Егілок

Інструкція Егілок

Виробник

Фармацевтический завод Эгис ОАО, Венгрия

Країна походження

Угорщина

Загальний опис

Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Форма випуску та упаковка

10 таблеток у блістері; по 6 блістерів в картонній коробці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії. Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі, довгастої форми таблетки з розподільчою рискою з обох боків.

Фармакологічна дія

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Метопролол. Код АТС С07А В02.

Фармокинетика

Метопрололу тартрат майже повністю (приблизно 95 %) всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Однак після всмоктування метопролол значною мірою зазнає метаболізму першого проходження через печінку. Біодоступність препарату становить приблизно 35 %. Крива залежності концентрації в плазмі від часу для препарату Егілок® Ретард має особливості, характерні для препаратів уповільненого вивільнення. Протягом 4-6 годин після прийому фаза повільного всмоктування переходить в майже 6-годинне плато (Смакс = 37,4 нг/мл після введення разової дози і 54,7 нг/мл у рівноважному стані), після чого слідує фаза повільного виведення. Очікуваний період напіввиведення (t1/2) становить 6-12 годин, що значно більше, ніж реальний період напіввиведення метопрололу (приблизно 3 години). Більш тривалий період напіввиведення пояснюється уповільненим всмоктуванням. Оскільки метаболізм препарату здійснюється поліморфними ферментами, його рівень у плазмі крові має значні (до 17-кратних) відмінності у різних пацієнтів. Зв'язування з білками плазми крові становить 10 %. Метопролол метаболізується у печінці ферментами цитохрому Р 450. Препарат виділяється переважно нирками (приблизно 95 %). Близько 10 % введеної дози метопрололу виводиться у незміненому стані. Метаболіти (О-дезметилметопролол і a-гідроксиметопролол) не мають клінічного значення. Вони виводяться з жовчю.

Особливі умови

Анафілактичний шок може бути особливо тяжким у хворих, які приймають метопролол. Метопролол може посилити існуючу брадикардію. Якщо брадикардія посилюється, дозу препарату слід зменшити або припинити його застосування. Метопролол може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу. Слід уникати різкого припинення прийому препарату. Егілок® Ретард потрібно відміняти поступово, шляхом ступінчастого зниження доз протягом 7-10 днів. Різка відміна препарату може посилити симптоми стенокардії й призвести до розвитку інфаркту міокарда. Пацієнти із захворюванням коронарних артерій потребують особливої уваги в період відміни препарату. Пацієнтам зі стенокардією Принцметала селективні бета-блокатори слід застосовувати з обережністю. Недостатньо досвіду застосування метопрололу хворим із серцевою недостатністю та такими супутніми факторами: нестабільна серцева недостатність (NYHA IV); гострий інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія у попередні 28 днів; порушення функції нірок та печінки; вік пацієнта більше 80 років та менше 40 років; гемодинамічно виражені захворювання клапанів; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці. Серцева недостатність повинна бути компенсована до початку прийому метопрололу й стан компенсації повинен підтримуватися протягом усього періоду лікування. Незважаючи на те, що кардіоселективні бета-блокатори слабше впливають на дихання, ніж неселективні бета-блокатори, якщо це можливо, рекомендується не призначати їх пацієнтам із хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. За необхідності призначення метопрололу хворим на бронхіальну астму може бути потрібним одночасне введення ?2-агоністів (у таблетках або спреї) або зміна дози раніше застосовуваних ?2-агоністів. При призначенні препарату хворим на діабет слід частіше контролювати вуглеводний обмін і за необхідності уточнювати дозу інсуліну й пероральних антидіабетичних препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Для хворих з феохромоцитомою метопролол потрібно поєднувати з альфа-блокаторами. Біодоступність метопрололу може підвищуватися при цирозі печінки. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, адреналін може підвищити артеріальний тиск і спричинити (рефлекторну) брадикардію; ця реакція менш імовірна при застосуванні селективних бета-блокаторів. Перед будь-якою хірургічною операцією анестезіолога необхідно попередити, що пацієнт приймає метопролол. Оскільки перед хірургічною операцією Егілок® Ретард необхідно відмінити, відміну слід здійснити не пізніше ніж за 48 годин до операції, за винятком особливих випадків, наприклад тиреотоксикозу або феохромоцитоми. Однак у деяких випадках введення бета-блокаторів перед операцією може бути корисним, оскільки вони можуть знижувати аритмогенні ефекти й зменшувати коронарний кровообіг при хірургічному стресі, що спричинює перевагу симпатичного тонусу. Якщо із цих міркувань пацієнту застосовують бета-блокатор, слід вибрати анестетик зі слабкою негативною інотропною дією, щоб знизити ризик пригнічення міокарда. Дуже рідко можуть посилитися раніше існуючі помірні порушення передсердно-шлуночкової провідності, іноді - з розвитком передсердно-шлуночкової блокади. Цей препарат не можна призначати пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози, а також з недостатністю сахарози/ізомальтози. Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність Через відсутність належним чином контрольованих клінічних досліджень у період вагітності та годування груддю Егілок® Ретард не слід застосовувати у ці періоди, якщо тільки його застосування не є необхідним за життєвими показаннями. Бета-блокатори можуть спричинити брадикардію у плода та новонародженої дитини. Якщо це можливо, застосування метопрололу слід припинити за 48-72 години до очікуваного строку пологів. Якщо введення препарату неминуче, за немовлятами необхідне пильне спостереження протягом декількох днів (48-72 годин) після народження, оскільки препарат може потрапити в кровотік плода й спричинити брадикардію, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску й гіпоглікемію. Годування груддю Малоймовірно, що та кількість метопрололу, яку може отримати немовля через грудне молоко, призведе до бета-блокуючих ефектів, якщо мати буде приймати метопролол у звичайних терапевтичних дозах. Однак слід бути обережним, призначаючи бета-блокатори матерям, що годують груддю, та спостерігати за новонародженою дитиною для своєчасного виявлення бета-блокуючих ефектів. Діти. Досвід застосування препарату Егілок® Ретард дітям обмежений. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Оскільки при прийомі препарату Егілок® Ретард можуть виникнути запаморочення та слабкість, на період лікування слід утримуватись від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 100 мг метопрололу тартрату; допоміжні речовини: цукор сферичний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), тальк, поліетиленгліколь (макрогол 6000), гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, триетилцитрат.

Свідчення

• Артеріальна гіпертензія. • Стенокардія. • Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка. • Для попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. • Серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол. • Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям. • Для профілактики мігрені.

Протипоказання

• Кардіогенний шок. • Підвищена чутливість до будь-якого іншого компонента препарату або до інших бета-блокаторів. • Атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) II і III ступеня. • Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії); тривала або періодична ізотропна терапія агоністами бета-рецепторів. • Симптоматична брадикардія або виражена артеріальна гіпотензія. • Синдром слабкості синусового вузла. • Порушення периферичного артеріального кровотоку. • Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень менше 45 ударів за хвилину; Р-Q інтервалі > 0,24 секунди або систолічному артеріальному тиску нижче 100 мм рт. ст. • Метаболічний ацидоз. • Нелікована феохромоцитома. • Супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази-А. • Тяжка бронхіальна астма або обструктивне захворювання легень. • Застосування метопрололу протипоказано хворим, яким проводиться внутрішньовенне введення антагоністів к

Способи застосування

Егілок® призначений для щоденного прийому, бажано зранку. Таблетки приймати незалежно від прийому їжі. При необхідності таблетки можна ділити. Таблетку слід приймати не розжовуючи, запивати достатньою кількістю питної води. Дозу слід встановлювати індивідуально, поступово збільшуючи її, щоб уникнути надмірної брадикардії. У період підбору дози слід контролювати частоту серцевих скорочень для попередження брадикардії. Максимальна добова доза - 400 мг. Артеріальна гіпертензія Рекомендована доза становить 100 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми - вранці та ввечері). Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добова доза може бути збільшена до 200 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми - вранці та ввечері) або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами. Стенокардія Рекомендована доза препарату становить 50-100 мг 2-3 рази на добу. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії. Аритмія Рекомендована доза становить 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшити до 300 мг, розподілену на 2-3 прийоми. При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю у грудях) Рекомендована доза становить 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза - 200 мг, розподілена на два прийоми. Курс лікування - не менше 3-х місяців. Гіпертиреоз (териотоксикоз) Рекомендована доза становить 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати. Профілактика нападів мігрені Рекомендована добова доза становить 100-200 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Пацієнти з порушенням функції нирок Немає потреби коригувати дозу. Пацієнти з порушенням функції печінки Коригування дози (зменшення дози метопрололу) зазвичай необхідне для пацієнтів з обмеженими печінковими функціями (наприклад, для пацієнтів із цирозом печінки). Пацієнти літнього віку Немає потреби коригувати дозу. Артеріальна гіпертензія:при легкій і помірній гіпертензії початкова доза становить 25 мг. Діти. Застосування препарат протипоказано дітям.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Егілок®, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю без крайньої потреби. Як і інші ?-адреноблокатори, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти у період грудного годування. Як правило, ?-блокатори пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною затримки росту плода. Метопролол може спричинити розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48-72 години до очікуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан немовляти протягом 48-72 годин після народження. З іншого боку, кількість метопрололу, яку немовля отримує разом з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокування ?-адренорецепторів є незначною за умов, якщо дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону. Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному годуванні для виявлення потенційних ефектів ?-блокади. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Застосування метопрололу може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утримуватись від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, роботі на висоті.

Побічні дії

Препарат Егілок® Ретард добре переноситься пацієнтами; небажані побічні явища зазвичай легкі та оборотні. При застосуванні препарату Егілок® Ретард були описані нижченаведені побічні ефекти. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття серцебиття, постуральні порушення (дуже рідко із запамороченням), холодні кінцівки; загострення симптомів переміжної кульгавості або синдрому Рейно, тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, атріовентрикулярна блокада І ступеню, набряки, біль у перикарді, порушення синоатріальної провідності, аритмія, гангрена у пацієнтів з попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу; артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з втратою свідомості. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку центральної нервової системи: стомлюваність, запаморочення, головний біль, парестезії, м'язові судоми. З боку органів чуття: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; порушення слуху, порушення смакових відчуттів, шум у вухах. З боку органів дихання: задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, риніт. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор, блювання, здуття, печія, сухість у роті. Шкіра й підшкірна клітковина: шкірні алергічні реакції (еритема, свербіж, шкірний висип), посилення пітливості, загострення проявів псоріазу, кропив'янки, дистрофічні зміни шкіри, випадання волосся, фотосенсибілізація, псоріаз. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість. З боку обміну речовин і харчування: порушення жирового обміну; зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину, метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу; збільшення маси тіла, прояви латентного цукрового діабету. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ сироватки крові), гепатит. Психічні розлади та симптоми: депресія, ослаблення концентрації уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари, нервозність, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція, зміна особистості (зміни настрою), амнезія/порушення пам'яті, сплутаність свідомості, галюцинації. Також повідомлялось про такі поодинокі випадки:артралгія, гепатит, м'язова слабкість, сухість у роті, симптоми, подібні до кон'юнктивіту, риніт, погіршення концентрації уваги, гангрена у пацієнтів із захворюваннями судин, агранулоцитоз, хвороба Пейроні, імпотенція. Постмаркетинговий досвід Повідомлялося про імпотенцію та атріовентрикулярну блокаду ІІ та ІІІ ступеня. Лабораторні дослідження Поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антигіпертензивні ефекти препарату Егілок® Ретард та інших антигіпертензивних засобів, як правило, поєднуються. Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, необхідне пильне спостереження за пацієнтами, які отримують комбінації таких засобів. Однак поєднанням ефектів антигіпертензивних препаратів можна за необхідності користуватися для досягнення ефективного контролю артеріального тиску. Препарат не можна поєднувати з такими лікарськими засобами: • верапамілом (внутрішньовенно введеним) або іншими аналогічними блокаторами кальцієвих каналів (ризик асистолії); • інгібіторами МАО. Слід дотримуватися обережності при комбінації з такими засобами: • пероральні протиаритмічні засоби, кальцієві блокатори типу верапамілу й дилтіазему, парасимпатоміметики (ризик артеріальної гіпотензії, брадикардії й атріовентрикулярної блокади); • глікозиди наперстянки (ризик брадикардії, порушення провідності; метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект препаратів наперстянки); • нітрати й інші антигіпертензивні препарати (особливо групи гуанетидину, резерпіну, альфа-метилдофи, клонідину й гуанфацину) через ризик артеріальної гіпотензії й/або брадикардії; • деякі препарати, що діють на центральну нервову систему, наприклад: снодійні, транквілізатори, три- і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики й алкоголь (ризик артеріальної гіпотензії); • наркотики (ризик пригнічення серцевої діяльності); • ?- і ?-симпатоміметики (ризик артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії; можливість зупинки серця); • при поєднанні з клонідином лікування слід припиняти, обов'язково спочатку відміняючи метопролол, а потім (через кілька днів) клонідин. Якщо спочатку відмінити клонідин, може наступити гіпертонічний криз; • ерготамін (посилення вазоконстрикторного ефекту); • ?2-симпатоміметики (функціональний антагонізм); • нестероїдні протизапальні препарати (наприклад індометацин) через можливе зниження антигіпертензивного ефекту; • естрогени (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу); • пероральні антидіабетичні препарати й інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічні ефекти й замаскувати симптоми гіпоглікемії); • курареподобні міорелаксанти (посилення нервово-м'язової блокади); • інгібітори ферментів (наприклад циметидин) через можливе посилення ефектів метопрололу внаслідок підвищення його концентрації в плазмі; • індуктори ферментів (рифампіцин і барбітурати), оскільки ефекти метопрололу можуть знижуватися внаслідок підвищення печінкового метаболізму. Одночасне застосування засобів, що блокують симпатичні ганглії, інших бета-блокаторів (наприклад очних крапель) потребує пильного медичного спостереження. Одночасний прийом їжі помітно не впливає на фармакокінетику препарату.

Взаємодія з алкоголем

Одночасне вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідіну або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта.

Передозування

Токсичність. У дорослої людини прийом дози 7,5 г спричиняв летальну інтоксикацію. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після проведення промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 1,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г, а 7,5 г - дуже серйозну інтоксикацію. Симптоми. Найважчими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку ЦНС та пригнічення дихання. Артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, подовження інтервалу QT (винятковий випадок), серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, втрата свідомості, кома, в деяких випадках - гіпокаліємія. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хвилин - 2 години після прийому надмірної дози. Одночасне вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Лікування. Необхідні інтенсивна терапія й пильне спостереження за пацієнтом (параметри кровообігу й дихання, функція нирок, рівень глюкози в крові, електроліти сироватки крові). Якщо препарат прийнятий недавно, його подальше всмоктування можна знизити промиванням шлунка, стимуляцією блювання й введенням активованого вугілля. NB! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла - дітям) слід ввести до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Можуть бути необхідними знадобитися інтубація та використання апарата штучного дихання; адекватне відновлення об'єму; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можна ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно протягом 1 хвилини, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання адреналіну (епінефрину). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначають тербуталін (ін'єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 5 років. Зберігати при температурі не вище 25 С у недоступному для дітей місці. Несумісність. Невідома. Категорія відпуску. За рецептом.

Синоніми

МЕТОПРОЛОЛ,АЗОПРОЛ РЕТАРД,АНЕПРО,білок,БЕТАЛОК,БЕТАЛОК ДУРИЛЕС,БЕТАЛОК ЗОК,ВАЗОКАРДИН,ВАЗОКАРДИН CP 200,ВАЗОКАРДИН®,Корвітол® 100,Корвітол® 50,ЛОПРЕСОР,МЕТОБЛОК,МЕТОГЕКСАЛ,МЕТОКОР,МЕТОЛОК,МЕТОПРОЛ 100 РЕТАРД,МЕТОПРОЛ 50 РЕТАРД,МЕТОПРОЛОЛ,МЕТОПРОЛОЛ XL САНДОЗ,МЕТОПРОЛОЛ стада® 200 мг ретард,метопролол-КМП,метопролол-ратіофарм,Метопрололу тартрат,НОРКАРД,ПРЕСОЛОЛ,РЕВЕЛОЛ-XL,СПЕСИКОР,ТОПРОЛ-ХL,Егілок®,Егілок® ретард,Егілок® СР,ЕМЗОК