Алопуринол таблетки 0,1 г №50 (09795)

Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ

Україна

Діюча речовина - алопуринол (одна таблетка містить алопуринолу 100 мг).

Допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, повідон, макрогол 4000, кросповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

По 100 мг 5 блістерів по 10 таблеток, картонна упаковка

Таблетки

АЛОПУРИНОЛ

Алопуринол - противоподагрической препарат, який пригнічує синтез сечової кислоти і її солей в організмі. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу,

який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину - в сечову кислоту. Внаслідок цього знижується вміст уратів в плазмі крові і запобігає їх відкладення в тканинах і почках.

Аллопурінол в організмі перетворюється в оксипуринол (алоксантину), який також перешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступається алопуринолу.

Після прийому внутрішньо алопуринол всмоктується швидко і повністю. Практично не абсорбується в шлунку, всмоктування відбувається у дванадцятипалій кишці і в верхній частині тонкого кишечника.

В результаті метаболізму утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Cmax оксипуринолу досягається через 3-4 ч, швидкість утворення залежить від ступеня і швидкості індивідуального пресистемного метаболізму.

Алопуринол і оксипуринол практично не зв'язуються з білками плазми крові. T? алопуринолу з плазми крові становить близько 40 хв, оксипуринолу - 17-21 год. 80% алопуринолу та оксипуринолу виділяється нирками, 20% - з калом.

При нирковій недостатності T? оксипуринолу збільшується.

Гіперурикемія (з рівнями сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль (8,5 мг / 100 мл) і вище і не контрольована дієтою); захворювання, викликані підвищенням рівня сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратной нефропатії і уратной сечокам'яної хвороби; вторинна гіперурикемія різного походження; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі); цитостатична і променева терапія пухлин; псоріаз; терапія глюкокортикостероїдами.

Діти:
уратних нефропатія, викликана в результаті лікування лейкемії; вторинна гіперурикемія (різної етіології); вроджена ферментативна недостатність, зокрема синдром Леша - Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорібозілтрансферази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорібозілтрансферази.

Гіперчутливість до алопуринолу або до інших компонентів препарату;

виражені порушення функцій печінки або нирок;

період вагітності та годування груддю;

дитячий вік до 3 років.

Ефективність Алопуринолу знижується при застосуванні препаратів з урикозуричною дією (сульфинпиразона, пробенециду та бензбромарона) і саліцилатів у високих дозах.

Благодаря здатності алопуринолу пригнічувати ксантиноксидазу, метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн і меркаптопурин, уповільнюється, тому їх звичайна доза повинна бути знижена на 50 75%.

Алопуринол в високих дозах уповільнює виведення пробенециду і пригнічує метаболізм теофілліна.Прі одночасному застосуванні Алопуринолу з хлорпропамідом доза хлорпропаміду повинна бути знижена.

При одночасному застосуванні Алопуринолу з антикоагулянтами кумаринового типу їх доза повинна бути знижена, а показники згортання крові повинні контролюватися частіше.

При одночасному застосуванні Алопуринолу з каптоприлом підвищується ризик появи шкірних реакцій, особливо при наявності хронічної ниркової недостаточності.

Прімененіе Алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж в разі окремого застосування цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід проводити частіше, ніж зазвичай.

При застосуванні алопуринолу в комбінації з ампіциліном та амоксициліном підвищується ризик виникнення алергічних реакцій.

Всередину після їжі, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води (не менше 200 мл). Діти у віці 3-6 років: добова доза 5 мг / кг маси тіла, 6-10 років - 10 мг / кг маси тіла. Кратність прийому - 3 рази на добу.

Дорослим і дітям віком старше 10 років добову дозу визначають індивідуально в залежності від рівня сечової кислоти в сироватці крові. Зазвичай добова доза становить 100-300 мг / сут.

При необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза зазвичай становить 200-600 мг / сут.

В окремих випадках доза препарату може бути підвищена до 600-800 мг / сут. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її слід розділити на 2-4 рівних прийому.

Максимальна разова доза становить 300 мг, максимальна добова доза - 800 мг.Прі підвищенні дози необхідно проводити контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові.

У пацієнтів з нирковою недостатністю лікування починають з добової дози 100 мг, яку підвищують тільки в разі недостатньої ефективності препарату.

При підборі дози слід керуватися величиною кліренсу креатиніну:

Кліренс креатиніну, мл / мінСуточная доза Алопуринолу, мг
> 20 100-300
10-20 100-200
<10 100 міліграм або вищі дози з більшими інтервалами між пріемамам (1-2 і більше днів залежно від стану пацієнта та функціональної здатності нирок

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, кожний сеанс гемодіалізу (2-3 рази на тиждень) може супроводжуватися застосуванням 300 мг Алопуринолу.

Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин. Алопуринол призначають по 400 мг / сут.

Препарат слід приймати за 2-3 доби до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжувати прийом протягом декількох днів після закінчення специфічного леченія.

Продолжітельность лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія. Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

З боку процесу обміну речовин: на початку курсу лікування може виникнути гострий напад подагри через мобілізацію сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, діарея, оборотне підвищення рівня

трансаміназ і ЛФ в крові, гепатит, стоматит, гострий холангіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія; тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпертензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, периферичний неврит, міалгія.

З боку органів чуття: порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія, ксантогенние камені.

Алергічні реакції: еритема, кропив'янка, свербіж, лихоманка, озноб, артралгії, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла. Інші: алопеція, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет.

У пацієнтів з нирковою недостатністю в разі, якщо доза не знижена, може виникнути васкуліт із шкірними змінами, потім процес може поширитися на нирки і печінку. При виникненні васкуліту застосування Алопуринолу має бути негайно припинено.

Застосування препарату пацієнтами з нирковою недостатністю, а також з порушеннями гемопоезу повинне проходити під постійним наглядом лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування Алопуринолу в період вагітності протипоказано. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, грудне вигодовування слід припинити.

Діти. Алопуринол не застосовують у дітей віком до 3 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період застосування Алопуринолу необхідно утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами через можливе виникнення запаморочення або сонливості.

В сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

АЛОПУРИНОЛ, АЛОПУРИНОЛ-ТЕВА, АЛЛО, АЛОГЕКСАЛ®, АЛЛОПІН, АЛОПУРИНОЛ САНДОЗ®, АЛОПУРИНОЛ-ЛУГАЛ, АЛОПУРИНОЛ-РАТІОФАРМ, АЛЛОЦИМ, АЛЛУПОЛ, АПО-АЛЛОПУРИНОЛ, ЗИЛОРИК, МІЛУРИТ®, ПУРИНОЛ, УРОЗІН