Алопуринол

Категорії
Фільтри
Фільтр
Ціна
грн.
Бренд
Діюча речовина
АЛОПУРИНОЛ (5)
Стать
Універсальні (1)
Скинути
Фільтр
Сортування
Ціна:

53грн.
Ціна:

60.50грн.
Ціна:

158.10грн.
Ціна:

113грн.
Ціна:

382.40грн.

Інструкція Алопуринол

Виробник

Київський вітамінний завод ПАТ С.К. Сандоз С.Р.Л.

Загальний опис

Алопуринол та його основний метаболіт оксипуринол порушують синтез сечової кислоти, мають уростатичні властивості, які базуються переважно на здатності пригнічувати фермент ксантиноксидазу, який каталізує окиснення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти, що приводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє розчиненню уратів.

Форма випуску та упаковка

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці. Таблетки по 300 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці. Таблетки по 100 або 300 мг: по 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

Лікарська форма

Таблетки

Фармакологічна дія

Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти. Код АТС М04А А01.

Фармокинетика

Після прийому внутрішньо алопуринол всмоктується швидко та повністю. Практично не абсорбується в шлунку, всмоктування відбувається у дванадцятипалій кишці та у верхній частині тонкого кишечника. У результаті метаболізму утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3-4години, швидкість утворення залежить від ступеня та швидкості індивідуального пресистемного метаболізму. Алопуринол та оксипуринол практично не зв’язуються з білками крові. Період напіввиведення алопуринолу з плазми крові становить приблизно 40 хвилин, оксипуринолу - 17-21 години. 80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20%- через кишечник. При нирковій недостатності період напіввиведення оксипуринолу збільшується.

Особливі умови

При появі реакцій гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, макулопапульозну екзантему, алопуринол слід негайно відмінити та не призначати його повторно. Наявність у пацієнтів, які лікуються алопуринолом, алелі HLA-B*5801 (генетичний маркер) асоціюється з ризиком розвитку реакцій гіперчутливості. Частота наявності цього генетичного маркера в різних етнічних групах значно відрізняється (він наявний у 20% етнічної групи Китаю ханьців, у 12% населення Кореї, у 1-2% японців та представників європеоїдної раси). Якщо відомо, що пацієнт має алель HLA-B*5801, питання про призначення алопуринолу може розглядатися тільки тоді, коли очікувана користь від лікування переважає можливі ризики. Такі пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність припинення лікування у разі появи перших симптомів синдрому гіперчутливості. Алопуринол не рекомендується застосовувати, якщо рівень сечової кислоти в плазмі крові нижче 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл), при дотриманні рекомендацій щодо дієти і відсутності ураження нирок. Не вживати продукти з високим вмістом пурину (наприклад субпродукти: нирки, мозок, печінку, серце і язик; м'ясні навари та алкоголь, особливо пиво). У разі виникнення реакцій гіперчутливості (наприклад екземи) застосування алопуринолу слід негайно припинити. При порушенні функції нирок та печінки або раніше виявлених порушеннях гемопоезу потрібен особливо ретельний нагляд лікаря. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки необхідно враховувати відповідні рекомендації щодо доз. Пацієнтам, які страждають на АГ або серцеву недостатність та отримують інгібітори АПФ або діуретики, слід з особливою обережністю застосовувати алопуринол. При лікуванні подагри і сечокам'яної хвороби об'єм сечі, що виділяється, має бути не менше 2 л на добу. Для запобігання підвищенню концентрації сечової кислоти в сироватці крові або сечі, що може відбуватися при радіотерапії або хіміотерапії новоутворень, а також при синдромі Леша - Ніхана, крім застосування алопуринолу, слід вживати велику кількість рідини для підтримання достатнього діурезу. Крім того, для покращення виведення сечової кислоти можна робити підлужування сечі, що призводить до розчинення уратів/сечової кислоти. Якщо уратна нефропатія або інші патологічні зміни вже спричинили порушення функції нирок, дозу слід відкоригувати згідно з показниками функції нирок. За наявності нападів гострої подагри лікування алопуринолом не слід починати до їх повного зникнення. На початку лікування алопуринолом гострі напади подагри можуть посилюватися внаслідок мобілізації великої кількості сечової кислоти. Тому протягом перших 4 тиж лікування необхідне одночасне застосування анальгетиків або колхіцину. У разі наявності у ниркових мисках великих каменів сечової кислоти не можна виключати, що при лікуванні алопуринолом частина каменів може розчинитися і потрапити в сечовий міхур, що може в подальшому спричинити закупорку сечовода. Застосування у період вагітності або годування грудьми. Немає достатніх даних щодо застосування алопуринолу в період вагітності. Оскільки алопуринол впливає на метаболізм пурину, а потенційний ризик для людини невідомий, алопуринол не рекомендується застосовувати в період вагітності. Алопуринол проникає у грудне молоко, тому лікарський засіб не слід приймати в період годування грудьми. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. До з'ясування індивідуальної реакції на алопуринол необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення, сонливості та атаксії.

Склад

Діюча речовина: алопуринол; 1 таблетка містить алопуринолу 100 або 300 мг; Допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, повідон, поліетиленгліколь, кросповідон, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Свідчення

Дорослі. Лікування всіх форм гіперурикемії, що не контролюються дієтою, з рівнями сечової кислоти в сироватці крові в межах 535 мкмоль/л (9 мг/100 мл) і вище; захворювання, спричинені підвищенням рівня сечової кислоти в сироватці крові, зокрема подагра, уратна нефропатія та уратна сечокам'яна хвороба; вторинна гіперурикемія різного походження; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі). Таблетки по 100 мг Діти та підлітки з масою тіла 15 кг: - вторинна гіперурикемія різного походження; - уратна нефропатія, яка виникла внаслідок лікування лейкемії; - вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша - Ніхана (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази. Таблетки по 300 мг Діти та підлітки з масою тіла 45 кг: - вторинна гіперурикемія різного походження; - уратна нефропатія, яка виникла внаслідок лікування лейкемії; - вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша - Ніхана (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази) та дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.

Протипоказання

· Гіперчутливість до алопуринолу або до інших компонентів препарату; · тяжкі порушення функції печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 2 мл/хв); · гострий напад подагри.

Способи застосування

Дорослі.Добова доза визначається індивідуально залежно від рівня сечової кислоти у сироватці крові. Для зменшення ризику виникнення побічних реакцій лікування слід розпочинати з прийому 100 мг алопуринолу 1 раз на добу і підвищувати дозування тільки у випадку, якщо рівень сечової кислоти в сироватці крові знижується недостатньо. Рекомендуються наступні режими дозування: при легких станах - від 100 мг до 200 мг на добу; при помірно тяжких станах - від 300 мг до 600 мг на добу; при тяжких станах: від 700 мг до 900 мг на добу. При розрахунку дози препарату на масу тіла пацієнта застосовувати дози 2-10 мг/кг маси тіла на добу. Діти.Дітям віком від 15 років добова доза алопуринолу становить 10-20 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза - 400 мг. Дітям рідко призначають алопуринол, за винятком злоякісних станів (особливо лейкозів) та деяких ферментних порушень, таких як синдром Леша - Ніхана. Пацієнти літнього віку.Через відсутність спеціальних даних щодо застосування алопуринолу цій категорії пацієнтів рекомендується використовувати найнижчі терапевтично обґрунтовані дози. Слід враховувати можливість порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку. Пацієнти з нирковою недостатністю.Оскільки алопуринол та його метаболіти виводяться нирками, при порушенні їх функції можливе передозування, якщо доза не була підібрана належним чином. При тяжкому порушенні функції нирок максимальна добова доза становить 100 мг. Можливе застосування одноразової дози по 100 мг з інтервалом більше доби (кожні 2-3 дні). При необхідності підвищення дози слід контролювати сироватковий рівень оксипуринолу, який не має перевищувати 15,2 мкг/мл. При гемодіалізі після кожного сеансу (2-3 рази на тиждень) застосовувати 300-400 мг алопуринолу. Необхідно проводити моніторинг концентрації уратів у сироватці крові та рівень сечової кислоти в сечі у зазначені проміжки часу для коригування дози алопуринолу. Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки слід призначати нижчі дози. На початку лікування рекомендується здійснювати періодичний контроль показників функціональних проб печінки. Таблетки по 300 мг не слід призначати цим пацієнтам через високий вміст діючої речовини. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, разом з великою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання. З метою попередження утворення оксалатних і уратних каменів та при первинній гіперурикемії і подагрі у більшості випадків необхідне застосування довготривалої терапії. При вторинній гіперурикемії рекомендується проведення короткострокового лікування відповідно до тривалості підвищення рівня сечової кислоти. Діти. Застосовувати дітям віком від 15 років. Дітям рідко призначають алопуринол, за винятком злоякісних станів (особливо лейкозів) та деяких ферментних порушень, таких як синдром Леша - Ніхана.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Немає достатніх даних щодо застосування алопуринолу у період вагітності. Оскільки алопуринол впливає на метаболізм пурину, а потенційний ризик для людини невідомий, алопуринол не рекомендується застосовувати у період вагітності. Алопуринол проникає у грудне молоко, тому препарат не слід приймати у період годування груддю.

Побічні дії

На початку лікування алопуринолом можуть виникати реактивні напади подагри. Побічні реакції найчастіше проявляються за наявності ниркової та/або печінкової недостатності або при одночасному застосуванні з ампіциліном або амоксициліном. З боку шкіри: синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, фурункульоз, набряк Квінке, знебарвлення волосся. Найрозповсюдженіші шкірні реакції (приблизно 4%) виникають у будь-який період лікування і можуть проявлятися у вигляді пурпуроподібного, макулопапульозного, скваматозного або ексфоліативного висипання. У разі виникнення цих реакцій прийом алопуринолу слід негайно припинити. Після зменшення вираженості симптомів можна призначати лікарський засіб у низьких дозах (наприклад 50 мг/добу). У разі необхідності цю дозу можна поступово підвищувати. При повторному прояві шкірних висипань прийом препарату необхідно припинити, оскільки можуть з'явитися тяжкі генералізовані реакції гіперчутливості. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості уповільненого типу, що супроводжуються гарячкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, відхиленням від норми показників функціональних проб печінки (оборотне підвищення трансаміназ і лужної фосфатази); гострий холангіт і ксантинові камені; анафілактичний шок. З боку печінки: порушення функції печінки від асимптоматичного підвищення показників функції печінки до гепатиту (включаючи некроз печінки і гранулематозний гепатит). З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; гематемезис, стеаторея, стоматит. З боку кровоносної системи: тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз та еозинофілія), істинна еритроцитарна аплазія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: стенокардія. З боку нервової системи: атаксія, периферичний неврит, порушення смакових відчуттів, кома, головний біль, нейропатія, параліч, запаморочення, сонливість, парестезія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, АГ. Метаболічні порушення: цукровий діабет, гіперліпідемія. З боку психіки: депресія. З боку репродуктивної системи: гінекомастія, імпотенція, безпліддя. З боку сечовидільної системи: гематурія, уремія. З боку органа зору: катаракта, дегенерація сітківки, порушення зору. З боку кістково-м'язової системи: м'язовий біль. Загальні порушення: загальне нездужання, астенія, набряки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

6-меркаптопурин та азатіоприн. При одночасному прийомі алопуринолу з 6-меркаптопурином або азатіоприном дози останніх слід знижувати до 25 %, оскільки метаболізм цих препаратів уповільнюється у зв’язку з інгібуванням ксантиноксидази, а їх ефект пролонгується. Відарабін (аденіну арабінозид). При одночасному застосуванні алопуринолу з відарабіном пролонгується період напіввиведення останнього з плазми крові, тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю для уникнення можливого посилення токсичних ефектів. Саліцилати та препарати, що сприяють виведенню сечової кислоти. Ефективність алопуринолу може знижуватися при сумісному застосуванні з препаратами, що здатні виводити сечову кислоту (сульфінпіразоном, пробенецидом, бензбромароном або саліцилатами). Оксипуринол, основний метаболіт алопуринолу, із самостійною терапевтичною активністю, виводиться нирками подібно до виведення солей сечової кислоти. Відповідно препарати, що сприяють виведенню сечової кислоти, такі як пробенецид або саліцилати, у великих дозах можуть прискорювати екскрецію оксипуринолу. Внаслідок цього можливе зниження терапевтичної активності алопуринолу, проте значимість цього фактора потребує оцінки в кожному окремому випадку. Алопуринол уповільнює виведенняпробенециду Хлорпропамід. При порушенні функції нирок, особливо при одночасному застосуванні з алопуринолом, може пролонгуватися гіпоглікемічний ефект хлорпропаміду, що потребує зниження дози. Антикоагулянти (похідні кумарину). Може посилитися ефект варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину, тому потрібний частіший контроль коагуляції крові, а також зниження дози антикоагулянтів. Фенітоїн. Алопуринол може пригнічувати метаболізм фенітоїну в печінці, проте клінічне значення цієї взаємодії не доведено. Теофілін, кофеїн. У високих дозах алопуринол інгібує метаболізм та підвищує плазмову концентрацію теофіліну, кофеїну. На початку лікування алопуринолом або при підвищенні його дози необхідно контролювати рівні теофіліну у плазмі крові. Ампіцилін/амоксицилін. При одночасному застосуванні алопуринолу з ампіциліном або амоксициліном є вірогідність виникнення шкірних алергічних реакцій (екзантема), тому пацієнтам, які приймають алопуринол, слід застосовувати інші антибіотики. Цитостатики. При застосуванні алопуринолу з цитостатиками (циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазин, мехлоретамін) спостерігалося посилене пригнічення функції кісткового мозку, тому у таких пацієнтів показники крові слід контролювати через короткі інтервали часу. Циклоспорин. При застосуванні з алопуринолом може підвищуватися концентрація циклоспорину у плазмі крові та збільшуватися його токсичність. Диданозин. Не рекомендується одночасне застосування з алопуринолом, оскільки спостерігалося майже подвійне збільшення Cmax та показників AUC для диданозину. Каптоприл. Одночасне застосування алопуринолу та каптоприлу може підвищити ризик шкірних реакцій, особливо при хронічних захворюваннях нирок. Діуретики. Одночасне застосування алопуринолу та фуросеміду може підвищити концентрацію уратів та оксипуринолу в плазмі крові. Повідомлялося про підвищений ризик виникнення гіперчутливості при застосуванні алопуринолу з діуретиками, зокрема з тіазидами, особливо при порушенні функції нирок. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) . Повідомлялося про підвищений ризик виникнення гіперчутливості при застосуванні алопуринолу з інгібіторами АПФ, особливо при порушенні функції нирок. Гідроксид алюмінію . При одночасному застосуванні з гідроксидом алюмінію ефект алопуринолу може послаблюватися. Між прийомом обох лікарських засобів слід дотримуватися інтервалу не менше 3 годин.

Передозування

Симптоми.Після прийому одноразової дози 20 г в одного пацієнта спостерігалися такі симптоми, як нудота, блювання, діарея і запаморочення. В іншого пацієнта доза 22,5 г алопуринолу не спричинила небажаних ефектів. Після тривалого прийому 200-400 мг алопуринолу на добу пацієнтами з порушеннями функції нирок описані тяжкі симптоми інтоксикації (шкірні реакції, гарячка, гепатит, еозинофілія і загострення ниркової недостатності). При передозуванні алопуринолом суттєво пригнічується активність ксантиноксидази, проте тільки у випадку одночасного застосування з 6-меркаптопурином та азатіоприном дія препарату супроводжується значною побічною дією. При підозрі на передозування, особливо при одночасному прийомі 6-меркаптопурину та азатіоприну, можна промити шлунок, викликати блювання або прийняти активоване вугілля та фосфат натрію, якщо після прийому препарату пройшло не більше 1 години. Лікування.Терапія симптоматична. У разі необхідності - гемодіаліз. Специфічний антидот невідомий.

Особливі умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

08004 08004