Бікалутамід-Віста

Категорії
Фільтри
Фільтр
Ціна
грн.
Скинути
Фільтр
Сортування

Зверніть увагу!

Опис препарату Бікалутамід-Віста - це спрощена авторська версія сайту a.com.ua.

НЕ ЗАЙМАЙТЕСЯ САМОЛІКУВАННЯМ! ЦЕ МОЖЕ БУТИ НЕБЕЗПЕЧНИМ ДЛЯ ВАШОГО ЗДОРОВ'Я!

Інструкція Бікалутамід-Віста

Виробник

Сінтон Хіспанія, С.Л.

Загальний опис

Бікалутамід є нестероїдним антиандрогеном, що не має іншого впливу на ендокринну систему. Препарат зв'язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, таким чином пригнічуючи андрогенні стимули. В результаті пригнічення спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. При відміні бікалутаміду у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни. Бікалутамід є рацемічною сумішшю із антиандрогенною активністю, представлений майже виключно (R)-енантіомером.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою; на одному боці таблеток гравіювання «ВСМ 150».

Фармакологічна дія

Антиандрогенні засоби. Код АТХ L02B B03.

Фармокинетика

Абсорбція та розподіл Бікалутамід добре всмоктується після перорального прийому. Немає доказів клінічно значимого ефекту прийому їжі на біодоступність препарату. (S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно із (R)-енантіомером; період напіввиведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиждень. При щоденному застосуванні бікалутаміду (R)-енантіомер через його тривалий період напіввиведення кумулюється у плазмі в 10-кратній концентрації. Плато концентрації (R)-енантіомера на рівні приблизно 22 мкг/мл спостерігається при застосуванні денної дози 150 мг бікалутаміду. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомера припадає 99 % від загальної кількості циркулюючих енантіомерів. Фармакокінетика (R)-енантіомера не залежить від віку, наявності ураження нирок або легкого чи помірного ураження печінки. Існують докази, що у пацієнтів із тяжкими ураженнями печінки (R)-енантіомер повільніше елімінується із плазми. Бікалутамід має високий ступінь зв'язування із білками (рацемат - 96 % (R)-енантіомер - > 99 %) та інтенсивно метаболізується (шляхом оксидації та глюкуронізації), його метаболіти однаковою мірою виділяються з сечею та жовчю. У ході клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду в спермі чоловіків, які його отримували у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки-партнера під час статевих зносин, є низькою та може становити приблизно 0,3 мкг/мл. Цей рівень є нижчим за той, що у лабораторних тварин призводить до зміни потомства.

Особливі умови

Лікування слід починати під безпосереднім наглядом лікаря. Бікалутамід активно метаболізується в печінці. Деякі дані дають підставу вважати, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки виведення препарату уповільнюється, а це може призвести до кумуляції бікалутаміду. Тому бікалутамід слід застосовувати з обережністю пацієнтам із помірними чи тяжкими ураженнями печінки. Через можливість змін функції печінки слід періодично проводити контроль печінкових проб. Більшість змін спостерігаються протягом перших 6 місяців застосування бікалутаміду. Зрідка при застосуванні бікалутаміду спостерігають тяжкі зміни з боку печінки, повідомляють навіть про смертельні випадки. Якщо спостерігаються тяжкі зміни, лікування бікалутамідом слід припинити. За наявності об'єктивних ознак прогресування захворювання та при підвищеному рівні PSA (простатичного специфічного антигену) слід розглянути можливість припинення терапії бікалутамідом. Показано, що бікалутамід пригнічує активність цитохрому Р450 (CYP 3A4), тому слід проявляти обережність у разі одночасного його призначення із препаратами, що метаболізуються переважно CYP 3A4. Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, вродженою лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат. Застосування у період вагітності або годування груддю. Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування жінкам. Застосування бікалутаміду протипоказане жінкам у період вагітності і годування груддю. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Бікалутамід не впливає на здатність керувати автомобілем чи працювати зі складними механізмами. Однак слід мати на увазі, що зрідка може виникати сонливість. Пацієнти, які приймають цей препарат, повинні дотримуватися обережності.

Склад

Діюча речовина: bicalutamide. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бікалутаміду 150 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол (ПЕГ 4000).

Свідчення

Бікалутамід-Віста показаний для монотерапії або як допоміжна терапія при радикальній простатектомії чи радіотерапії пацієнтам із місцеворозповсюдженим раком передміхурової залози при високому ризику прогресування захворювання. Бікалутамід-Віста також показаний для лікування пацієнтів із місцеворозповсюдженим неметастатичним раком передміхурової залози, для яких хірургічна кастрація чи інші медичні втручання не показані чи неприйнятні.

Протипоказання

Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування жінкам та дітям. Бікалутамід-Віста не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини чи будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Протипоказане одночасне застосування бікалутаміду з терфенадином, астемізолом чи цизапридом.

Способи застосування

Дорослі пацієнти чоловічої статі, включаючи пацієнтів літнього віку: перорально по 1 таблетці 50 мг один раз на добу. Лікування бікалутамідом слід починати щонайменше за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону або одночасно із хірургічною кастрацією. Ниркова недостатність: пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність: пацієнтам із легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною чи тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування жінкам. Застосування бікалутаміду протипоказане жінкам у період вагітності і годування груддю.

Побічні дії

Побічні реакції зазначено у таблиці 1 за частотою: дуже часті (>1/10), часті (>1/100, <1/10), нечасті (>1/1000, ?1/100), рідкі (>1/10 000, >1/1000), дуже рідкі (>1/10 000), частота невідома (на основі доступних даних неможливо встановити частоту виникнення). Таблиця 1 Система органів Частота Побічна реакція Порушення з боку крові та лімфатичної системи Часті Анемія Порушення з боку імунної системи Нечасті Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка Порушення метаболізму та харчування Часті Зменшення апетиту Психічні розлади Часті Зниження лібідо, депресія Порушення з боку нервової системи Часті Запаморочення, сонливість Судинні порушення Часті Припливи Порушення з боку середостіння, грудної клітки та дихальної системи Нечасті Інтерстиціальна легенева хвороба. Є повідомлення про летальні випадки. Порушення з боку травної системи Часті Біль у животі, запор, диспепсія, метеоризм, нудота Гепатобіліарні розлади Часті Гепатотоксичність, жовтяниця, підвищення активності трансаміназ1 Рідкі Печінкова недостатність. Є повідомлення про летальні випадки. Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини Дуже часті Висип Часті Алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Часті Гематурія Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Дуже часті Гінекомастія та болючість молочних залоз2 Часті Еректильна дисфункція Загальні порушення та стан місця введення Дуже часті Астенія Часті Біль у грудній клітці, набряк Обстеження Часті Збільшення маси тіла 1 Зміни з боку печінки рідко є тяжкими та часто минають або слабшають при продовженні лікування чи після його припинення. 2 Більшість пацієнтів, які отримують бікалутамід як монотерапію, відмічають гінекомастію чи болючість молочних залоз. У ході дослідження 5 % пацієнтів класифікували ці симптоми як тяжкі. Дуже рідко гінекомастія може спонтанно не зникнути після відміни терапії, особливо після тривалого лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження іn vitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 та виявляє менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6. Хоча клінічні дослідження, у ході яких застосовували антипірин як маркер активності цитохрому Р450 (CYP), не свідчать про потенційну взаємодію із бікалутамідом, середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшилась до 80 % після одночасного його застосування протягом 28 днів із бікалутамідом. Для препаратів із вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення може мати велике значення. Тому одночасне застосування із терфенадином, астемізолом та цизапридом є протипоказаним. Також бікалутамід слід з обережністю застосовувати із такими сполуками, як циклоспорини та блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність у зменшенні дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату чи виникають побічні ефекти у результаті його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендують проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі та за клінічним станом пацієнта після початку чи припинення лікування бікалутамідом. З обережністю слід призначати бікалутамід при застосуванні препаратів, які можуть пригнічувати окислення препарату (таких як циметидин, кетоконазол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі, що може зумовити посилення побічних ефектів препарату. Дослідження іn vitro показали, що бікалутамід може витісняти кумариновий антикоагулянт варфарин з ділянок його зв'язування із білками. Тому у разі призначення бікалутаміду пацієнтам, які вже отримують кумаринові антикоагулянти, рекомендують проводити ретельний моніторинг протромбінового часу.

Передозування

Немає даних щодо передозування у людей. Специфічного антидоту не існує; лікування симптоматичне. Діаліз може бути неефективним, оскільки бікалутамід значною мірою зв'язується з білками та не виявляється у незміненому вигляді в сечі. При передозуванні показана загальна підтримувальна терапія, включаючи моніторинг життєво важливих показників.

Особливі умови зберігання

Термін придатності. 5 років. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Категорія відпуску. За рецептом.

08004 08004