Метамін

Інструкція Метамін

Виробник

Кусум Хелтхкер ПВТ ЛТД, Індiя

Країна походження

Україна

Загальний опис

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом. Метформін діє трьома шляхами: - призводить до зниження продукування глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу; - покращує чутливість до інсуліну у м'язах, що призводить до поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози; - затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здібність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT). Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін проявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. У ході клінічних досліджень під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалась стабільною або помірно знижувалась.

Форма випуску та упаковка

Таблетки по 500 мг, по 850 мг: по 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній упаковці. Таблетки по 1000 мг: по 15 таблеток у блістері. По 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою. Таблетки по 500 мг, 850 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, гладенькі з обох боків; таблетки по 1000 мг: таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, овальної форми, двоопуклі, гладенькі з обох боків.

Фармакологічна дія

Код АТX. А10В А02. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Фармокинетика

Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується з травного тракту, 20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 %. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено. Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв., це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

Особливі умови

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією. Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом з болями у животі і тяжкою астенією. У подальшому можливий розвиток ацидозної задишки, болю у животі, гіпотермії та коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрації лактату вище 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта. Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Метамін® необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові: - пацієнтам з нормальною функцією нирок не менше 1 разу на рік; - пацієнтам з порушеною функцією нирок та пацієнтам літнього віку не менше 2-4 разів на рік. Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами. Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньовенне застосування рентгеноконтрастних засобів може викликати ниркову недостатність, як наслідок призвести до кумуляції метформіну і до розвитку лактоацидозу. Тому, залежно від функції нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок. Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Метаміну® за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спинальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок. Діти. Не виявлено дії метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при його тривалому застосуванні, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей в період статевого дозрівання, особливо віком від 10 до 12 років. Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби та контролювати лабораторні показники. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники рівня глюкози в крові. При одночасному застосуванні Метаміну® з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії. Можлива наявність фрагментів оболонки таблеток у фекаліях. Це є нормальним явищем і не має клінічного значення. Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить лактозу. Застосування у період вагітності або годування груддю. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та розвиток дитини після народження. Уразі планування вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози у крові. Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Метамін®. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини. Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самиць при застосуванні у дозах 600 мг/кг/на добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи із площі поверхні тіла. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Метамін® не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід) у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. Діти. Препарат Метамін® застосовують для лікування дітей віком старше 10 років. Категорія відпуску. За рецептом.

Склад

Діюча речовина: metformin hydrochloride; 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг, 1000 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза.

Свідчення

Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла; - як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих. - як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років. Зниження ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату; - діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома; - ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв); - гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок; - гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок; - печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Способи застосування

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (ШКФ 90 мл/хв). Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Метамін®, таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. При лікуванні високими дозами (2000-3000 мг на добу) можливе заміщення кожних 2-х таблеток препарату Метамін®, 500 мг, на 1 таблетку препарату Метамін®, 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми. У випадку переходу з іншого протидіабетичного засобу необхідно припинити прийом цього засобу та призначити метформін, як зазначено вище. Комбінована терапія сумісно з інсуліном Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850мг препарату Метамін® 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові. Ниркова недостатність. ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та після початку лікування принаймні щорічно. Пацієнтам з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та пацієнтам літнього віку, слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше наприклад кожні 3-6 місяців. Діти Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном. Препарат Метамін® застосовувати дітям віком від 10 років та підліткам. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Метамін® 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми. У пацієнтів літнього віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»). Діти. Препарат Метамін® застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та розвиток дитини після народження. Уразі планування вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози у крові. Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Метамін®. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Побічні дії

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування: лактоацидоз. При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. З боку нервової системи: порушення смаку. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату та застосовування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі. З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну. З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Комбінації, які не рекомендується застосовувати. Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Метамін® слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт. Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Метаміну® слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин та оцінки функції нирок. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозу Метаміну® під контролем рівня глікемії. Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози у крові. За необхідності, слід відкоригувати дозування препарату під час сумісної терапії. Діуретичні засоби, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Передозування

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Метаміном® необхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 3 роки. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Категорія відпуску. За рецептом.

Синоніми

МЕТФОРМІН, БАГОМЕТ, ГЛІКОМЕТ, ГЛІКОМЕТ SR, ГЛЮКОФАГ, ГЛЮКОФАГ SR, ГЛЮКОФАЖ, ГЛЮКОФАЖ XR, ДІАНОРМЕТ®, ДІАНОРМЕТ® 1000, ДІАНОРМЕТ ® 500, ДІАНОРМЕТ ® 850, ДІАФОРМІН®, ДІАФОРМІН ® SR, ЛАНГЕРІН® 1000, ЛАНГЕРІН ® 500, ЛАНГЕРІН ® 850, МЕГЛЮКОН, МЕТАМІН®, МЕТАМІН® SR, МЕТЛОНГ DS, МЕТФОГАММА® 1000, МЕТФОГАММА® 500, МЕТФОГАММА ® 850, МЕТФОРАЛ, МЕТФОРДАР, МЕТФОРМІН, МЕТФОРМІН ГЕКСАЛ®, МЕТФОРМІН САНДОЗ®, МЕТФОРМІНУ ГІДРОХЛОРИД, НОРТОФОР-SR, ПАНФОР СР-1000, ПАНФОР СР-500, РІОМЕТ, САНАФОР-500 мг, САНАФОР-850 мг, Сіофор® 1000, Сіофор® 500, Сіофор® 850, СТАГІД, ТЕФОР®, ФОРТАМЕТ, ЕМНОРМ ЕР-500