Дорзопт

Інструкція Дорзопт

Виробник

Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ

Країна походження

Польща

Загальний опис

До складу препарату входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії. Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, зі свого боку, призводить до зниження транспорту натрію та рідини. Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи. Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами. Після місцевого застосування ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов'язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати поля зору при глаукомі. ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Форма випуску та упаковка

5 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці місткістю 5 мл із кришкою з гарантійним кільцем. По 1 флакону в картонній коробці.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин. Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна, дещо в'язка рідина.

Фармакологічна дія

Протиглаукомні засоби для місцевого застосування. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід. Код АТС S01E C03.

Фармокинетика

При місцевому застосуванні у вигляді 2% офтальмологічного розчину дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск, який є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва та глаукоматозного погіршення зорових функцій (випадіння полів зору). При пероральному застосуванні ефект дорзоламіду настає через 60-90хвилин і триває протягом 8-12годин. Дорзоламід переходить у системний кровообіг. У разі постійного перорального застосування дорзоламід накопичується в еритроцитах за допомогою селективного зв?язування з карбоангідразою II типу. У плазмі зберігаються дуже низькі концентрації даного лікарського засобу у вільному вигляді. Дорзоламід метаболізується в N-дезеїл-дорзоламід, який менш виражено інгібує карбоангідразуII, але в той же час інгібує й менш активний ізофермент - карбоангідразуI. Даний метаболіт накопичується в червоних тільцях, де в основному зв?язується з карбоангідразоюI. Дорзоламід помірно зв?язується з протеїнами плазми (близько 33%). Виводиться із сечею як у незміненому вигляді (80%), так і у вигляді метаболітів (20%). Вивільнення з еритроцитів випливає з нелінійної кінетики, що призводить до первинного швидкого зниження концентрації, за яким слідує етап дуже повільного виведення із середнім періодом напіввиведення 4 місяці. У стані рівноваги ниркове виведення становить приблизно 1,3мг на добу при дозі в 4мг за умови ниркового кліренсу 90мл/хв. При пероральному застосуванні дорзоламіду для моделювання максимального системного ефекту під час його тривалого місцевого застосування рівномірна концентрація досягається приблизно через 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не було виявлено лікарського засобу у вільній формі або у вигляді метаболітів. Ступінь інгібування карбоангідрази в еритроцитах був нижче необхідного для одержання фармакологічного ефекту на дихальну систему або функцію нирок. У літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, але жодної значної відмінності щодо інгібування карбоангідрази й жодного значного клінічного побічного ефекту не спостерігали. На відміну від перорального застосування, офтальмологічне застосування дає змогу отримати локальний ефект при нижчих дозах. При інтракон?юнктивальному застосуванні ензимна діяльність карбоангідрази інгібується в ендотеліальних клітинах рогівки, циліарному тілі, лінзоподібних епітеліальних клітинах і рогівці протягом 1-8 годин після застосування. У рогівці й лінзоподібних епітеліальних клітинах ензимна діяльність інгібується навіть через 10 годин після інстиляції. Дорзоламід швидко розповсюджується у тканинах ока. Помітні концентрації дорзоламіду з?являються в кровотоці протягом 15хвилин після інстиляції (в рогівці, слізній рідині, райдужній оболонці ока, циліарному тілі) й досягають максимального рівня приблизно через 1годину після застосування.

Особливі умови

Особливості застосування препарату Дорзоптик пацієнтам зі значним порушенням функції печінки не визначені (слід застосовувати з обережністю). При лікуванні пацієнтів із гострою закритокутовою глаукомою необхідно окрім застосування препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, вживати також інших терапевтичних заходів. Застосування дорзоламіду пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою не досліджувалося. Дорзоламід містить сульфонамідну групу і, хоча застосовується місцево, піддається системній абсорбції. У зв?язку з цим при його застосуванні у вигляді очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У разі виникнення серйозних побічних реакцій або при появі ознак гіперчутливості застосування препарату слід припинити. Застосування пероральних форм інгібіторів карбоангідрази пов'язують з появою каменів у сечових шляхах внаслідок водно-електролітних порушень, зокрема у пацієнтів з нирковокам'яною хворобою в анамнезі. Хоча у разі застосування дорзоламіду не спостерігалася поява водно-електролітних порушень, однак були зафіксовані рідкісні випадки уретеролітіазу. Оскільки дорзоламід - це інгібітор карбоангідрази місцевої дії, який потрапляє до загального кровообігу, пацієнти з нирковокам'яною хворобою в анамнезі належать до групи підвищеного ризику появи уретеролітіазу в зв'язку із застосуванням дорзоламіду. У пацієнтів, які застосовують пероральні інгібітори карбоангідрази і дорзоламід, існує потенційний ризик адитивної системної дії цих препаратів. Не рекомендується одночасне застосування дорзоламіду і пероральних інгібіторів карбоангідрази. При появі алергічних реакцій (наприклад, кон?юнктивіт та реакції з боку повік) застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря. При застосуванні дорзоламіду повідомлялося про набряк рогівки та необоротну декомпенсацію рогівки у пацієнтів з уже існуючими хронічними вадами рогівки та/або з внутрішньоочним оперативним втручанням в анамнезі. Існує висока вірогідність виникнення набряку рогівки у пацієнтів із малою кількістю ендотеліальних клітин. Слід вживати запобіжних заходів у разі призначення дорзоламіду таким пацієнтам. Під час прийому засобів, що гальмують вироблення водянистої рідини після фільтраційних заходів, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки. Препарат Дорзоптик містить консервант (бензалконію хлорид), який може спричиняти подразнення. Необхідно уникати контакту з м?якими контактними лінзами (зняти контактні лінзи перед застосуванням препарату і знову їх встановити через 15хвилин після застосування препарату). Знебарвлює м?які контактні лінзи. Застосування у період вагітності або годування груддю. Клінічні випробування щодо безпеки застосування дорзоламіду у період вагітності не проводилися, тому застосовувати препарат у цей період не рекомендується. Невідомо, чи виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у період годування груддю. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Ніякі дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Можливі побічні реакції, такі як запаморочення та нечіткість зору, тому в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування препаратом.

Склад

Діюча речовина: dorzolamide; 1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді дорзоламіду гідрохлориду; Допоміжні речовини: маніт (Е421); гідроксіетилцелюлоза; натрію цитрат, дигідрат; натрію гідроксид; бензалконію хлорид, розчин 50%; вода для ін?єкцій.

Свідчення

Лікування підвищеного очного тиску у хворих з: - очною гіпертензією; - відкритокутовою глаукомою; - псевдоексфоліативною глаукомою; - як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами або як монотерапія, коли лікування бета-блокаторами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дорзоламіду або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30мл/хв). Гіперхлоремічний ацидоз.

Способи застосування

Дози ДОРЗОПТ ПЛЮС призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого(-их) ока(очей) 2 рази на добу. Якщо одночасно застосовують інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС та іншого лікарського засобу повинен становити щонайменше 10 хвилин. Пацієнти повинні вимити руки перед застосуванням препарату та уникати контакту наконечника флакона з поверхнею ока або повіками. Пацієнтам слід повідомити про те, що очні розчини при неналежному догляді за ними можуть підлягати зараженню звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Застосування заражених розчинів може призвести до серйозних уражень ока та подальшої втрати зору. Застосування наочної пов'язки або закривання повік протягом 2 хвилин після застосування зменшує системне поглинання препарату. Це призводить до зменшення системних побічних ефектів та збільшення місцевої ефективності препарату. Інструкція щодо застосування Слід уважно дотримуватись інструкції щодо застосування препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС. Рекомендується ретельно вимити руки перед застосуванням очних крапель. 1. Перед першим застосуванням препарату необхідно переконатись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. 2. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його до від'єднання захисного кільця. 3. Нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між повікою та оком. 4. Перевернути флакон, великим або вказівним пальцем злегка натиснути на спеціально позначене на флаконі місце так, щоб одна крапля потрапила в око. НЕ ТОРКАТИСЬ ПОВЕРХНІ ОКА АБО ПОВІК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА. 5 Повторити пункти 3 і 4 для обох очей, якщо це приписано лікарем. 6 Закрити флакон ковпачком, повертаючи його, доки він щільно не закриє флакон. Для підтвердження надійного закриття флакона стрілка з лівого боку ковпачка повинна співпадати зі стрілкою зліва на етикетці флакона. Не закручувати ковпачок надто сильно, оскільки можна пошкодити флакон і ковпачок. 7. Після застосування всіх необхідних доз у флаконі може виявитися залишок препарату. Оскільки флакон містить додаткову кількість препарату лікарського засобу, це гарантує отримання пацієнтам препарату ДОРЗОПТ ПЛЮС у повному об'ємі, призначеному лікарем. Не намагайтеся видалити надлишок препарату з флакона. Діти. Не застосовують.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні випробування щодо безпеки застосування дорзоламіду у період вагітності не проводилися, тому застосовувати препарат у цей період не рекомендується. Невідомо, чи виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у період годування груддю.

Побічні дії

З боку нервової системи:головний біль; запаморочення, парестезії. З боку серцево-судинної системи: пальпітація. З боку органів зору: пощипування і печіння, поверхневий крапчастий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, затьмарення зору, блефарит, іридоцикліт, подразнення і почервоніння, біль, лущення повік, тимчасова короткозорість (яка зникає після припинення лікування), набряк рогової оболонки, гіпотонія ока, увеїт після фільтраційної операції. Частота невідома: відчуття стороннього тіла в очах. З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння:носова кровотеча, синусит, риніт. Частота невідома: задишка. З боку травної системи:нудота, гіркий присмак у роті, подразнення горла, сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин:контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку нирок і сечовидільної системи:уролітіаз. Загальні порушення і реакції в місці застосування: астенія/втома, симптоми підвищеної чутливості: локально-пальпебральні реакції, системно-ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипання, анафілаксія, рідко - бронхоспазм. Результати лабораторних тестів:застосування дорзоламіду не було пов?язане з клінічно значущими порушеннями рівня електролітів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими засобами не проводилось. У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно з тимололом та бетаксололом у формі очних крапель, із препаратами системної дії: інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також із гормональними засобами (наприклад, естрогенами, інсуліном, тироксином), що не супроводжувалося розвитком лікарських взаємодій. Взаємодія дорзоламіду з міотиками та адреноміметиками під час лікування глаукоми вивчена недостатньо.

Передозування

Існують обмежені дані щодо передозування у людей при випадковому або навмисному проковтуванні дорзоламіду гідрохлориду. Симптоми Повідомлялося про сонливість після перорального прийому. При місцевому застосуванні зафіксовано нудоту, запаморочення, головний біль, слабкість, незвичні сновидіння та дисфагію (утруднене ковтання). Лікування Лікування симптоматичне і підтримуюче. Не виключено порушення електролітної рівноваги, розвиток ацидозу, можливі порушення з боку центральної нервової системи. Слід контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та показників рН крові.

Особливі умови зберігання

Термін придатності 2 роки. Після відкриття флакона застосовувати препарат не більше 4 тижнів. Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C Зберігати у недоступному для дітей місці Категорія відпуску. За рецептом.

Синоніми

ДОРЗОЛАМІД, ГЛАУПОЕН, ДОРЗАМЕД, ДОРЗОЛ, ДОРЗОЛАМІД, ДОРЗОЛАМІДУ, ГІДРОХЛОРИД, ДОРЗОПТ, ДОРЗОПТИК, РЕЗЛОД, РОЗАЛІН, ТРУЗОПТ