Глюкофаж

Інструкція Глюкофаж

Виробник

НИКОМЕД

Країна походження

Австрія Франція

Загальний опис

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту.

Форма випуску та упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг: по 10, 15 або 20 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів по 10 таблеток; по 2 або 4 блістери по 15 таблеток; по 3 блістери по 20 таблеток у картонній коробці. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 850 мг: по 15 або 20 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери по 15 таблеток; по 3 блістери по 20 таблеток у картонній коробці. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: по 10 або 15 таблеток у блістері. По 3 або 6 блістерів по 10 таблеток; по 2 або 4 блістери по 15 таблеток у картонній коробці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з обох боків та гравіруванням «1000» з одного боку.

Фармакологічна дія

Пероральні гіпоглікемічні засоби, за виключенням інсулінів. Код АТС А10В А02.

Фармокинетика

Всмоктування. Після перорального прийому метформін майже повністю абсорбується з травного тракту, 20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 %. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено. Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв., це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

Особливі умови

Застосування у період вагітності або годування груддю. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, роди та післяродовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози у крові. Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Глюкофаж. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини. Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самиць при застосуванні у дозах 600 мг/кг/на добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи із площі поверхні тіла. Діти. Препарат Глюкофаж застосовують для лікування дітей віком старше 10 років. Особливості застосування. Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією. Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом з болями у животі і тяжкою астенією. У подальшому можливий розвиток ацидозної задишки, болю у животі, гіпотермії та коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрація лактату вище 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу і співвідношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта. Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Глюкофаж необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові: - пацієнтам з нормальною функцією нирок не менше 1 разу на рік; - пацієнтам з порушеною функцією нирок та пацієнтам літнього віку не менше 2-4 разів на рік. Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами. Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньовенне застосування рентгеноконтрастних засобів може викликати ниркову недостатність, як наслідок призвести до кумуляції метформіну і до розвитку лактоацидозу. Тому, залежно від функції нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під час проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок. Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глюкофажу за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спинальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок. Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Глюкофажу, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат у дітей в період статевого дозрівання, особливо віком від 10 до 12 років. Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники. При одночасному застосуванні Глюкофажу з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії. Можлива наявність фрагментів оболонки таблеток у фекаліях. Це є нормальним явищем і не має клінічного значення. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Глюкофаж не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії. Однак, слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) із-за ризику розвитку гіпоглікемії. Категорія відпуску. За рецептом.

Склад

Діюча речовина: metformin hydrochloride. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг містить відповідно 500 мг, 850 мг, 1000 мг метформіну гідрохлориду. Допоміжні речовини: повідон К 30, магнію стеарат. Плівкова оболонка для таблеток по 500 мг, 850 мг: гіпромелоза. Плівкова оболонка для таблеток по 1000 мг: опадрай кліа (гіпромелоза, поліетиленгліколь 400, поліетиленгіколь 8000).

Свідчення

Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла; - як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих. - як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років. Зниження ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла, які застосовували метформін як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

Протипоказання

- підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату; - діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома; - ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв); - гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: - зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок; - гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: - серцева або дихальна недостатність, нещодавній інфаркт міокарда, шок; - печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Способи застосування

2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, роди та післяродовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід відмінити терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання рівня глюкози у крові.

Побічні дії

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Найчастішими небажаними реакціями, особливо на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як правило, минають самостійно. Небажані ефекти за частотою виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (< 1/10000). Обмін речовин. Дуже рідко: лактоацидоз. При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією. З боку нервової системи. Часто: порушення смаку. З боку травного тракту. Дуже часто: розлади з боку травного такту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі. З боку гепатобіліарної системи. Дуже рідко: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну. З боку шкіри та підшкірної клітковини. Дуже рідко: шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Комбінації, які не рекомендується застосовувати. Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Глюкофаж слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт. Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Глюкофажу слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин та оцінки функції нирок. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозу Глюкофажу під контролем рівня глікемії. Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози у крові. За необхідності, слід відкоригувати дозування препарату під час сумісної терапії. Діуретичні засоби, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Взаємодія з алкоголем

Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Глюкофаж слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Передозування

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Глюкофажем необхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Особливі умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Синоніми

Метформін, АВАМІНА, БАГОМЕТ, Глікомет,ГЛІКОМЕТSR,ГЛЮКОФАГ,ГЛЮКОФАГSR,ГЛЮКОФАЖ, ГЛЮКОФАЖ XR, Діанормет®, Діанормет® 1000, Діанормет ® 500, Діанормет® 850,ДИАФОРМИН®,ДИАФОРМИН®SR,ИНСУФОР,ЛАНГЕРИН®1000,ЛАНГЕРИН®500,ЛАНГЕРИН®850,МЕГЛИФОРТ1000,МЕГЛИФОРТ500,МЕГЛИФОРТ850,МЕГЛЮКОН,МЕТАМИН®,МЕТАМИН®SR,МЕТЛОНГDS,МЕТФОГАММА®1000,МЕТФОГАММА®500,МЕТФОГАММА®850,МЕТФОРАЛ,МЕТФОРДАР,МЕТФОРМИН,МЕТФОРМИНГЕКСАЛ®,МЕТФОРМИНЗЕНТИВА,МЕТФОРМИНСАНДОЗ®,МЕТФОРМИН-БИОТОН,метформіну гідрохлорид, МЕФАРМІЛ, НОРТОФОР-SR, ПАНФОР СР-1000, ПАНФОР СР-500, РІОМЕТ, САНАФОР-500 мг, САНАФОР-850мг, Сіофор®1000, Сіофор ® 500, Сіофор ® 850, СТАГІД, ТЕФОР®, ФОРТАМЕТ, ЕМНОРМ ЕР-1000, ЕМНОРМ ЕР-500