні властивості»)), шлуночкову тахікардію, брадикардію, артеріальну гіпотензію, вертиго, а також летальний наслідок.

У опублікованих ретроспективних дослідженнях повідомляли, що передозування венлафаксину може бути пов'язано з підвищеним ризиком летальних наслідків порівняно з тим, що спостерігається при застосуванні з антидепресантними препаратами СІЗЗС, але цей ризик нижчий порівняно з трициклічними антидепресантами.

Дані епідеміологічних досліджень показали, що у пацієнтів, які одержували лікування із застосуванням венлафаксину, профіль факторів ризику суїциду більш обтяжений порівняно з пацієнтами, які одержували СІЗЗС. Ступінь зв'язку виявленого підвищеного ризику летальних наслідків, що можна пояснити токсичністю венлафаксину при передозуванні, на відміну від деяких характеристик пацієнтів, які одержували венлафаксин, лишається нез'ясованим. Призначення венлафаксину слід проводити у найменшій кількості лікарського засобу відповідно до належного контролю пацієнта з метою зменшення ризику передозування.

Рекомендоване лікування

Рекомендується проводити загальні підтримувальні тасимптоматичні заходи; необхідно контролювати серцевий ритмта основні показники життєво важливих функцій. Принаявності ризику аспірації викликати блювання нерекомендується. Можебути призначено промивання шлунка безпосередньо після прийому препарату абоу пацієнтів з проявом симптомів. Прийом активованого вугілля також може обмежити абсорбцію активної речовини. Малоймовірно, щофорсований діурез, діаліз, гемоперфузія таобмінне переливання крові принесуть користь пацієнту. Спеціальні антидоти венлафаксину невідомі.

Короткий опис профілю безпеки

Найчастіше (>1/10) небажаними реакціями, проякі повідомляли, були: нудота, сухість у роті, головний більта інтенсивне потовиділення (включаючи нічну пітливість).


Перелік небажаних явищ

Небажані явища наведені нижче відповідно до класу систем органів, частоти виникнення та порядку зниження тяжкості в межах кожної частотної категорії.

Частота виникнення визначається наступним чином: дужечасто (?1/10), часто (від ?1/100 до <1/10), нечасто (від ?1/1000 до <1/100), рідко (від ?1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи:рідко - агранулоцитоз*, апластична анемія*, панцитопенія*, нейтропенія*; дуже рідко - тромбоцитопенія*.

3 боку імунної системи: рідко - анафілактична реакція*.

З боку ендокринної системи:рідко -синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону* (СНСАДГ); дуже рідко - підвищений рівень пролактину у крові*.

Метаболічні та харчові розлади: часто - зниження апетиту; рідко - гіпонатріємія*.

3 боку психіки: дуже часто - безсоння; часто - сплутаність свідомості*, деперсоналізація*, незвичні сновидіння, нервовість, зниження лібідо, збудження*, аноргазмія; нечасто - манія, гіпоманія, галюцинації, дереалізація, аномальні оргазми, апатія, бруксизм*; рідко - деліріум*; частота невідома - суїцидальне мислення та суїцидальна поведінкаa, агресіяb.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль*c, запаморочення, седація; часто - акатизія*, тремор, парестезія, дисгевзія; нечасто - непритомність, міоклонія, порушення рівноваги*, порушення координації*, дискінезія*; рідко - ЗНС*, серотоніновий синдром*, судоми, дистонія*; дуже рідко - пізня дискінезія*.

З боку органів зору: часто - порушення зору, порушення акомодації, включаючи затуманений зір, мідріаз; рідко - закритокутова глаукома*.

3 боку органів слуху і лабіринту: часто - дзвін у вухах*; частота невідома - вертиго.

З бокусерця: часто - тахікардія, відчуття серцебиття*; рідко -torsade de pointes*, шлуночкова тахікардія*, фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT на кардіограмі*.

3 боку судин: часто - гіпертензія, припливи; нечасто - ортостатична гіпотензія, гіпотензія*.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто - задишка*, позіхання; рідко - інтерстиціальне захворювання легенів*, легенева еозинофілія*.

З боку травного тракту:дуже часто - нудота, сухість у роті, запор; часто - діарея*, блювання; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча*; рідко - панкреатит*.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - порушення показників функції печінки*; рідко - гепатит*.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже часто - гіпергідроз* (включаючи нічну пітливість)*; часто - висипання, свербіж*; нечасто - кропив'янка*, алопеція*, екхімоз, ангіоневротичний набряк*, реакція фоточутливості; рідко - синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*, мультиформна еритема*.

3 боку кістково-м'язової системи: часто - гіпертонус; рідко - рабдоміоліз*.

3 боку нирок і сечовидільної системи: часто - утруднений початок сечовипускання, затримка сечовипускання, часте сечовипускання*; нечасто - нетримання сечі*.

3 боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - менорагія*, метрорагія*, еректильна дисфункція, порушення еякуляції.

Загальні розлади та стан місця введення препарату: часто - слабкість, астенія, озноб*; дуже рідко - кровотеча слизової оболонки*.

Дослідження: часто - зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину у крові; дуже рідко - подовження часу кровотечі*.

*Небажані явища, які були ідентифіковані протягом постмаркетингового застосування препарату.

a Провипадки виникнення суїцидального мислення тасуїцидальної поведінки повідомляли підчас лікування венлафаксином абоневдовзі після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

b Див. розділ «Особливості застосування».

c В об'єднаних результатах клінічних досліджень частота виникнення головного болю підчас лікування венлафаксином та плацебо була схожою.


Припинення лікування

Припинення лікування венлафаксином (особливо раптове) часто призводить довиникнення симптомів відміни. Найчастіше повідомляли протакі реакції: запаморочення, порушення чутливості (утому числі парестезія), розлади сну(у томучислі безсоння таглибокий сон), збудження аботривога, нудота та/або блювання, тремор,вертиго, головний більта грипоподібний синдром. Зазвичай ціявища булилегкого абопомірного ступеня інтенсивності таминали самостійно, однак у деяких пацієнтів вонимогли бутитяжкими та/або тривалими. Отже, якщонемає необхідності в подальшому лікуванні венлафаксином, рекомендується проводити поступове припинення лікування, знижуючи дозупрепарату поступово (див. розділи «Спосiб застосування та дози» та «Особливості застосування»).


Діти

Загалом профіль небажаних реакцій венлафаксину (у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях) у дітей та підлітків (віком від 6 до 17 років) був аналогічний тому, що спостерігався у дорослих. Як і у дорослих, спостерігалося зниження апетиту, схуднення, підвищення артеріального тиску та підвищення рівня холестерину в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

У клінічних дослідженнях за участі дітей спостерігалася така небажана реакція як суїцидальне мислення. Також частіше повідомляли про ворожість та, особливо при великих депресивних розладах, про заподіяння собі шкоди.

У пацієнтів дитячого віку зокрема спостерігалися такі небажані реакції: біль у животі, збудження, диспепсія, екхімоз, епістаксис та міалгія.

Суїцид/суїцидальні думки абоклінічне погіршення

Депресію пов'язують з підвищеним ризиком виникнення думок прозаподіяння собікаліцтв тапро суїцид (суїцидальні прояви). Ризикзберігається донастання істотної ремісії. Оскільки поліпшення протягом перших декількох тижнів лікування абодовше можене наступити, пацієнти повинні перебувати підпильним контролем донастання поліпшення. Заданими загального клінічного досвіду відомо, щоризик суїциду можезбільшитися наранніх стадіях видужання.

Інші психічні розлади, длялікування якихпоказаний венлафаксин, також можуть бутипов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних проявів. Крімтого, цістани можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Застережень, якихдотримуються прилікуванні пацієнтів із великим депресивним розладом, необхідно також дотримуватися прилікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Пацієнти із суїцидальними проявами в анамнезі абопацієнти, якідемонструють значною мірою суїцидальне мислення допочатку лікування, яквідомо, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок абоспроб суїциду і підчас лікування повинні знаходитись підпильним спостереженням. Мета-аналіз плацебоконтрольованих клінічних досліджень застосування антидепресантів у дорослих пацієнтів із порушеннями психіки показав підвищений ризик суїцидальної поведінки при застосуванні антидепресантів порівняно з плацебо у пацієнтів віком до 25 років.

Уважне спостереження запацієнтами, особливо затими, якіналежать догрупи високого ризику, повинно проводитися разом із медикаментозним лікуванням, особливо наранній стадії лікування тапісля зміни дозипрепарату. Пацієнти таособи, якіздійснюють догляд заними, повинні бутипопереджені пронеобхідність виявляти розвиток будь-якого клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки абодумок танезвичних зміну поведінці, а також пронеобхідність звернення замедичною допомогою відразу ж у випадку появи цихсимптомів.


Діти

Суїцидальна поведінка (суїцидальні думки або спроби суїциду) та ворожість (головним чином агресія, опозиційна поведінка та злість) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях серед дітей та підлітків, які одержували лікування антидепресантами, порівняно з тими, хто одержував плацебо. Якщо, у зв'язку з клінічною необхідністю все одно приймається рішення про проведення лікування, пацієнти повинні проходити ретельний контроль щодо розвитку суїцидальних симптомів. Окрім того, бракує даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного і поведінкового розвитку.


Серотоніновий синдром

Як і призастосуванні інших серотонінергічних засобів, прилікуванні венлафаксином можевиникнути серотоніновий синдром- потенційно небезпечний дляжиття стан, особливо приодночасному застосуванні інших лікарських засобів, які можуть впливати на серотонінергічну нейротрансмітерну систему (включаючи триптани, СІЗЗС, ІЗЗНС, літій, сибутрамін, звіробій звичайний (Hypericum perforatum), фентаніл та його аналоги, трамадол, декстрометорфан, тапентадол, петидин, метадон та пентазоцин) із препаратами, якіпорушують метаболізм серотоніну, такими якінгібітори МАО (наприклад, метиленовий синій), або із прекурсорами серотоніну (такими як добавки триптофану), або з антипсихотиками чиіншими антагоністами допаміну (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами та інші види взаємодій»).

Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни у психічному стані пацієнта (наприклад, збудження, галюцинації, кома), нестабільність вегетативної нервової системи (наприклад, тахікардія, «лабільний» артеріальний тиск, гіпертермія), відхилення з бокунервово-м'язової системи (наприклад, гіперрефлексія, відсутність координації) та/або симптоми з бокутравного тракту (наприклад, нудота, блювання, діарея). Серотоніновий синдром у найбільш тяжкій формі може нагадувати ЗНС, що включає в себе гіпертермію, ригідність м'язів, нестабільність з боку вегетативної нервової системи з можливими швидкими коливаннями життєвих показників організму і змінами психічного статусу.

Якщо супутнє лікування венлафаксином таіншими препаратами, якіможуть вплинути насеротонінергічні та/або дофамінергічні нейромедіаторні системи, клінічно виправдано, то рекомендується уважне спостереження запацієнтами, особливо на початку лікування тапід час збільшення дози.

Одночасне застосування венлафаксину з попередниками серотоніну (такими якдобавки триптофану) нерекомендується.


Вузькокутова глаукома

На тліприйому венлафаксину можевиникнути мідріаз. Рекомендується проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском абоз підвищеним ризиком розвитку гострої вузькокутової глаукоми (закритокутової глаукоми).


Артеріальний тиск

При застосуванні венлафаксину часто повідомляли продозозалежне підвищення артеріального тиску. В післямаркетинговому дослідженні лікарського засобу в декількох випадках повідомляли пропояву підвищеного артеріального тиску тяжкого ступеня, щопотребувало негайного лікування. Всіпацієнти повинні перебувати підпильним наглядом медперсоналу щодорозвитку високого артеріального тиску, а допочатку лікування необхідно контролювати перебіг вжеіснуючої артеріальної гіпертензії. Артеріальний тискслід періодично перевіряти після початку лікування тапісля підвищення дозипрепарату. Сліддотримуватися обережності прилікуванні пацієнтів, чиїфонові захворювання можуть бутиспровоковані підвищенням артеріального тиску, наприклад у пацієнтів із порушеною серцевою функцією.


Частота серцевих скорочень

Підвищення частоти серцевих скорочень можевиникнути особливо призастосуванні більш високих дозпрепарату. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, чиї фонові стани можуть бути спровоковані підвищенням частоти серцевих скорочень.

Хвороба серця та ризик розвитку аритмії

Застосування венлафаксину пацієнтам із недавно перенесеним інфарктом міокарда абоз нестабільною хворобою серця в анамнезі невивчали. Таким чином, цей препарат необхідно з обережністю застосовувати у цих пацієнтів.

У післямаркетинговому дослідженні венлафаксину повідомляли провипадки подовження комплексу QT,Torsade de Pointes (TdP), шлуночкової тахікардії та виникнення серцевої аритмії з летальним наслідком призастосуванні венлафаксину, особливо прийого передозуванні, або у пацієнтів з іншими факторами ризику подовження комплексу QT/TdP. Необхідно враховувати відношення ризику такористі допризначення венлафаксину пацієнтам із високим ризиком розвитку серйозної серцевої аритмії або подовження комплексу QT (див. розділ «Фармакодинаміка»).


Судоми

При лікуванні венлафаксином можуть виникати судоми. Які призастосуванні всіхантидепресантів, лікування венлафаксином необхідно обережно починати у пацієнтів ізнаявністю судом в анамнезі; ціпацієнти повинні перебувати підпильним наглядом. Лікування будь-якого пацієнта, у якого виникають напади, необхідно припинити.


Гіпонатріємія

При застосуванні венлафаксину можерозвинутися гіпонатріємія та/або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ). Найчастіше повідомляли провиникнення цихявищ у зневоднених пацієнтів абоу виснажених. Пацієнти літнього віку, пацієнти, якіприймають сечогінні засоби, тапацієнти, у якихв інших випадках відбувається гіповолемія, мають більший ризик розвитку цихявищ.


Аномальна кровотеча

Лікарські засоби, щоінгібують зворотне захоплення серотоніну, можуть призвести дозниження функції тромбоцитів. Випадки кровотечі, пов'язані із застосуванням СІЗЗС та ІЗЗНС, варіювалися від екхімозів, гематом, епістаксису та петехії до шлунково-кишкових та небезпечних для життя крововиливів. У пацієнтів, якіприймають венлафаксин, можепідвищуватися ризик крововиливів. Які призастосуванні інших ІЗЗС, венлафаксин необхідно обережно застосовувати пацієнтам, схильним докровотечі, включаючи пацієнтів, якіотримують антикоагулянти таінгібітори тромбоцитів.


Рівень холестерину в сироватці крові

Клінічно значуще підвищення рівня холестерину в сироватці крові булозареєстровано у 5,3 % пацієнтів, якіотримували лікування венлафаксином, та у 0,0 % пацієнтів, якіотримували плацебо, протягом неменше 3місяців підчас участі в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Підчас тривалого лікування слідрозглянути необхідність визначення рівня холестерину в сироватці крові.


Статева дисфункція

ІЗЗНС можуть викликати симптоми статевої дисфункції (див. розділ «Побічні реакції»). У деяких випадках ці симптоми продовжувалися після припинення лікування.

Супутнє застосування іззасобами длясхуднення

Безпека таефективність терапії венлафаксином у комбінації іззасобами длясхуднення, включаючи фентермін, встановлені небули. Супутнє застосування венлафаксину тазасобів длясхуднення нерекомендується. Венлафаксин не призначають для схуднення окремо або у комбінації з іншими препаратами.


Манія/гіпоманія

Манія/гіпоманія можевиникнути у невеликого відсотка пацієнтів із розладами настрою, якіотримували антидепресанти, в томучислі венлафаксин. Які призастосуванні інших антидепресантів, венлафаксин слідобережно призначати пацієнтам із біполярним розладом в анамнезі абоу сімейному анамнезі.


Агресія

Агресія можевиникнути у невеликої кількості пацієнтів, якіотримували антидепресанти, в томучислі венлафаксин. Повідомляли пропояву цього явища після початку лікування, зміни дозипрепарату тапісля припинення лікування.

Які призастосуванні інших антидепресантів, венлафаксин слідобережно призначати пацієнтам з агресієюв анамнезі.


Припинення лікування

Після припинення лікування, особливо раптового, часто виникають симптоми відміни (див. розділ «Побiчнi реакцiї»). У клінічних дослідженнях небажані явища при припиненні лікування (поступове зниження дози та після поступового зниження дози) спостерігалися приблизно у 31 % пацієнтів, які одержували лікування із застосуванням венлафаксину, та у 17 % пацієнтів, які одержували плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни можезалежати віддекількох факторів, включаючи тривалість лікування тадозу препарату, а також швидкість зниження дози. Найчастіше повідомляли протакі реакції: запаморочення, порушення чутливості (утому числі парестезія), розлади сну(в томучислі безсоння таглибокий сон), збудження аботривога, нудота та/або блювання, тремор таголовний біль. Зазвичай цісимптоми мають легкий тасередній ступені тяжкості, однак у деяких пацієнтів вониможуть бутитяжкими заінтенсивністю. Зазвичай ціявища виникають протягом перших декількох днівпісля припинення лікування, аленадходили поодинокі повідомлення провиникнення таких симптомів у пацієнтів, якічерез неуважність пропускали прийом дозипрепарату.

В цілому, цісимптоми минають самостійно, зазвичай протягом 2тижнів, хочау деяких пацієнтів вониможуть тривати довше (2-3місяці абодовше). Отже, підчас припинення лікування необхідно поступово знижувати дозувенлафаксину протягом декількох тижнів абомісяців, залежно відпотреб пацієнта (див. розділ «Спосiб застосування та дози»).


Акатизія/психомоторне збудження

Застосування венлафаксину булопов'язане із розвитком акатизії, щохарактеризується суб'єктивно неприємним аботривожним збудженням танеобхідністю часто рухатися і супроводжувалася нездатністю сидіти абостояти намісці. Цеявище більш імовірно відбувається протягом перших декількох тижнів лікування. У пацієнтів, у якихрозвиваються цісимптоми, збільшення дозипрепарату можезавдати шкоди здоров'ю.


Сухість у роті

Повідомляли провипадки виникнення сухості у ротіу 10 % пацієнтів, якіотримували венлафаксин. Такеявище можезбільшити ризик розвитку карієсу, томуслід звернути увагу пацієнтів наважливість дотримання гігієни порожнини рота.

Цукровий діабет

У пацієнтів із цукровим діабетом лікування СІЗЗС абовенлафаксином можевпливати наглікемічний контроль. Дозиінсуліну та/або протидіабетичних лікарських засобів дляперорального застосування, можливо, доведеться коригувати.

Взаємодії лікарського засобу та лабораторних досліджень

Повідомляли про хибнопозитивні результати скринінгових імунологічних досліджень сечі на наявність фенциклідину (ФЦП) та амфетаміну у пацієнтів, які приймали венлафаксин. Це відбувається у зв'язку з недостатньою специфічністю скринінгових досліджень. Хибнопозитивні результати досліджень можна очікувати протягом кількох днів після прининення терапії із застосуванням венлафаксину. За допомогою підтверджувальних досліджень, таких як газова хроматографія/мас-спектрометрія, можна розрізнити венлафаксин від ФЦП та амфетаміну.


Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відповідних даних щодозастосування венлафаксину у вагітних жінок немає.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Венлафаксин слід призначати вагітним жінкам тільки якщо очікувана користь переважає можливий ризик.

Як і призастосуванні інших СІЗЗС/ІЗЗНС, у новонароджених дітей можуть виникнути симптоми відміни препарату, якщовенлафаксин застосовували перед або незадовго донародження дитини. У деяких новонароджених дітей, якізазнавали впливу венлафаксину в кінці третього триместру, розвинулися ускладнення, щопотребували парентерального харчування, допоміжної штучної вентиляції легенів аботривалої госпіталізації. Такі ускладнення можуть виникнути відразу ж після народження дитини.

У новонароджених дітей можуть спостерігатися такі симптоми, якщомати дитини застосовувала СІЗЗС/ІЗЗНС напізніх термінах вагітності: дратівливість, тремор, артеріальна гіпотензія, наполегливий плачта труднощі підчас смоктання аботруднощі іззасинанням. Цісимптоми можуть виникнути натлі серотонінергічних ефектів абосимптомів впливу препарату. В більшості випадків ціускладнення спостерігаються відразу абопротягом 24годин після пологів.

Епідеміологічні даніпоказали, щозастосування СІЗЗС підчас вагітності, особливо напізніх термінах вагітності, можезбільшити ризик розвитку персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (ПЛГН). Хоча дослідження з вивчення зв'язку ПЛГН із застосуванням ІЗЗНС не проводилися, цей потенційний ризик при застосуванні венлафаксину виключати не можна, з урахуванням відповідного механізму дії (ІЗЗС).

Період годування груддю

Венлафаксин тайого активний метаболіт ОДВ виділяються у грудне молоко. У постмаркетинговий період застосування препарату у немовлят, якіперебували нагрудному годуванні, спостерігалися плач, дратівливість тапорушення сну. Симптоми, щоузгоджувалися з припиненням застосування венлафаксину, також булизареєстровані після припинення годування груддю. Ризик длядитини, якаперебуває нагрудному годуванні, виключити неможна. Отже, рішення щодо припинення/продовження годування груддю дитини абопродовження/припинення лікування венлафаксином слідприймати, оцінивши користь відгрудного годування длядитини такористь відлікування препаратом Лафаксин® XR дляжінки.

Репродуктивна функція

Відомо, що у дослідженнях на щурах спостерігалося зниження фертильності, в якому як самці, так і самиці щурів зазнавали впливу О-десметилвенлафаксину. Значення цього результату дослідження щодо застосування препарату для людини невідоме.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Будь-який психоактивний лікарський засіб може погіршити судження, мислення та рухові навички. Таким чином, пацієнтів, якіотримують венлафаксин, необхідно попередити про вплив препарату накерування автотранспортом та роботу з механізмами.

Термін придатності.
3 роки.


Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.


Категорія відпуску.
За рецептом.

ВЕНЛАФАКСИН, АЛВЕНТА®, ВЕЛАКСИН®, ВЕНЛАДЕКС XL, ВЕНЛАКСОР®, ВЕНЛАФАКСИН САНДОЗ, ВЕНЛІФТ, ВЕФАКСИН, ДЕПРЕКСОР®, ДЕПРЕСТОП, ЛАНВЕКСИН, МЕДОФАКСИН, ПРЕФАКСИН, ЕФФЕКСОР, ЕФФЕКСОР XR, ВЕНЛАФАКСИН-ЗН, ВІПАКС XR, ЛАФАКСИН® XR