Азітро Сандоз таблетки вкриті плівковою оболонкою 250 мг №6 (71680)

САНДОЗ д.д.

Туреччина

діюча речовина: аzithromycin;

1 таблетка містить азитроміцину 250 мг або 500 мг у формі азитроміцину дигідрату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000.

Таблетки по 250 мг: по 6 таблеток у блістері; по 1 (1 ? 6) блістеру в картонній коробці; таблетки по 500 мг: по 3 таблетки у блістері; по 1 (1 ? 3) блістеру в картонній коробці. Таблетки по 250 мг: білі або майже білі овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків таблетки і маркуванням «А 250» з одного боку; таблетки по 500 мг: білі або майже білі овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою і маркуванням «А 500» з одного боку таблетки.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

АЗИТРОМІЦИН

Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків - азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів. Це призводить в основному до бактеріостатичного ефекту.

Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином, іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентні S. aureus (MRSA).

Чутливі до азитроміцину:

аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (гр. А);

аеробні грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;

анаеробні бактерії: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

інші бактерії: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Види, які набувають резистентності у поодиноких випадках:

аеробні грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae (з проміжною чутливістю до пеніциліну,

пеніцилін-резистентні).

Вродженорезистентні мікроорганізми:

аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, стафілококи MRSA, MRSE (метицилін-резистентні золотистий та епідермальний стафілококи);

аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa.

Біодоступність азитроміцину після перорального прийому складає приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2 - 3 години після прийому препарату.
Після внутрішнього прийому азитроміцин швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, у шкіру та м'які тканини. Накопичується внутрішньоклітинно, за рахунок чого концентрації препарату в тканинах значно вищі (до 50 разів), ніж у плазмі, що свідчить про високу спорідненість препарату до тканин та пов'язано з низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові.

Концентрації азитроміцину в органах-мішенях (легені, горло, простата) перевищують МІК90 для патогенів після прийому одноразової дози препарату 500 мг. Азитроміцин у великій кількості накопичується у фагоцитах і фібробластах. Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Азитроміцин зберігається у бактерицидній концентрації у місці запалення протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє проводити короткі (3 та 5-денні) курси лікування.

Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відповідає періоду напіввиведення з тканин протягом 2 - 4 днів.

Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину були виявлені в жовчі. Ідентифіковано десять метаболітів, які утворюються за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання та інших метаболічних перетворень. Відповідні дослідження підтвердили, що метаболіти азитроміцину не виявляють антимікробної дії.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

- інфекції ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт);

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія слабкого та помірного ступеня тяжкості);

- запалення середнього вуха;

- інфекції шкіри та м'яких тканин;

- неускладнені урогенітальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків; виражені порушення функції печінки; порушення електролітного балансу, особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніємії; клінічно виражена брадикардія, аритмія або тяжка серцева недостатність. Через теоретичну можливість виникнення ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT (наприклад, хінідин, циклофосфамід, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, літій).

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися на 25 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через 2 години після прийому антациду.

Цетиризин: у здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину разом із 20 мг цетиризину протягом 5 днів не призводило до фармакокінетичної взаємодії у рівноважному стіні, але значно змінювало інтервал QT.

Алкалоїди ріжків: при сумісному застосуванні азитроміцину з дигідроерготаміном або алкалоїдами ріжків не можна виключити вазоконстрикторний ефект із порушеннями перфузії, що призводить до ураження пальців рук і ніг. Тому слід запобігати їх одночасного застосування.

Карбамазепін: азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активних метаболітів.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Тому при одночасному призначенні азитроміцину та циклоспорину необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти: при сумісному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе посилення антикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг азитроміцину як одноразова доза та 600 мг або 1200 мг азитроміцину, як багаторазові дози не впливали на фармакокінетику та виведення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрацію фосфорильованого зидовудину в мононуклеарах у периферійному кровообігу. Клінічна значимість цих даних невідома, але вони можуть бути корисними для пацієнтів.

Диданозин: одночасне застосування добових доз азитроміцину 1200 мг з диданозином у шести добровольців призводило до збільшення Смакс диданозину на 44 % та AUC на 14%.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. В осіб, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин, спостерігалась нейтропенія. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.

Цизаприд: одночасне застосування цизаприду може спричинити посилення пролонгування інтервалу QT, шлуночкову аритмію і синдром тріпотіння/миготіння, тому їх не слід застосовувати одночасно.

Астемізол, альфентаніл: при їх одночасному застосуванні з азитроміцином необхідна обережність, оскільки для еритроміцину була встановлена посилена дія.

Азитромицин суттєво не взаємодіє з системою цитохрому Р450 у печінці, тому для нього не слід очікувати прояву фармакокінетичної взаємодії, характерної для еритроміцину та інших макролідів.

Нелфінавір: застосування нелфінавіру спричиняє збільшення рівноважних концентрацій азитроміцину в сироватці. Хоча корекція дози азитроміцину при його одночасному введенні з нельфінавіром не рекомендується, є виправданим ретельний моніторинг відомих побічних ефектів азитроміцину.

Інші антибіотики: слід враховувати можливу перехресну резистентність між азитроміцином і макролідними антибіотиками (такими як еритроміцин), а також лінкоміцином і кліндаміцином.

Дозування та тривалість застосування визначається лікарем. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати не розжовуючи разом з рідиною 1 раз на добу. Таблетки необхідно застосовувати за годину до або через дві години після їди, оскільки одночасний прийом може порушувати всмоктування азитроміцину.

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку, і діти з масою тіла понад 45 кг

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім мігруючої еритеми): 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг 1 раз на добу в перший день лікування та по 250 мг 1 раз на добу у наступні 4 дні. Загальна доза курсу азитроміцину становить 1500 мг.

При мігруючій еритемі: дорослим - 1 раз на добу протягом 5 днів (1-й день - 1 г, з 2-го по 5-й день - 500 мг).

При неускладнених урогенітальних інфекціях, спричинених Chlamydia trachomatis, - 1 г препарату 1 раз на добу. Курсова доза - 1 г.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалами у 24 години.

Ниркова недостатність

Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки.

Симптоми: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля; симптоматична терапія, спрямована на підтримання життєвих функцій організму.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже поширені (? 1/10), поширені (? 1/100, < 1/10), непоширені (? 1/1000, < 1/100), рідко поширені (? 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), поодинокі випадки.

З боку системи крові: рідко поширені - тромбоцитопенія. У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Психічні розлади: рідко поширені - агресивність, гіперактивність, тривога та нервозність.

З боку нервової системи: непоширені - запаморочення/вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), зміна смаку та відчуття запахів; рідко поширені - парестезія, астенія, безсоння.

З боку органа слуху: рідко поширені - порушення слуху, настання глухоти та/або дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов'язані з довготривалим застосуванням азитроміцину у великих дозах під час клінічних досліджень. Зазвичай ці симптоми мали оборотний характер.

З боку серця: рідко повідомлялося про сильне серцебиття, аритмію (включаючи шлуночкову тахікардію) (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Були поодинокі повідомлення про подовження інтервалу QT і тріпотіння/миготіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.

З боку травного тракту: поширені - нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); непоширені - рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко поширені - запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про поодинокі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що вкрай рідко призводило до летального кінця.

З боку шкіри: непоширені - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко поширені - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; тяжкі шкірні реакції, а саме - поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової системи: непоширені - артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко поширені - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: непоширені - вагініт.

Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк, кандидоз.

Лабораторні дослідження: поширені - зниження кількості лімфоцитів, збільшення кількості еозинофілів і зниження кількості бікарбонатів у крові; непоширені - підвищення вмісту білірубіну, сечовини, креатиніну у плазмі крові, збільшення активності АСТ, АЛТ, зміни вмісту калію в крові. Наведені зміни мали оборотний характер.

Застосування у період вагітності або годування груддю.
Азитроміцин проникає крізь плаценту, однак не було виявлено шкідливого впливу препарату на плід. Відповідні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні. Тому азитроміцин можна застосовувати під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Азитроміцин проникає у грудне молоко, тому рекомендується припинити годування груддю у період лікування і ще 2 дні після закінчення лікування.


Діти.
Дітям з масою тіла до 45 кг рекомендується призначати препарати азитроміцину у вигляді суспензії.



Особливості застосування.

Печінка є основним шляхом метаболізму та виведення азитроміцину, тому пацієнтам з тяжкою патологією печінки не слід застосовувати препарат.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) слід з обережністю застосовувати азитроміцин, оскільки у таких хворих спостерігали збільшення його концентрації в плазмі крові на 33 %.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували тривалішого спостереження і лікування.

Подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/миготіння шлуночків, спостерігалося при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження серцевої реполяризації.

Дані про можливу лікарську взаємодію між алкалоїдами ріжків та азитроміцином відсутні, однак через теоретичну можливість виникнення ерготизму не слід одночасно призначати похідні ріжків і азитроміцин.

Стрептококові інфекції: азитроміцин не є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes. Немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматоїдного поліартриту.

Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.

При лікуванні неускладнених урогенітальних інфекцій, що передаються статевим шляхом, слід виключити одночасне інфікування Treponema pallidum.

Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

При застосуванні макролідних антибіотиків були повідомлення про можливість виникнення псевдомембранозного коліту. Тому цей діагноз слід враховувати при виникненні діареї у пацієнтів після початку лікування азитроміцином. При псевдомембранозному коліті протипоказані антиперистальтичні засоби.

Таблетки містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази і порушеннями абсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.


Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід враховувати можливість небажаних ефектів з боку центральної нервової системи. При виникненні подібних реакцій необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.


Категорія відпуску. За рецептом.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

АЗИТРОМІЦИН, АЗАКС, АЗАТРИЛ, АЗИАДЖИО, АЗИМАК, АЗИМЕД®, АЗИНІВ, АЗИНОРТ, АЗИНОРТ-ФАРМЕКС, АЗИРОМ, АЗИТ 250, АЗИТ 500, АЗИТРАЛ, АЗИТРАЛ 250, АЗИТРАЛ 500, АЗИТРО, АЗИТРО САНДОЗ®, АЗИТРОКС 250, АЗИТРОКС 500, АЗИТРОКС®, АЗИТРОМ, АЗИТРОМАКС, АЗИТРОМІЦИН 250, АЗИТРОМІЦИН 500, АЗИТРОМІЦИН САНДОЗ, АЗИТРОМІЦИН-KGP, АЗИТРОМІЦИН-АВАНТ™, АЗИТРОМІЦИН-АПО, АЗИТРОМІЦИН-АСТРАФАРМ, АЗИТРОМІЦИН-БХФЗ, АЗИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я, АЗИТРОМІЦИН-КР, АЗИТРОМІЦИН-КРЕДОФАРМ, АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН, АЗИТРОМІЦИН-РАТІОФАРМ, АЗИТРОМІЦИН-ФАРМЕКС, АЗИТРОПОЕН, АЗИТРОСАНДОЗ, АЗИЦИН®, АЗО, АЗРО, АРЕАН, АзитроГЕКСАЛ®, ДЕФЕНЗ, ЗАТРИН 250, ЗАТРИН 500, ЗЕТАМАКС™, ЗИМАКС, ЗИМЕКСИР, ЗИОМИЦИН®, ЗИРОМИН, ЗИТ-250, ЗІТРОКС, ЗИТРОЛИД®, ЗИТРОМАКС, ЗИТРОЦИН, ЗОМАКС®, ЗОМАКС® ФОРТЕ, КИДАЗ, ОРМАКС, СУМАЗИД, СУМАМЕД®, СУМАМЕД® ФОРТЕ, ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ, ХЕМОМИЦИН®, ЕКОМЕД, Азивок, АЗИТРОМІЦИН 1000, АЗИТРОМІЦИНУ ДИГІДРАТ, ЗИТРОЛЕКС® 250, ЗИТРОЛЕКС® 500, АЗИБИОТ