Валавір

Категорії
Фільтри
Фільтр
Ціна
грн.
Скинути
Фільтр
Сортування
Ціна:

199.60грн.
Ціна:

645.40грн.

Інструкція Валавір

Виробник

Фармак ПАО

Загальний опис

Валацикловір - L-валіновий ефір ацикловіру, що є аналогом пуринового (гуанін) нуклеозиду. В печінці за допомогою валацикловіргідролази валацикловір перетворюється в ацикловір і валін. Ацикловір - специфічний інгібітор вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу І та ІІ типу, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини VІ типу. Активною формою ацикловіру є ацикловіру трифосфат, який утворюється шляхом фосфорилювання за участю клітинних кіназ (вірусна тимідинкіназа (ТК)). Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом значною мірою пояснює його селективність. Ацикловіру трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та інкорпорується у вірусну ДНК. Резистентність зумовлена дефіцитом тимідинкінази-вірусу, що призводить до надмірного розповсюдження вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру зумовлене появою штамів вірусу з порушеною структурою вірусної ТК або ДНК-полімерази. У хворих з нормальним імунітетом вірус зі зниженою чутливістю до ацикловіру зустрічається винятково рідко і іноді виявляється лише у хворих з тяжким порушенням імунітету.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у блістері, вкладеному в пачку.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Противірусні препарати прямої дії. Код АТС J05A B11.

Фармокинетика

Валацикловір добре всмоктується, швидко та майже повністю перетворюється на ацикловір і валін. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54 % незалежно від прийому їжі. Середня пікова концентрація ацикловіру становить 10 - 37 мкмоль (2,2 - 8,3 мкг/мл) після застосування одноразової дози 250 - 2000 мг через 1-2 години після застосування. Пікова концентрація валацикловіру в плазмі становить всього 4 % від концентрації ацикловіру і настає в середньому через 30-100 хвилин, а через 3 години зменшується до нижче вимірюваної кількості. Фармакокінетичні параметри валацикловіру та ацикловіру після разового та повторного введення подібні. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке - 15 %. Період напіввиведення ацикловіру становить приблизно 3 години, у хворих з термінальною стадією ниркової недостатності приблизно - 14 годин. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру (більше 80 % дози) та його метаболіту 9- карбоксиметоксиметилгуаніну. У реципієнтів трансплантатів органів, які отримували валацикловір в дозі 2 000 мг 4 рази/добу, максимальна концентрація ацикловіру дорівнювала або перевищувала таку у здорових добровольців, які отримували таку ж дозу препарату, а добові показники площі під кривою «концентрація - час» були значно більшими.

Особливі умови

Гідратація. Слід підтримувати адекватний рівень рідини, що вводиться, у хворих з підвищеним ризиком дегідратації, особливо у хворих літнього віку. Застосування при порушеннях функцій нирок і хворим літнього віку. Валацикловір виводиться нирками, тому дозу слід зменшити хворим з порушеннями функцій нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Хворі літнього віку мають знижену функцію нирок і потребують корекції дози. У пацієнтів із порушеннями функцій нирок і у хворих літнього віку підвищується ризик розвитку неврологічних ускладнень, тому вони підлягають ретельному медичному нагляду. Вищенаведені реакції, в більшості випадків після припинення лікування, є оборотними. Даних щодо застосування більш високих доз (4 мг і більше на добу) Валавіру® при печінковій недостатності та трансплантації печінки немає. Тому необхідно з обережністю призначати більш високі дози Валавіру® таким хворим. Було встановлено, що профілактика за допомогою високих доз валацикловіру зменшує частоту інфікування та захворювань, спричинених цитомегаловірусом. Зменшення передачі вірусу генітального герпесу. Супресивна терапія валацикловіром зменшує ризик передачі генітального герпесу. Вона не виліковує герпетичну інфекцію, а також повністю не виключає ризик передачі вірусу. Додатково до терапії Валавіром® рекомендується, щоб хворі додержувались правил безпечного сексу. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних про негативний вплив на швидкість психомоторних реакцій, але слід враховувати клінічний стан пацієнта та можливі побічні ефекти під час застосування препарату. Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування Валавіру® у період вагітності або годування груддю можливе, якщо потенційна користь від лікування перевищує можливий ризик для плода/дитини. Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає, тому не рекомендується призначати препарат цій віковій категорії пацієнтів. Для профілактики цитомегаловірусної інфекції препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Склад

Діюча речовина: vаlасiclovir. 1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду 556 мг в перерахуванні на валацикловір 100 % безводну речовину 500 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат; склад оболонки: Sepifilm 050 (метилгідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, ацетильовані (або ацетати складних ефірів) моно- та дигліцериди), кандурин.

Свідчення

Лікування оперізуючого герпесу (herpes zoster). Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес. Лікування лабіального герпесу (губної пропасниці). Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес. Зменшення передачі вірусу генітального герпесу здоровому партнеру при застосуванні Валавір® як супресивна терапія за умов дотримання правил безпечного сексу. Профілактика цитомегаловірусної інфекції та захворювань після трансплантації органів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату та до ацикловіру.

Способи застосування

Лікування оперізувального герпесу:дорослим призначати по1000 мг (2 таблетки) Валавіру® 3 рази на добу, протягом 7 днів. Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Хворі з нормальним імунітетом (дорослі): 500 мг (1 таблетка) препарату 2 рази на добу. Для рецидивних випадків лікування має тривати 3 або 5 днів. При первинному перебігу, який може бути більш тяжким, лікування необхідно продовжити з 5 до 10 днів. Лікування слід розпочинати якомога раніше. Для рецидивних форм інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, ідеальним було б застосування препарату у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів. Валавір® може попередити розвиток уражень при рецидивах інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, за умови початку лікування одразу ж після появи перших симптомів захворювання. Як альтернатива, для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективною дозою Валавіру® є 2000 мг (4 таблетки) 2 рази на добу протягом 1 дня. Другу дозу слід застосувати приблизно через 12 годин (не раніше ніж через 6 годин) після першої дози. При такому режимі дозування термін лікування має тривати не більше 1 дня, оскільки доведено, що триваліше застосування не збільшує клінічну ефективність лікування. Лікування слід розпочинати при появі перших ранніх симптомів лабіального герпесу (відчуття пощипування, свербіж або печіння у ділянці губ). Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: - хворим з нормальним імунітетом (дорослі) призначати 500 мг (1 таблетка) препарату 1 раз на добу; - хворим з імунодефіцитом (дорослі) призначати дозу 500 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Зменшення передачі вірусу генітального герпесу. Дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають 9 або менше загострень на рік, Валавір® призначати інфікованому партнеру у дозі 500 мг 1 раз на добу. Даних про зменшення передачі вірусу генітального герпесу в інших популяціях хворих немає. Профілактика цитомегаловірусної інфекції та хвороби. Дорослі та діти віком від 12 років: Валавір® призначати у дозі 2000 мг (4 таблетки) 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. При нирковій недостатності дози зменшуються (див. «Дозування при порушеній функції нирок»). Тривалість лікування становить зазвичай 90 днів, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику. Дозування при порушеній функції нирок. Необхідно обережно призначати валацикловір хворим з порушенням функції нирок. Обов'язково слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму. Режим дозування залежить від кліренсу креатиніну та показань та наведений у таблиці. * застосовувати при наявності таблеток препарату у дозі 250 мг. Пацієнтам, які знаходяться на інтермітуючому гемодіалізі, рекомендується застосовувати ті ж дози Валавіру®, що і пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв. Дози необхідно призначати після проведення гемодіалізу. Кліренс креатиніну необхідно постійно контролювати, особливо у періоди, коли функція нирок може швидко змінюватися, наприклад одразу після трансплантації. Відповідно слід змінювати дозу Валавіру®. Дозування при порушеній функції печінки Змінювати дозу хворим з легким або помірним ступенем цирозу немає потреби (синтезуюча функція печінки збережена). Показники фармакокінетики при пізніх стадіях цирозу (з порушенням синтезуючої функції печінки та наявністю ознак портального блоку) свідчать про відсутність потреби змінювати дозування, однак клінічний досвід обмежений. Про застосування вищих доз (4000 мг і більше) на добу див. розділ «Особливості застосування». Пацієнти літнього віку Доза Валавіру® потребує корегування, щоб уникнути можливих порушень функції нирок (див. «Дозування при порушеній функції нирок»). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму. Діти Застосовується дітям віком від 12 років для профілактики цитомегаловірусної інфекції та хвороби.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Валавіру® у період вагітності або годування груддю можливе, якщо потенційна користь від лікування перевищує можливий ризик для плода/дитини.

Побічні дії

Серед більш серйозних побічних реакцій були повідомлення про тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру/гемолітичний уремічний синдром, гостру ниркову недостатність та неврологічні порушення. З боку нервової системи: головний біль. З боку травного тракту:нудота. З боку крові і лімфатичної системи:лейкопенія (головним чином спостерігається у хворих з імунодефіцитом), тромбоцитопенія. З боку імунної системи:анафілаксія. З боку нервової системи та психічні розлади: запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей, збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, конвульсії, енцефалопатія, кома. Вищенаведені симптоми є у більшості випадків оборотними і спостерігаються головним чином у хворих із нирковою недостатністю або з іншими факторами схильності (див. розділ «Особливості застосування»). У хворих після трансплантації органів, які отримують валацикловір для профілактики цитомегаловірусної інфекції у високих дозах (8 г на добу), неврологічні реакції виникають частіше, ніж у хворих, які отримують менші дози. З боку дихальної системи та органів грудної порожнини:задишка. З боку травного тракту:дискомфорт у животі, блювання, діарея. З боку гепатобіліарної системи:оборотне збільшення рівня печінкових функціональних тестів. Періодично це описується як гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин:висип, включаючи явища фотосенсибілізації, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. З боку нирок та сечовидільної системи:порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, біль у нирках (може бути асоційований з нирковою недостатністю), гематурія (часто асоційована з іншими порушеннями функції нирок). Повідомлялося про утворення преципітатів ацикловіру у канальцях нирок. Під час лікування слід забезпечити адекватний рівень прийому рідини (див. розділ «Особливості застосування»). Інші: є повідомлення про ниркову недостатність, мікроангіопатичну гемолітичну анемію та тромбоцитопенію (інколи у комбінації) у тяжких хворих з імунодефіцитом, особливо у хворих з пізніми стадіями ВІЛ-хвороби, які отримували високі дози (8000 мг на добу) валацикловіру протягом тривалого часу у клінічних дослідженнях. Ці ж явища були помічені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, які не лікувалися валацикловіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Будь-яких клінічно значущих форм взаємодії виявлено не було. Валацикловір виводиться із сечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські засоби, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію, призводити до збільшення рівня в плазмі одного або обох препаратів та їх метаболітів. Циметидин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби в корекції дози препарату. При одночасному застосуванні з мікофенолату мофетилом (імуносупресивним препаратом, що застосовується після пересадки органів) підвищується рівень ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу в плазмі. Слід бути обережними також при одночасному призначенні високих доз Валавіру® (4 г і більше) та інших препаратів, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорину, такролімусу).

Передозування

Симптоми.При передозуванні валацикловіру повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності та неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, зниження розумових здібностей і кому. Могли спостерігатися нудота і блювання. Для запобігання ненавмистному передозуванню слід бути обережним при застосуванні. Багато випадків передозування були пов'язані із застосуванням препарату для лікування хворих із нирковою недостатністю та хворих літнього віку, яким не було відповідно зменшено дозу. Лікування.Пацієнтам необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом для виявлення проявів токсичності. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з крові і тому його можна вважати оптимальним способом лікування у випадку симптоматичного передозування.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Категорія відпуску. За рецептом.

08004 08004