Гепарин

Інструкція Гепарин

Виробник

НОВОФАРМ-БИОСИНТЕЗ

Країна походження

Україна

Загальний опис

Гепарин - кислий мукополісахарид, відносна молекулярна маса якого становить близько 16000 дальтон. Гепарин - антикоагулянт прямої дії. У розчині гепарин має негативний заряд, що сприяє його взаємодії з білками, які беруть участь у процесі згортання крові. Гепарин зв'язується з антитромбіном III (кофактор гепарину) й інгібує процес згортання крові шляхом інактивації факторів V, VII, IX, X. При цьому нейтралізується низка факторів, які активують згортання крові (калікреїн, ІХа, Ха, ХІа, XIІа), порушується перехід протромбіну в тромбін. Коли процес тромбоутворення вже почався, великі кількості гепарину можуть гальмувати подальшу коагуляцію шляхом інактивації тромбіну і гальмування перетворення фібриногену у фібрин. Гепарин також попереджає утворення стабільних фібринових згустків шляхом гальмування активації фібринстабілізуючого фактора. При парентеральному введенні гепарин уповільнює згортання крові, активує процес фібринолізу, пригнічує активність деяких ензимів (гіалуронідази, фосфатази, трипсину), уповільнюючи дію простацикліну на агрегацію тромбоцитів, спричинену дією аденозиндифосфату. Активуючи ліпопротеїнову ліпазу, гепарин незначно знижує рівень ліпідів і холестерину в крові.

Форма випуску та упаковка

Флакони по 2 мл або 4 мл, або 5 мл (5 000 МО/мл); по 5 флаконів у картонній пачці.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або світло-жовтого кольору прозора рідина, без сторонніх частинок. Несумісність. У зв'язку з можливою преципітацією активних речовин Гепарин-Новофарм не повинен змішуватися з іншими лікарськими засобами. Гепарин-Новофарм утворює нерозчинні комплекси з пеніциліном, тетрацикліном, еритроміцином, гентаміцином, канаміцином, колістином, повобіоцином, ванкоміцином, хлордіазепоксидом, хлорпромазином, гідроксизином, прохлорпромазином, гідросукцинатом гідрокортизону, а також морфіном і його похідними. Ці препарати не можна додавати до інфузійних розчинів, що містять Гепарин-Новофарм.

Фармакологічна дія

Антитромботичні засоби. Код АТС В01А В01.

Фармокинетика

Розподіл. Антикоагулянтна дія гепарину розвивається відразу ж після внутрішньовенного введення та зберігається протягом 4 -5 годин. При підшкірному введенні антикоагулянтний ефект розвивається через 40 - 60 хв і продовжується 8-12 годин. Пікові плазмові рівні гепарину натрію досягаються через 2-4 години після підшкірної ін'єкції, хоча бувають суттєві індивідуальні варіації. Гепарин не проникає крізь плаценту, не потрапляє в грудне молоко. Метаболізм. Гепарин біотрансформується в печінці гепариназою та в ретикуло-ендотеліальній системі. Період біологічного напіврозпаду становить 1,32-1,72 години. Виведення. Екскретується переважно із сечею. Період напіввиведення з плазми становить 30 - 60 хв.

Особливі умови

При призначенні гепарину з лікувальною метою забороняється вводити лікарський засіб внутрішньом’язово. Слід уникати біопсій, епідуральних анестезій та діагностичних люмбальних пункцій. З обережністю застосовувати пацієнтам, у яких в анамнезі відзначалися реакції гіперчутливості до низькомолекулярних гепаринів. Кількість тромбоцитів слід визначати перед початком лікування, у 1-й день лікування та через 3-4 дні впродовж усього періоду лікування гепарином, особливо між 6 та 14 днем після початку лікування. Раптове зниження кількості тромбоцитів потребує негайної відміни лікарського засобу, а також подальшого дослідження з метою уточнення етіології тромбоцитопенії. При підозрі на гепариніндуковану тромбоцитопенію типу І або II лікування гепарином слід припинити. При переході з терапії гепарином на застосування непрямих антикоагулянтів гепарин слід відмінити лише тоді, коли непрямі антикоагулянти забезпечать збільшення протромбінового часу до терапевтичних меж не менше 2 днів поспіль. За винятком низькодозового режиму введення, перед початком терапії завжди слід проводити коагуляційні тести. З великою обережністю гепарин призначають пацієнтам із захворюваннями, під час яких збільшений ризик виникнення кровотеч (наприклад, при артеріальній гіпертензії). З метою запобігання значній гіпокоагуляції потрібно зменшити дозу гепарину, не збільшуючи інтервалів між ін’єкціями. Під час застосування гепарину рекомендується контролювати гематологічні показники, а також спостерігати за клінічним станом пацієнта, особливостями розвитку геморагічних ускладнень. Лікарський засіб містить спирт бензиловий як допоміжну речовину, у зв’язку з чим його не слід застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Спирт бензиловий може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років. Відміну лікарського засобу слід проводити поступово. У пацієнтів віком від 60 років гепарин може спричиняти геморагії, особливо у жінок, та у пацієнтів із порушенням функцій нирок. Пацієнти, чутливі до білків тваринного походження, можуть бути чутливими і до гепарину. При підозрі на реакцію гіперчутливості за кілька хвилин до введення повної дози слід повільно внутрішньовенно ввести розведену пробну дозу 1000 МО. Застосування гепарину потребує обережності в післяопераційний та післяпологовий періоди впродовж перших 3-8 діб (за винятком операцій на кровоносних судинах і у тих випадках, коли гепаринізація необхідна за життєвими показаннями). Особливої обережності слід дотримуватися впродовж 36 годин після пологів. У хворих на артеріальну гіпертензію слід контролювати артеріальний тиск. У пацієнтів із цукровим діабетом, нирковою недостатністю, метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію у крові або тих, хто застосовує препарати калію, під час застосування лікарського засобу рекомендується часто контролювати рівень калію у крові, зважаючи на збільшену небезпеку розвитку гіперкаліємії. Застосування у період вагітності або годування груддю. Гепарин не протипоказаний у період вагітності. Лікарський засіб не проникає через плаценту. Хоча гепарин не проникає у грудне молоко, застосування його матерям, які годують груддю, в окремих випадках спричиняло швидкий (впродовж 2-4 тижнів) розвиток остеопорозу та пошкодження хребта. Доцільність застосування лікарського засобу вирішується індивідуально з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних щодо впливу гепарину на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Склад

Діюча речовина: heparin. 1 мл містить 5 000 МО гепарину натрію з активністю 150 МО/мг. Допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрiю хлорид, вода для ін'єкцій.

Свідчення

- профілактика та лікування тромбоемболічних захворювань та їх ускладнень (гострий коронарний синдром, тромбози та емболії магістральних вен та артерій, судин мозку, очей, перша фаза синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання, постійна форма мерехтіння передсердь з емболізацією); - для попередження післяопераційних венозних тромбозів та емболії легеневої артерії (в режимі низького дозування) у пацієнтів, які перенесли абдомінальні або торакальні хірургічні втручання, або у тих, хто через будь-які інші причини має ризик розвитку тромбоемболічної хвороби; - для попередження згортання крові при лабораторних дослідженнях, діалізі, екстракорпоральному кровообігу, операціях на серці та судинах, прямому переливанні крові.

Протипоказання

Застосування Гепарину-Новофарм протипоказано: - при підвищеній чутливості до гепарину та/або спирту бензилового; - при тромбоцитопенії; - при енцефаломаляції; - при вісцеральній карциномі; - при тяжких захворюваннях підшлункової залози; - при підозрі на гепариніндуковану імунну тромбоцитопенію; - при кровотечах будь-якої локалізації (відкрита виразка шлунка, внутрішньочерепна кровотеча), за винятком геморагії, що виникла на ґрунті емболічного інфаркту легенів (кровохаркання) або нирок (гематурія); - при гемофілії; - при повторних кровотечах в анамнезі, незалежно від їх локалізації; - при підвищеній проникності судин (наприклад, при хворобі Верльгофа); - при неконтрольованій тяжкій артеріальній гіпертензії; - при геморагічному інсульті; - при тяжких порушеннях функцій печінки та/або нирок; - при загрозливому аборті; - пацієнтам, що вжили високі дози алкоголю. Гепарин-Новофарм не можна застосовувати: - у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій; - при гост

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Гепарин не протипоказаний у період вагітності. Лікарський засіб не проникає через плаценту. Хоча гепарин не проникає у грудне молоко, застосування його матерям, які годують груддю, в окремих випадках спричиняло швидкий (впродовж 2-4 тижнів) розвиток остеопорозу та пошкодження хребта. Доцільність застосування лікарського засобу вирішується індивідуально з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода.

Побічні дії

Спричинені застосуванням препарату побічні реакції наведені далі згідно зі стандартною класифікацією систем організму MedDRA. У межах кожної системи органів побічні реакції поділені відповідно до частоти їх виникнення. Відповідно до конвенції СІОМS III, частота виникнення ПР оцінюється за наступними критеріями: дуже часті: понад 10%; часті: 1% - 10%; нечасті: 0,1-1%; поодинокі: 0,01-0,1%; рідкісні: менше 0,01%. До найбільш розповсюджених побічних реакцій належать крововиливи, підвищення рівня печінкових ферментів, оборотна тромбоцитопенія та різноманітні дерматологічні порушення. Також повідомлялося про поодинокі випадки генералізованих алергічних реакцій, некрозу шкіри та пріапізму. З боку системи крові: • часті: тромбоцитопенія І типу; • поодинокі: тромбоцитопенія II типу; • рідкісні: епідуральні та спинномозкові гематоми. Психічні порушення: • рідкісні: депресія. З боку ЦНС: • нечасті: головний біль. З боку травного тракту: • поодинокі: нудота, блювання, діарея. З боку гепатобіліарної системи: • часті: підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ і АСТ), лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази та гіперліпідемія. Дані порушення є оборотними і зникають при відміні препарату. Дерматологічні порушення: • нечасті: висипання (еритематозні, макулопапульозні та інші), кропив'янка, свербіж, свербіж і печіння в ділянці шкіри стоп; • поодинокі: некроз шкіри, мультиформна еритема, алопеція. З боку опорно-рухового апарату: • нечасті: остеопороз; • поодинокі: демінералізація кісток. З боку статевої системи: • рідкісні: пріапізм. З боку імунної системи: • поодинокі: шкірні висипання, кон'юнктивіт, сльозотеча, риніт, бронхоспазм, астма, тахіпное, ціаноз, кропив'янка; • рідкісні: алергічний ангіоспазм у кінцівках, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок. З боку ендокринної системи та метаболізму: • поодинокі: гіпоальдостеронізм, гіперкаліємія, підвищення рівня тироксину; • рідкісні: зниження рівня холестерину, підвищення рівня глюкози в крові. З боку серцево-судинної системи: • часті: крововиливи та гематоми у будь-якому органі чи системі органів (підшкірні, внутрішньом'язові, заочеревинпі, носові, внутрішньокишкові, шлункові, маткові). Реакції у місці введення: • часті: подразнення, виразки, болючість, крововиливи, гематоми та атрофія у місцях ін'єкції. Інші: часті: нежить, гарячка. Внаслідок тромбоцитопенії можуть з'являтися некрози шкіри й тромбози в артеріях («білий тромб»), які супроводжуються рецидивом венозних тромбоемболій, розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту і навіть можуть призвести до летального наслідку. При появі тяжкої тромбоцитопенії (зниження кількості тромбоцитів у 2 рази від початкового числа або нижче 100000) необхідно припинити застосування гепарину. Передозування. При передозуванні можливо виникнення кровотеч. Лікування: При незначних кровотечах може бути достатнім зменшення дози препарату або тимчасове припинення його введення. При значних кровотечах терміново відміняють введення Гепарину-Новофарм та призначають антидот - 1% розчин протаміну сульфату (вводять повільно внутрішньовенно) із розрахунку, що 1 мг протаміну сульфату нейтралізує 85 МО Гепарину-Новофарм. Застосування у період вагітності або годування груддю. Гепарин-Новофарм не протипоказаний при вагітності. Препарат не проникає через плаценту. Гепарин-Новофарм не виділяється у молоко матері. Доцільність застосування препарату вирішується індивідуально з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода. Діти. Препарат застосовують дітям відповідно до маси їх тіла. Особливості застосування. Гепарин-Новофарм не призначений для внутрішньом'язового введення. Слід також по можливості уникати біопсій, епідуральних анестезій та діагностичних люмбальних пункцій. З обережністю варто застосовувати Гепарин-Новофарм пацієнтам, у яких в анамнезі відмічалися реакції гіперчутливості до низькомолекулярних гепаринів. Кількість тромбоцитів слід визначити перед початком лікування, в перший день лікування і через короткі проміжки часу протягом всього періоду призначення гепарину, особливо між 6 і 14 днем після початку лікування. Раптове зниження кількості тромбоцитів потребує негайної відміни препарату, а також подальшого дослідження з метою уточнення етіології тромбоцитопенії. При підозрі на гепариніндуковану тромбоцитопенію типу I або II лікування гепарином слід припинити. За виключенням низькодозового режиму введення, перед початком терапії завжди слід проводити коагуляційні тести. З великою обережністю Гепарин-Новофарм призначають пацієнтам із захворюваннями, під час яких збільшений ризик виникнення кровотеч (наприклад, при артеріальній гіпертензії). З обережністю застосовують під час менструацій. При переході з терапії Гепарином-Новофарм на прийом непрямих антикоагулянтів Гепарин-Новофарм відміняють тільки тоді, коли непрямі антикоагулянти забезпечують збільшення протромбінового часу до терапевтичних меж протягом не менше 2 днів поспіль. З метою запобігання значній гіпокоагуляції потрібно зменшити дозу Гепарину-Новофарм, не збільшуючи інтервалів між ін'єкціями. Гепарин-Новофарм може спричинити розвиток геморагії у пацієнтів старше 60 років (особливо у жінок) та в пацієнтів з порушеними функціями нирок. Пацієнти, чутливі до білків тваринного походження, можуть бути чутливими і до Гепарину-Новофарм. При підозрі на реакцію гіперчутливості за декілька хвилин до введення повної дози слід повільно внутрішньовенно ввести розведену пробну дозу 1000 МО. Особливої обережності слід дотримуватися протягом 36 годин після пологів. У хворих з артеріальною гіпертензією слід контролювати артеріальний тиск. У пацієнтів з метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в крові або тим, хто застосовує препарати калію, під час застосування Гепарину-Новофарм рекомендується часто контролювати рівень калію в крові, зважаючи на збільшену небезпеку розвитку гіперкаліємії. Здатність впливати па швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антикоагулянти прямої та непрямої дії посилюють дію Гепарину-Новофарм. Антигістамінні препарати та препарати групи дигіталісу, тетрацикліни, антигістамінні засоби, аскорбінова кислота, нікотин, нітрогліцерин, кортикотропін, тироксин зменшують антикоагулянтну дію препарату. Засоби, що зменшують агрегацію тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота, декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінперазон, пробенецид, цефалоспорини, кеторолак. епопростинол, клопідогрель, тиклопідин, стрептокіназа, ібупрофен, метиндол, дипіридамол, гідроксихлорохін, фібринолітики, внутрішньовенне введення пеніцилінів, етакринової кислоти, цитостатиків), при одночасній терапії з Гепарином-Новофарм можуть спричинювати крововиливи, тому повинні застосовуватися дуже обережно. Лужні лікарські засоби, енаприлат, трициклічні антидепресанти: при одночасному застосуванні дані препарати можуть зв'язуватися з гепарином, що призводить до взаємного зниження ефективності. Фенітоїн, хінідин, пропранолол, бензодіазепіни та білірубін: гепарин може витісняти дані препарати з місць зв'язування з білками плазми. Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II: можливий розвиток гіперкаліємії. Алкоголь: одночасне вживання спиртних напоїв може значно підвищити ризик розвитку кровотеч. Небезпека також підвищується при одночасному застосуванні Гепарину-Новофарм з ульцерогенними, імунодепресивними та тромболітичними препаратами. Вплив на результати лабораторних досліджень. Хибне збільшення рівня загального тироксину і трийодтироніну. Хибнопозитивний метаболічний ацидоз та гіпокальціємія (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі). Пригнічення хромогенних лізат тестів на виявлення ендотоксинів. Гепарин-Новофарм може впливати на визначення аміноглікозидів за допомогою імуноферментного аналізу.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 2 роки. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність.Гепарин не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному інфузійному контейнері або шприці у зв’язку з можливою преципітацією. Добутаміну гідрохлорид і гепарин не дозволяється змішувати та вводити внутрішньовенно разом, оскільки утворюються хелатні комплекси. Категорія відпуску. За рецептом.

Синоніми

ГЕПАРИН натрій,ВІАТРОМБ,ГЕПАРИБЕНЕ-NA,ГЕПАРИБЕНЕ-СА,ГЕПАРИЛ 1000,ГЕПАРИН,ГЕПАРИН "БІОХЕМІ",ГЕПАРИН натрій,ГЕПАРИН натрію,ГЕПАРИН САНДОЗ®,ГЕПАРИН-KGP,ГЕПАРИН-БІОЛІК, ГЕПАРИН-Дарниця,ГЕПАРИН-ІНДАР,ГЕПАРИН-натрій БРАУН 25000 МО/5 мл,ГЕПАРИН-натрій сирий,ГЕПАРИН-Новофарм,гепарин-Ріхтер,Гепатромбін,ГІЗЕНДЕ,КАЛЬЦИПАРИН,Ліогель 1000, ліотон&Reg; 1000 гель,ЛІОТРОМБ 1000-ЗДОРОВ'Я,МОНОПАРИН,розчин гепарину для ін'єкцій,тромблес,ТРОМБОФОБ