Кетотифен

Інструкція Кетотифен

Виробник

Лекхим - Харьков ЗАО

Країна походження

Україна

Загальний опис

Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором. Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його протиастматичної дії: пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни; пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення; пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов'язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном. Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у пачці.

Лікарська форма

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТХ R06A X17 Показання Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон'юнктивіт. Протипоказання Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів лікарського засобу. Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, доки цей феномен не буде достатньо вивчений. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії, тому такої комбінації лікарських засобів слід уникати. При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті. Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів. Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему. Особливості застосування Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції та нападів ядухи при астмі. Максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому. Нормалізація функції гіпофіз-наднирковозалозної системи може тривати до 1 року. Тому у перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати і відміняти його поступово та тривалий час. На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів зі стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортикальної недостатності. У випадку інтеркурентної інфекції необхідно проводити специфічну протиінфекційну терапію. При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, враховуючи можливість виникнення судом. Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом. Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему. Слід припинити прийом препарату за 10-14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії. Якщо необхідно припинити лікування Кетотифеном, дозу поступово слід зменшувати протягом 2-4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомів астми. Слід додержуватися обережності при застосуванні Кетотифену пацієнтам із порушенням функції печінки. Враховуючи, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може спричинити тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендовано саме таке лікування. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Фармокинетика

Майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2-4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг. Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 75%. Об'єм розподілу - 2,7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується у печінці трьома шляхами (деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація) до таких метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), норкетотифен (з фармакологічною активністю, подібною до активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідроксикетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться біфазно, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і тривалішим - 21 година. Близько 1% виділяється у незміненому стані з сечею протягом 48 годин, 60-70% - у формі метаболітів.

Особливі умови

Дети, беременные, водители Застосування під час вагітності або годування груддю. В період вагітності Кетотифен-ЛХ можна призначати лише у разі всебічного обгрунтування необхідності та оцінки співвідношення користь/ризик. Кетотифен екскретується в молоко матері, тому жінкам, які приймають Кетотифен-ЛХ, слід припинити годувати груддю. Діти. Застосовують дітям віком від 3 років. Дітям до 3 років препарат призначають в іншій лікарській формі. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Кетотифеном-ЛХ у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому слід бути обережним при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін. Специальные указания На початку тривалого лікування Кетотифеном-ЛХ не слід одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної реакції на стрес може знадобитися період до 1 року. Рідко у хворих, які отримували кетотифен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Враховуючи, що Кетотифен-ЛХ може спричинити зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію. Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Склад

Діюча речовина: кетотифен; 1 таблетка містить кетотифену (у вигляді кетотифену гідрофумарату) - 1 мг (0,001 г); допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Свідчення

Превентивна терапія бронхіальної астми, асоційованої з атонічною симптоматикою. Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань: хронічної кропив'янки; атопічного дерматиту; алергічного риніту та кон'юнктивіту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів лікарського засобу. Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до того часу, доки цей феномен не буде достатньо вивчений.

Способи застосування

Дорослі: призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту. При необхідності застосування дози, меншої ніж 1 мг, слід приймати препарат з меншим вмістом діючої речовини. Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Кетотифену-ЛХ і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх. У разі необхідності відміни Кетотифену-ЛХ це слід робити поступово протягом 2-4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми. Діти: дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі. Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (у перерахуванні на мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих. Превентивна терапія бронхіальної астми повинна тривати мінімум 2-3 місяці. Особи літнього віку: досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб літнього віку будь-яких особливих рекомендацій непотрібно.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В період вагітності Кетотифен-ЛХ можна призначати лише у разі всебічного обгрунтування необхідності та оцінки співвідношення користь/ризик. Кетотифен екскретується в молоко матері, тому жінкам, які приймають Кетотифен-ЛХ, слід припинити годувати груддю.

Побічні дії

Нижче описані побічні реакції класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні реакції класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і <1/10), нечасто (> 1/1 000 і <1/100), рідко (> 1/10 000 і <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції та інвазії: нечасто - цистит. З боку імунної системи: дуже рідко - тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона; з невідомою частотою - шкірні висипання. Метаболічні порушення: рідко - збільшення маси тіла через підвищення апетиту. Психічні порушення: часто - психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, неспокій, нервозність; з невідомою частотою - дезорієнтація, сонливість. З боку нервової системи: нечасто - запаморочення; рідко - седативний ефект; дуже рідко - судоми. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - сухість у роті; з невідомою частотою - біль у шлунку, запор, нудота, блювання, диспептичні розлади. З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: з невідомою частотою - дизурія. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно у ході лікування. Рідко спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії, тому такої комбінації лікарських засобів слід уникати. При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподібною дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних дій, таких як затримка сечі, констипація, сухість у роті. Кетотифен може потенціювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їхніх ефектів. Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Передозування

Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до глибокої седації, сплутаність свідомості і дезорієнтація; головний біль, ністагм; тахікардія і артеріальна гіпотензія; частіше у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома. Були описані брадикардія та пригнічення дихання. Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути ефективним прийом активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 5 років. Умови зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 °С.

Синоніми

КЕТОТИФЕН,АЙРИФЕН,БРОНИТЕН,ДЕНЕРЕЛ,ЗАДИТЕН®,ЗЕРОСМА,ЗЕТИФЕН,КАТИФЕН,КЕТАСМА,КЕТОБОРИН,КЕТОТИФ,КЕТОТИФЕН,КЕТОТИФЕН СТАДА, КЕТОТИФЕН ВФЗ, КЕТОТИФЕН СОФАРМА, КЕТОТИФЕН ФУМАРАТ, КЕТОТИФЕН-В, КЕТОТИФЕН-ЗДОРОВ'Я, КЕТОТИФЕН-ЛХ, КЕТОТИФЕН-РИВО, кетотифену ФУМАРАТ,КЕТОФ,КОНІТ,ПОЗИТАН,СТАФЕН,ТОФЕН, ФРЕНАСМА< / p>