Вазапростан

Категорії
Фільтри
Фільтр
Ціна
грн.
Діюча речовина
АЛПРОСТАДИЛ (2)
Стать
Універсальні (2)
Скинути
Фільтр
Сортування
Ціна:

4 140.11грн.
немає в наявності
Вазапростан порошок для розчину для інфузій 60 мкг ампули №10

Інструкція Вазапростан

Виробник

Шварц Фарма АГ, Нiмеччина

Загальний опис

Алпростадил, активна речовина препарату Вазапростан®, є вазодилататором. Він посилює кровотік шляхом дилатації артеріол та передкапілярних сфінктерів. Препарат поліпшує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові. Після внутрішньовенного застосування здоровим добровольцям або пацієнтам спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їхньої агрегації ex vivo. У людини та тварин алпростадил ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro. Цей ефект поширюється також на параметри зміни форми тромбоцитів, агрегації, секреції речовин, що містяться у гранулах, та вивільнення тромбоксану - речовини, що сприяє агрегації. Препарат призводить до зменшення утворення тромбів in vivo. Терапевтичне застосування препарату у людей стимулює фібриноліз та підвищення певних показників ендогенного фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора тканинного плазміногену).

Форма випуску та упаковка

Порошок в ампулах об'ємом 5 мл. По 10 ампул у картонній коробці.

Лікарська форма

Порошок для розчину для інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: - вміст ампули: білий ліофілізат, зосереджений на дні ампули; - ампула: безбарвна, 5 мл «OPC» (one-point-cut) ампула зі скла типу І з блакитною точкою над лінією розпилу на горловині та одним червоним кодовим кільцем.

Фармакологічна дія

Простагландини. Код АТХ C01E A01.

Фармокинетика

Комплекс, що складається з алпростадилу (ПГЕ1) та альфадексу (альфа-циклодекстрину), при приготуванні розчину для інфузій дисоціює на окремі компоненти. Отже, фармакокінетика двох речовин не залежить від присутності комплексу у ліофілізаті. Після внутрішньовенного застосування алпростадилу в дозі 60 мкг/2 години максимальна концентрація у плазмі крові здорових добровольців на 6 пкг/мл перевищувала максимальну концентрацію у фазі плацебо (2,4 пкг/мл). Період напіввиведення під час альфа-фази становить приблизно 0,2 хвилини (розрахункове значення), а під час бета-фази - приблизно 8 хвилин. Таким чином, рівноважна концентрація досягається невдовзі після початку інфузії. Дані щодо Tmax відсутні у зв'язку з розвитком плато. Алпростадил метаболізується головним чином у легенях - 80-90 % під час першого проходження через легені. Упродовж цього процесу формуються первинні метаболіти - 15-кето-ПГЕ1, ПГЕ0 (13,14-дигідро-ПГЕ1) та 15-кето-ПГЕ0, які, у свою чергу, зазнають подальшого розпаду, зокрема шляхом бета-окиснення та омега-окиснення. Метаболіти виводяться із сечею (88 %) і калом (12 %). Повне виведення здійснюється за 72 години. З первинних метаболітів тільки 15-кето-ПГЕ0 може бути виявленим in vitro з використанням гомогенатів легенів. Після застосування алпростадилу 60 мкг/2 год здоровим добровольцям ПГЕ0 максимальна концентрація у плазмі крові здорових добровольців на 11,8 пкг/мл перевищувала максимальну концентрацію у фазі плацебо (1,7 пкг/мл), при цьому період напіввиведення становить приблизно 2 хвилини під час альфа-фази і приблизно 33 хвилини під час бета-фази. Tmax досягається після 119 хвилин. Відповідні значення для 15-кето-ПГЕ0 такі: Cmax 151 пкг/мл (плацебо 8 мкг/мл), t?? приблизно 2 хвилини, t?? 20 хв і Tmax 106 хвилин. Алпростадил на 93 % зв'язується з макромолекулярними компонентами плазми крові. В експериментах на тваринах було встановлено, що період напіввиведення альфадексу становить приблизно 7 хвилин; він виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Особливі умови

Пацієнтам із групи ризику терапію препаратом слід проводити з обережністю, пильно наглядаючи за пацієнтом упродовж введення кожної дози. Особливо пацієнтам, схильним до серцевої недостатності за своїм віком і пацієнтам з ішемічною хворобою серця слід перебувати під наглядом у стаціонарі під час і протягом одного дня після припинення лікування препаратом. З обережністю призначати препарат при легкій або помірній артеріальній гіпотензії. Для запобігання виникненню симптомів гіпергідратації інфузійні об'єми не мають перевищувати 50-100 мл на добу (введення за допомогою пристрою для інфузій). Також слід дотримуватись рекомендацій щодо тривалості інфузії (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Слід проводити моніторинг параметрів серцево-судинної системи пацієнта (артеріального тиску та частоти серцевих скорочень), балансу рідини та у разі необхідності - контроль маси тіла, центрального венозного тиску та ехокардіографію. Пацієнта можна виписати зі стаціонару тільки у разі встановлення стабільних показників з боку серцево-судинної системи. Такий же самий ретельний нагляд (контроль балансу рідини та показників ниркової функції) потрібний пацієнтам з периферичними набряками чи легкою (ШКФ ? 89 мл/хв/1,73 м2) та помірною (ШКФ ? 59 мл/хв/1,73 м2) нирковою дисфункцією. Препарат з обережністю призначати пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (лікування проводити у післядіалізний період), хворим на цукровий діабет I типу, особливо при вираженому ураженні судин. Препарат Вазапростан® повинні вводити тільки лікарі, які мають досвід лікування облітеруючих захворювань периферичних артерій, знайомі із сучасними методами постійного контролю показників серцево-судинної системи та мають для цього відповідне обладнання. Не слід застосовувати внутрішньовенне струминне (болюсне) введення для застосування алпростадилу. У разі одночасного застосування з гіпотензивними препаратами, вазодилататорами та антиангінальними препаратами слід проводити ретельний моніторинг показників серцево-судинної системи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати препарат жінкам репродуктивного віку та у період вагітності. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні контрацептивні засоби для запобігання вагітності під час застосування препарату. Дані доклінічних досліджень фертильності не свідчать про вплив препарату на фертильність при застосуванні клінічних доз лікарського засобу. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Як і всі препарати, що діють на серцево-судинну систему (можуть спричинити зниження систолічного артеріального тиску), препарат може негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування, при підвищенні дози, припиненні прийому препарату, вживанні алкоголю. Слід повідомити пацієнтів про необхідність дотримання обережності під час керування транспортними засобами та іншими механізмами. Несумісність. Вплив високих температур, вологості та світла може спричинити відщеплення ОН-групи в 11-й позиції та призвести до утворення простагландину А1

Склад

Діюча речовина: аlprostadil. 1 ампула містить 20 мкг алпростадилу. Допоміжні речовини: альфадекс, лактоза безводна.

Свідчення

Лікування хронічних облітеруючих захворювань артерій III та IV стадії у дорослих пацієнтів (за класифікацією Фонтейна), які не підлягають реваскуляризації або у яких реваскуляризація не мала успіху. Внутрішньовенне введення не рекомендоване для лікування хронічних облітеруючих захворювань периферичних артерій IV стадії.

Протипоказання

Гіперчутливість до алпростадилу або до інших компонентів препарату; пацієнтам з такими порушеннями функції серця: - декомпенсована серцева недостатність III та IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA); - неадекватне лікування серцевої недостатності; - аритмії різної етіології, включаючи аритмію, що спричиняє гемодинамічні порушення; - неадекватне лікування серцевої аритмії; - недостатність та/або стеноз аортального та/або мітрального клапанів; - неадекватно контрольовані коронарні захворювання серця; - ішемічна хвороба серця; - нещодавно перенесений інфаркт міокарда (впродовж останніх 6 місяців); - підозра на гострий/хронічний набряк легенів, за результатами клінічного чи рентгенологічного дослідження, набряк легенів в анамнезі або інфільтрація легенів; - тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів, венооклюзивні захворювання легенів; - пацієнтам із задокументованими захворюваннями печінки, включаючи пацієнтів з ознаками гострої печінкової недостатності (підви

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не застосовувати препарат жінкам репродуктивного віку та у період вагітності. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні контрацептивні засоби для запобігання вагітності під час застосування препарату.

Побічні дії

Побічні явища класифіковано за частотою таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідома частота (не може бути оцінена за наявними даними). З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія. З боку нервової системи: часто - головний біль, парестезія кінцівки, на якій проводилася маніпуляція; нечасто - сплутаність свідомості; рідко - церебральні судоми; невідома частота - інсульт. З боку серцево-судинної системи: нечасто - зниження артеріального тиску, тахікардія, стенокардія; рідко - аритмії, серцева недостатність з випадками гострого набряку легенів, що може призвести до загальної серцевої недостатності; невідома частота - інфаркт міокарда. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко ? набряк легенів; невідома частота - диспное. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - шлунково-кишкові захворювання, включаючи діарею, нудоту, блювання та прискорення кишкової перистальтики (діарея, нудота, блювання), що є властивістю алпростадилу. З боку гепатобіліарної системи: рідко - підвищення рівня печінкових ферментів. Дослідження: нечасто - підвищення функціональних показників печінки (трансаміназ); підвищення температури; зміни показника СРБ (С-реактивного білка), після завершення лікування відбувається швидка нормалізація. З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто - почервоніння, набряк, припливи. Загальні порушення і реакції у місці введення препарату: дуже часто - біль, еритема або набряк кінцівки, в яку вводили внутрішньоартеріальну інфузію; часто - подібні симптоми при внутрішньовенному введенні, додатково - почервоніння вен у місці введення інфузії; після внутрішньоартеріального введення - відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезія; нечасто - підвищена пітливість, озноб, гарячка; після внутрішньовенного введення - відчуття потепління, відчуття припухлості, набряк у місці введення, парестезія; невідома частота - флебіт у місці введення, тромбоз у місці введення катетера, місцеві кровотечі. З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (шкірні реакції гіперчутливості включаючи висипання на шкірі, відчуття набряку, дискомфорту у суглобах, фебрильну реакцію, пітливість, озноб); дуже рідко - анафілактичні або анафілактоїдні реакції. З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто - суглобні симптоми, включаючи біль; дуже рідко - оборотний гіперостоз довгих трубчастих кісток після застосування препарату більше 4 тижнів. Невідома частота - ортостатична гіпотензія, підвищена втомлюваність. Звітність щодо побічних реакцій Звітність щодо підозрюваних побічних реакції після затвердження лікарського засобу є важливою. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При лікуванні препаратом може посилюватися ефект гіпотензивних препаратів, вазодилататорів, а також антиангінальних препаратів. При одночасному застосуванні цих препаратів разом з алпростадилом необхідний ретельний контроль стану серцево-судинної системи, включаючи моніторинг артеріального тиску. Симпатоміметики, адреналін, норадреналін знижують вазодилататорну дію препарату. Одночасне застосування препарату та антитромботичних засобів (антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів, тромболітичних засобів) може збільшити схильність до кровотеч. Враховуючи слабку інгібуючу дію алпростадилу на агрегацію тромбоцитів in vitro, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають антикоагулянти. Одночасне застосування з цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном знижує ефект препарату Вазапростан®

Передозування

Симптоми. Передозування препарату може призвести до зниження артеріального тиску та тахікардії внаслідок ефекту вазодилатації. Інші можливі симптоми: вазовагусне синкопе з блідістю, підвищене потовиділення, нудота, блювання, ішемія міокарда, серцева недостатність. Можливі місцеві реакції: біль, набряк та почервоніння кінцівки, в яку проводиться інфузія, прояви гіперчутливості. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У випадках передозування (сильний біль, зниження артеріального тиску) слід зменшити або негайно припинити введення інфузії. При зниженні артеріального тиску насамперед потрібно покласти пацієнта на спину, припіднявши нижні кінцівки. Якщо симптоми не зникають слід перевірити/контролювати параметри серцево-судинної системи. У разі необхідності можна застосовувати лікарські засоби, що стабілізують циркуляцію крові (наприклад симпатоміметики). У випадку тяжких симптомів з боку серцево-судинної системи (наприклад ішемія міокарда, серцева недостатність) інфузію слід негайно припинити.

Особливі умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. Категорія відпуску. За рецептом.

08004 08004